| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RXRα (retinoic X receptor alpha) . [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
9-顺式维甲酸（1-10 μM；0-5天；CA 9-22和NA细胞）可通过定量灌注显著降低CA 9-22和NA细胞的肿胀[1]。用1 μM维甲酸处理CA 9-22和NA呼吸消化细胞24小时，可显著增强PPARγ的功能活性至200%以上[1]。在CA 9-22细胞中，9-顺式维甲酸处理导致核内PPARγ-RXRα异二聚体复合物发生超移位[1]。9-顺式维甲酸可诱导时间依赖性和时间调控性的细胞凋亡，并降低皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）的清除能力。细胞周期蛋白D1是9-顺式维甲酸刺激G0/G1期细胞周期蛋白的机制。 9-顺式维甲酸可显著降低JAK1、STAT3和STAT5的磷酸化水平，同时导致Bcl-xL和细胞周期蛋白D1的表达增加[2]。扩展试验[1]
PPARγ功能激活：在NA和CA 9-22细胞系中，单独使用1 μM阿利维甲酸处理可显著提高PPARγ DNA结合活性（荧光素酶报告基因检测），与对照组相比，NA细胞和CA 9-22细胞的PPARγ DNA结合活性均提高200%以上（t检验：p<0.0001）。对照组、低剂量组 (1 μM) 和高剂量组 (10 μM) 之间存在剂量依赖性差异（单因素方差分析：NA 细胞 [F(2,21)=178.1, p<0.0001]；CA 9-22 细胞 [F(2,24)=1,231, p<0.0001]）。与单独使用 1 μM 阿利维A酸相比，4.5 μM 西格列酮联合使用可使 PPARγ 活性增强约两倍。[1] - 细胞增殖（MTT 法）：在 CA 9-22 细胞中，单独使用 10 μM 阿利维A酸处理可显著降低细胞增殖（与对照组相比，p<0.01）。观察到剂量依赖性降低（p<0.001）。在NA细胞中，低剂量和高剂量阿利维A酸均显著降低了细胞增殖（与对照组相比，p<0.0001），且高剂量（10 μM）的抑制作用比低剂量更显著（p<0.0001）（图3B、4B）。[1] - 细胞凋亡（Caspase 3/7活性）：在两种细胞系中，单独使用阿利维A酸均未观察到Caspase 3/7活性的显著增加。仅当阿利维A酸与西格列酮联合使用时才观察到显著的细胞凋亡（例如，4.5 μM CTZ + 10 μM 9cRA 可使CA 9-22细胞的Caspase 3/7活性增加6倍）。 [1] - 分化（油红O染色）：在CA 9-22细胞中，单独使用1 μM阿利维A酸处理可使每个细胞的脂质空泡数量平均增加10倍（t检验：p<0.01）。与9 μM西格列酮联合使用可使空泡数量增加17倍。[1] - EMSA结合：单独使用10 μM阿利维A酸处理可增强CA 9-22细胞中PPARγ移位复合物的表达，并增加RXRα条带的密度。与对照组相比，10 μM阿利维A酸处理组细胞中功能性异二聚体（PPARγ-RXRα）的形成增加了1.5倍。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
9-顺式维甲酸（1 mg/kg；静脉注射；每日一次；持续10天；对C57BL/6J小鼠安全）治疗显著降低了小鼠血清ALT和AST水平，并增加了肝肾胆管结扎（BDL）[3
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| 酶活实验 |
电泳迁移率变动分析 (EMSA)：使用经阿利维A酸 (10 μM) 处理的 CA 9-22 细胞的核提取物。结合反应包含 5 μg 核提取物蛋白。对于超迁移反应，在与标记探针（含有 RXR 结合基序的 DR-1 探针或 Cyp4A1 探针）结合反应前 12 小时，加入 1 μg RXRα 或 PPARγ 抗体。反应在 4°C 下进行。凝胶通过磷光成像进行成像，并进行密度分析。单独使用阿利维A酸处理可增加 PPARγ 迁移复合物和 RXRα 条带的密度。[1]
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| 细胞实验 |
增殖试验[1]
细胞类型： CA 9-22 和 NA 细胞 测试浓度： 1 μM、10 μM 孵育时间： 0 天、1 天、3 天、5 天 实验结果： 增殖显著减少。 荧光素酶报告基因检测：将人口腔鳞状细胞系 CA 9-22 和 NA 瞬时转染含有胸苷激酶荧光素酶的报告质粒，该质粒用于 PPARγ 依赖性基因酰基辅酶 A 氧化酶 TK-PPREx3（含有三个 PPRE 拷贝）。细胞汇合度达到 60-80% 时，通过阳离子脂质体转染法将 2 μg/ml TK-PPREx3-Luc 报告质粒和 0.4 μg/ml 含 β-半乳糖苷酶的 DNA 报告质粒共转染 4 小时。随后，用阿利维A酸（1 或 10 μM）单独处理或与西格列酮联合处理细胞 24 小时。使用双进样板发光仪测定相对荧光素酶活性 (RLU)，并以 β-半乳糖苷酶活性进行标准化。每个样品设置三个复孔，重复三次实验（每个数据点共九个重复）。[1] - MTT 细胞增殖实验：将 CA 9-22 和 NA 细胞以 7.5×10⁴ 个细胞/孔的密度接种于 96 孔板中。在第0天，将细胞置于无血清培养基中，分别用阿利维A酸（1或10 μM）单独处理，或与西格列酮联合处理。在第0、1、3和5天，加入0.5 mg/ml MTT，并在37°C下孵育4小时。将生成的甲臜产物溶解于异丙醇/DMSO中，并在560 nm处分析吸光度。每个测试组设置6个复孔。[1] - Caspase 3/7活性检测：将NA和CA 9-22细胞以10×10³个细胞/孔的密度接种于不透明透明底的96孔板中。第二天加入处理组（包括单独使用或与西格列酮联合使用的1或10 μM阿利维A酸）。 24小时后，采用发光法检测caspase 3/7活性，该方法产生的信号强度与caspase 3/7活性成正比。试剂裂解细胞后，caspase切割底物产生游离的氨基荧光素，氨基荧光素被荧光素酶消耗，产生发光信号。[1] - 油红O染色：将CA 9-22细胞以10×10⁴个细胞/孔的密度接种于12孔板中，在完全RPMI培养基中培养过夜使其贴壁。待细胞生长至50-60%汇合度后，分别用阿利维A酸（1 μM）单独处理、与西格列酮联合处理或用溶剂（DMSO）处理72-96小时。用油红O溶液（0.2%异丙醇溶液）染色15分钟；用50%异丙醇溶液洗涤细胞两次，然后用去离子水洗涤。拍摄数字显微照片，将其转换为 16 位文件，扣除背景，并使用标准化阈值技术识别液泡。将图像转换为二值掩模，并分析每个细胞中的液泡数量（每个测试组至少 10 个细胞）。[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性C57BL/6J小鼠（6-8周龄；19-22克）胆管结扎治疗[3]
剂量：1毫克/千克 给药途径：静脉注射（iv）。每日一次；持续10天的结果：血清ALT和AST水平显著下降，肝坏死得到缓解。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
背景：既往研究表明，与食物同服可提高口服维甲酸的生物利用度。目的：评估食物对单次口服维甲酸药代动力学（PK）的影响。方法：这是一项单剂量、开放标签、随机、交叉研究，纳入30名年龄在18至44岁之间的健康男性。受试者分别空腹（A组）或在标准早餐后5分钟（B组）服用40 mg维甲酸，给药顺序随机（A/B或B/A）。两次给药之间的洗脱期为1周。绘制血浆药物浓度-时间曲线，并测定标准药代动力学参数[血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）、最大血浆浓度（Cmax）、达峰时间（tmax）和消除半衰期（t1/2）]。结果：与空腹相比，与食物同服维甲酸显著提高了药物暴露量，平均Cmax（82.8 ng/mL vs. 25.4 ng/mL）和AUC（220.2 ng/mL/hr vs. 55.7 ng/mL/hr）均显著升高。食物对达峰时间（tmax）的延迟作用较弱（中位数为3.0 h vs. 2.0 h）。与空腹相比，与食物同服显著降低了药物暴露量的变异性（AUC的变异系数分别为40%和74%；tmax的变异系数分别为49%和85%）。总体而言，维甲酸耐受性良好，主要不良反应与维甲酸类药物的典型不良反应一致，包括头痛。结论：与食物同服可显著提高维甲酸的生物利用度，但会降低其暴露量的变异性。因此，口服维甲酸应按照生产商产品特性概要中的说明与食物同服。背景：与所有维甲酸类药物一样，维甲酸具有致畸性，因此仅应在排除妊娠并采取严格避孕措施后，用于育龄妇女。目的：本研究旨在确定服用维甲酸的男性精液中的维甲酸是否会对其女性伴侣构成致畸风险。方法：纳入24名年龄在18至45岁之间的健康男性，分别每日一次服用20毫克（n=12）或40毫克（n=12）维甲酸，持续14天。40毫克剂量组的受试者在基线、第1天和第2天给药前及给药后约4小时以及第21天（±2天）随访时提供精液样本。结果：在12份精液样本中，有11份检测到了维甲酸和4-氧代维甲酸。精液中维甲酸的最高浓度为7.92 ng/mL。假设每次射精量为10 mL，则进入精液的药物量约为80 ng，相当于单粒30 mg胶囊的1/375,000。假设药物分布容积仅限于伴侣体内5 L的循环血液，则从精液中完全吸收的80 ng维甲酸将导致血浆维甲酸浓度增加0.016 ng/mL，这似乎可以忽略不计。与测得的内源性血浆水平相比，相关维甲酸类物质的血浆水平升高也微乎其微。结论：每日服用不超过 40 毫克维甲酸的男性，其精液中不太可能含有对女性伴侣具有致畸风险的维甲酸。因此，服用维甲酸的男性无需使用屏障避孕措施。 /母乳/ 目前尚不清楚维甲酸或其代谢物是否会分泌到人乳中。 有限的数据表明，局部应用维甲酸后，其全身吸收并不广泛。 代谢/代谢物 虽然局部应用 Panadine 凝胶后，血浆中未检测到 9-顺式维甲酸代谢物，但体外研究表明，该药物可通过 CYP 2C9、3A4、1A1 和 1A2 酶代谢为 4-羟基-9-顺式维甲酸和 4-氧代-9-顺式维甲酸。体内研究表明，口服9-顺式维甲酸后，4-氧代-9-顺式维甲酸是主要的循环代谢产物。 4-羟基-9-顺式视黄醛是9-顺式视黄醛已知的人体代谢产物。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
识别和用途：阿利维酸是一种抗肿瘤药物，用于局部治疗HIV相关卡波西肉瘤患者的皮肤病变。人体研究：最常见的不良反应与口服维甲酸类药物的典型不良反应相同，包括头痛、潮红和皮肤病变。文献报道过一例阿利维酸致敏病例。体外人淋巴细胞染色体畸变试验未发现任何染色体断裂诱导作用。动物研究：在妊娠小鼠中，于妊娠第7.5天给予3 mg/kg阿利维酸，58个胚胎着床后，12%的胚胎被吸收，0%的胚胎发生无脑畸形。在51个接受阿利维酸治疗的存活胎儿中，9个患有小眼畸形，6个患有无脑畸形。胚胎吸收率和眼睑外翻率表明，对于这些终点而言，阿利维酸的效力低于反式维甲酸。在器官形成期，以0.5 mg/kg/天的剂量口服阿利维酸的兔子，其胸骨融合、肢体和颅面缺陷的发生率增加。在妊娠第11天，单次口服50 mg/kg维甲酸的小鼠也出现了肢体和颅面缺陷。在器官形成期，以1.5 mg/kg/天的剂量口服维甲酸的兔子和以5 mg/kg/天的剂量口服维甲酸的大鼠均观察到早期胚胎吸收和着床后胚胎丢失，表明维甲酸具有胚胎致死性。体外试验（包括中国仓鼠卵巢细胞中的HGPRT突变试验）未发现维甲酸的致突变性。体内试验（小鼠微核试验）也未发现染色体断裂。生态毒性研究：在日本比目鱼（Paralichthys olivaceus）中，孵化后6-9天，所有维甲酸异构体（包括维甲酸）均对骨骼系统表现出毒性作用，主要通过RAR通路发挥作用。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 尚未研究哺乳期使用维甲酸的情况。口服维甲酸期间及末次给药后一周内应避免哺乳。由于外用吸收不良，对哺乳婴儿的风险较低。请勿将维甲酸直接涂抹于乳头和乳晕，并确保婴儿皮肤不与涂抹的维甲酸直接接触。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未发现相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 法国国家药物警戒中心在审查了已提交的维甲酸类药物引起的乳房反应不良反应报告后，发现一例与局部使用维甲酸相关的男性乳房发育症病例。 相互作用 背景：基于体外分离的细胞色素P450 (CYP) 同工酶数据，维甲酸仅与CYP3A4相互作用，药物相互作用的可能性被认为可以忽略不计。目的：确认CYP3A4与阿奇霉素在人体内不存在潜在的相互作用。方法：这是一项多剂量、开放标签、平行组、单中心研究，纳入了54名年龄在18至45岁之间的健康男性志愿者。受试者被随机分为三组，每组18人：第一组接受阿奇霉素30 mg和酮康唑200 mg；第二组接受阿奇霉素30 mg和辛伐他汀40 mg；第三组接受阿奇霉素30 mg和环孢素A 300 mg。结果：在最高治疗剂量30 mg下，阿奇霉素对酮康唑和环孢素A的药代动力学(PK)无显著影响。重复给药阿奇霉素后，辛伐他汀显著影响血浆药物浓度-时间曲线下面积(AUC)和最大血浆浓度(Cmax)，但这种影响无临床意义。当辛伐他汀与阿奇霉素联合用药时，AUC和Cmax分别下降了16%和23%。辛伐他汀和环孢素A的CYP3A4+/- PgP底物不影响伊利维A酸单次或重复给药的药代动力学。强效CYP3A4/PgP抑制剂酮康唑显著增加伊利维A酸的AUC和Cmax值。结论：伊利维A酸单次或重复给药不改变环孢素A和酮康唑的药代动力学。伊利维A酸与辛伐他汀合用可能轻微但显著地降低辛伐他汀的血浆浓度。CYP3A4底物不影响伊利维A酸的药代动力学。然而，酮康唑显著增加伊利维A酸的血浆浓度；因此，当与酮康唑等CYP3A4抑制剂合用时，可能需要降低伊利维A酸的剂量。使用潘瑞汀凝胶的患者不应同时使用含有避蚊胺（DEET，N,N-二乙基-间-甲苯酰胺）的产品，避蚊胺是蚊香产品中的常见成分。动物毒理学研究表明，当制剂中含有避蚊胺时，其毒性会增加。 由于维甲酸类药物的毒性作用以及停药后疗效的逆转，维甲酸在分化治疗中的应用一直受到限制。然而，与其它维甲酸类药物相比，阿利维甲酸在临床人群中的耐受性更好。[1] |
| 参考文献 |
[1]. Raul Rosas, et al. Retinoids Augment Thiazolidinedione PPARγ Activation in Oral Cancer Cells. Anticancer Res. 2020 Jun;40(6):3071-3080.
[2]. Hua Yang, et al. Effects of 9-cis-retinoic Acid on the Proliferation and Apoptosis of Cutaneous T-cell Lymphoma Cells. Anticancer Drugs. 2019 Jan;30(1):56-64. [3]. Zhiqing Yuan, et al. 9-cis-retinoic Acid Elevates MRP3 Expression by Inhibiting Sumoylation of RXRα to Alleviate Cholestatic Liver Injury. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Sep 3;503(1):188-194. [4]. V M Manzano, et al. Human Renal Mesangial Cells Are a Target for the Anti-Inflammatory Action of 9-cis Retinoic Acid. Br J Pharmacol. 2000 Dec;131(8):1673-83. [5]. Gro H Mathisen, et al. Delayed Translocation of NGFI-B/RXR in Glutamate Stimulated Neurons Allows Late Protection by 9-cis Retinoic Acid. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Oct 14;414(1):90-5. |
| 其他信息 |
治疗用途
抗肿瘤药物/临床试验/ClinicalTrials.gov 是一个注册和结果数据库，列出了全球公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案的摘要信息，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究地点；研究地点的联系方式；以及指向其他健康网站相关信息的链接，例如 NLM 的 MedlinePlus（提供患者健康信息）和 PubMed（提供医学领域学术文章的引文和摘要）。阿利维酸已列入该数据库。 潘瑞汀凝胶适用于局部治疗 HIV 相关卡波西肉瘤患者的皮肤病变。当需要进行全身性抗卡波西肉瘤治疗时（例如，过去一个月内出现超过10个新的卡波西肉瘤病灶、有症状的淋巴水肿、有症状的肺卡波西肉瘤或有症状的内脏受累），不建议使用帕诺瑞汀凝胶。目前尚无帕诺瑞汀凝胶与全身性抗卡波西肉瘤治疗联合使用的经验。/美国产品标签所列/ /治疗试验/ 苔藓样淀粉样变性 (LA) 的特征是淀粉样蛋白沉积，可能对慢性搔抓有反应，而慢性搔抓可能是继发于特应性皮炎、淤血性皮炎或界面性皮炎。尽管已开发出多种治疗策略，包括外用皮质类固醇、口服抗组胺药、环孢素和维甲酸类药物，但目前尚未建立有效的局部红斑（LA）治疗方案。一位49岁女性，有7年不规则性特应性皮炎病史，此次就诊时左前臂和右肘出现局限性棕色丘疹。这些丘疹在就诊前3个月出现，尽管在就诊前5个月接受了环孢素、口服抗组胺药和外用皮质类固醇治疗，但病情仍逐渐加重。皮肤活检显示乳头状真皮层有淀粉样蛋白沉积，患者被诊断为与特应性皮炎相关的局部红斑（LA）。每日口服30毫克维甲酸6个月后，丘疹的厚度和颜色显著改善，且未加重患者的特应性皮炎。组织学评估显示淀粉样蛋白沉积物清除，表皮病变接近正常。本文报道了一例使用维甲酸治疗的局部红斑（LA）病例，并提示维甲酸可能是一种治疗局部红斑的潜在选择，尤其适用于包括特应性皮炎在内的炎症性皮肤病患者。有关维甲酸治疗用途的更完整数据（共13项），请访问HSDB记录页面。 药物警告维甲酸类药物与光敏性相关。临床研究中，使用帕维A酸凝胶未见光敏性报告。然而，由于体外数据表明9-顺式维甲酸可能具有轻微的光敏性，因此建议患者在使用帕维A酸凝胶期间尽量减少治疗部位暴露于阳光和荧光灯下。目前尚不清楚维甲酸或其代谢物是否会分泌到人乳中。由于许多药物会分泌到母乳中，且使用帕维A酸凝胶的哺乳婴儿可能会出现不良反应，因此母亲在使用此药前应停止哺乳。目前尚无足够信息评估此药在65岁及以上患者中的安全性和有效性。此药在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。有关维生素A酸（9/9）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 维生素A酸（9-顺式-维甲酸）是一种天然存在的内源性维甲酸，适用于局部治疗HIV相关卡波西肉瘤患者的皮肤病变。 维生素A酸可在体外抑制卡波西肉瘤（KS）细胞的生长。 阿利维A酸是一种RXRα激动剂，可通过异二聚体的形成激活PPARγ。它已获得FDA批准用于其他临床适应症，使其成为头颈部鳞状细胞癌联合治疗策略中可行且实用的候选药物。阿利维A酸与噻唑烷二酮类药物（西格列酮）联合使用，可在维持治疗效果的同时降低单一药物的浓度，并可能减轻毒性。[1] |
| 分子式 |
C20H28O2
|
|---|---|
| 分子量 |
300.43512
|
| 精确质量 |
300.208
|
| CAS号 |
5300-03-8
|
| 相关CAS号 |
9-cis-Retinoic acid-d5
|
| PubChem CID |
449171
|
| 外观&性状 |
Yellow fine needles from ethanol
Yellow powder |
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
462.8±14.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
189-191ºC
|
| 闪点 |
350.6±11.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.556
|
| LogP |
6.83
|
| tPSA |
37.3
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
567
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C(O)(=O)/C=C(/C=C/C=C(\C=C\C1C(C)(C)CCCC=1C)/C)\C
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~83.21 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.32 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.32 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3285 mL | 16.6423 mL | 33.2845 mL | |
| 5 mM | 0.6657 mL | 3.3285 mL | 6.6569 mL | |
| 10 mM | 0.3328 mL | 1.6642 mL | 3.3285 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Inv
Ciclosporin vs. Alitretinoin for severe atopic hand dermatitis. A randomized controlled investigator-initiated double-blind trial.
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Prematurely Ended
Date: 2010-09-29
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463611831
