| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite; Microbial Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
尿囊素以其抗炎和抗氧化特性而闻名，是化妆品中的常见成分[1]。尿囊素以剂量依赖性方式提高 STZ 产生的 β 细胞的活力，同时减弱细胞毒性和细胞凋亡。尿囊素增强磷酸化 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2) 的表达并降低 caspase-3。咪唑啉 3 (I3) 受体已被证明可被尿囊素激活 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
尿囊素亚慢性治疗（1、3 或 10 mg/kg，持续 7 天）显着增加东莨菪碱诱导的胆碱能阻断和潜伏期，在正常幼鼠的被动回避任务中进行评估。尿囊素治疗（3 或 10 mg/kg，持续 7 天）还升高了磷酸化磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K)、磷酸化蛋白激酶 B (Akt) 和磷酸化糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β) 的表达水平。尿囊素可显着增强海马齿状回区域未成熟神经元的神经细胞增殖[1]。对 STZ 治疗的大鼠每天注射尿囊素 8 天，可显着降低血浆葡萄糖并提高血浆胰岛素水平 [2]。尿囊素在 30 分钟时降低 SHR 血压，这是最有效的时间。此外，用尿囊素治疗的 SHR 以剂量依赖性方式显示出抗高血压作用。此外，在镇静大鼠中，尿囊素可降低心肌收缩力和心率。此外，尿囊素可以显着改善外周血流量[3]。
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| 酶活实验 |
ApoTox-Glo三重测定法[2]
将β细胞以每孔1×104个细胞的总密度接种到96孔板中。每个孔包含200µl RPMI 1640培养基和适当的测试化合物。根据制造商的说明使用ApoTox-Glo Triplex测定法来测量β细胞的活力、细胞毒性和凋亡。24小时后，将含有GF-AFC底物和双-AAF-R110底物的活力/细胞毒性试剂加入所有孔中并孵育30分钟。将Caspase-Glo 3/7加入孔中并短暂混合30 s，然后在室温下孵育30 min。在380EX/510EM处测量荧光以评估生存能力，在485EX/520EM处测量细胞毒性，并测量发光以评估细胞凋亡。 |
| 细胞实验 |
将原代培养的细胞分成6孔板。除去培养基，并用磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤细胞一次。将含有25mM葡萄糖的RPMI 1640培养基与5mM STZ一起加入到每个孔中，并孵育6小时以诱导细胞凋亡。为了了解尿囊素在保护胰腺β细胞抵抗STZ中的作用，在添加5mM STZ前30分钟提供不同剂量的尿囊素预处理，并孵育6小时。为了鉴定尿囊素的信号通路，如前所述，在添加尿囊素前30分钟提供1µM KU14R：I3结合位点拮抗剂，或1µM U73122：磷脂酶C（PLC）抑制剂。去除所有培养基，并在处理前用PBS洗涤细胞三次，以评估形态[2]。
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| 动物实验 |
小鼠：在记忆改善研究中，小鼠在同一时间（上午 10:00-12:00）和同一地点连续 7 天分别灌胃给予赋形剂、尿囊素（1、3 或 10 mg/kg）或多奈哌齐（5 mg/kg）。在记忆增强研究中，小鼠分别灌胃给予赋形剂、尿囊素（1、3 或 10 mg/kg）或吡拉西坦（200 mg/kg）。最后一次给予尿囊素、多奈哌齐或吡拉西坦是在被动回避任务的习得试验前 1 小时进行[1]
STZ 处理大鼠的葡萄糖和胰岛素水平：通过腹腔注射溶于 10 mM 柠檬酸钠缓冲液的 45 mg/kg STZ 来诱导胰腺细胞损伤。本研究纳入注射链脲佐菌素（STZ）后7天血糖高于200 mg/dl的大鼠。共24只大鼠随机分为三组：对照组（STZ）（n = 8）、STZ + 尿囊素组（n = 8）和STZ + KU14R + 尿囊素组（n = 8）。第三组大鼠静脉注射8 mg/kg/天的KU14R；第一组和第二组静脉注射等体积的溶剂。KU14R注射30分钟后，第二组和第三组静脉注射10 mg/kg/天的尿囊素。第一组静脉注射等体积的溶剂。实验持续8天，每日从尾静脉采集血样。每日测量血浆葡萄糖水平，并在第0、4、6、8天测量血浆胰岛素水平[2]。 大鼠：将动物随机分为四组：（I）对照组，注射生理盐水；（II）尿囊素组，静脉注射0.5 mg/kg尿囊素；（III）尿囊素+依法罗沙组，在注射尿囊素前30分钟，静脉注射有效剂量（1.5 mg/kg）的依法罗沙和最有效剂量（0.5 mg/kg）的依法罗沙；（IV）尿囊素治疗SHR组，静脉注射不同剂量的尿囊素，持续所需时间。尿囊素治疗后，将大鼠固定于血压计上，测定平均血压[3]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在人体研究中，仅在两名受试者中观察到尿液中尿囊素的回收率分别为19%和34%，且仅在服用大剂量尿囊素后观察到。静脉给药后，在人体模型中，剂量为75至600毫克时，尿液中的回收率几乎达到定量。在服用240毫克后，人体受试者的排泄持续了72小时，皮下注射的结果与之类似。 尿液清除是主要的排泄途径。 一些研究表明，正常健康人体的尿囊素平均肾清除率约为每分钟123毫升。人们普遍认为，外源性尿囊素能迅速排出体外。 给狗口服固体或溶液形式的尿囊素后，24小时内尿液中尿液的排出量在35%至92%之间。给兔子口服尿囊素后，尿液和粪便中均未检测到尿囊素。在人体中，两名受试者服用大剂量后，尿液中的尿囊素回收率分别为19%和34%。静脉注射后，狗和人体在75至600毫克剂量范围内，尿液中的尿囊素回收率几乎达到定量。人体注射240毫克后，尿囊素的排出持续了72小时。皮下注射后的结果类似。静脉注射到狗体内的尿酸在两小时内转化为尿囊素。 代谢/代谢物 尿酸酶是能够将尿酸转化为尿囊素的酶。由于人体自身不含有内源性尿酸酶，尿酸是嘌呤降解过程中唯一最终的代谢产物，而嘌呤核苷酸是人体代谢的废物。尿囊素在人体尿液中的存在是尿酸在活性氧作用下发生非酶促反应的结果。因此，这种非酶促反应可能成为测量慢性疾病和衰老过程中氧化应激的潜在生物标志物。此外，由于尿囊素是内源性物质，并且是人体基本代谢途径的一部分，因此不会发生积累。而且，尿囊素在人体和动物体内几乎不会被代谢。尿酸是嘌呤降解的最后阶段，因为人类缺乏将尿酸转化为尿囊素的尿酸酶。尿囊素在钙离子存在下被认为是雷氏综合征的潜在毒性物质。目前已启动一项研究，旨在寻找人类（缺乏尿酸酶）体内尿囊素的替代来源。尿酸盐是一种强还原剂，可以非酶促地还原细胞色素c，并同时生成CO₂和H⁺。测得的各种反应物和产物的化学计量比为1:2尿酸盐:1 ...该反应的最适pH值和离子强度分别为9.5-10.5和10⁻⁵ M。基于本文报道的结果，可写出以下平衡方程式：尿酸-2 + 2 细胞色素c³⁺ + 2 H₂O → 尿囊素 + 2 细胞色素c²⁺ + H⁺ + HCO₃⁻。作者提出，尿囊素可由细胞色素c³⁺氧化尿酸生成，并且这可能是人体组织中尿囊素的潜在来源。尿酸是鸟类体内主要的含氮代谢废物，但它也是一种强效抗氧化剂。人科灵长类动物和鸟类缺乏尿酸氧化酶，该酶可将尿酸氧化为尿囊素。因此，它们血浆中尿囊素的存在是由于非酶促氧化所致。在大多数哺乳动物中，嘌呤降解最终会导致尿囊素的形成。人类缺乏尿酸酶，该酶催化尿酸转化为尿囊素。 有关尿囊素（共 11 种）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 生物半衰期 在牛、羊和马的研究中，尿囊素的半衰期在 1 至 2.5 小时之间。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
将含0.2%尿囊素（添加或不添加0.2%亚硝酸钠）的饲料自由喂给20或24只雄性F344大鼠和20或24只雌性F344大鼠，持续106周。……对照组大鼠喂以未处理的饲料……亚硝酸钠处理组大鼠在饲料或饮用水中添加浓度为0.2%的亚硝酸钠。治疗结束后，所有大鼠均喂以未处理的饲料……并观察直至死亡。各处理组均未观察到寿命缩短的现象。与未处理的对照组相比，单独使用尿囊素或与亚硝酸钠联合使用均未导致任何肿瘤发生率的增加…… |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
尿素乙内酰脲是一种存在于尿液和植物中的尿素乙内酰脲，用于皮肤科制剂。 尿囊素是紫草中的一种成分，它通过促进细胞增殖来刺激组织修复和伤口愈合。尿囊素对退化和再生周围神经的细胞增殖也有显著作用。 在人体中，血浆中尿囊素与尿酸的比值在氧化应激期间升高，因此该比值被认为是人体氧化应激的体内标志物。 抗结核治疗期间氧化应激的诊断标志物。 有关尿囊素（共8种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 皮肤：仅限外用。眼睛：避免接触眼睛。致敏性：对美德玛任何成分过敏者禁用。/美德玛/ 药效学 目前尚无充分对照的适当数据能够正式证实尿囊素的药效学特性。然而，正在进行的研究表明，尿囊素具有保湿和角质溶解作用，以及增加细胞外基质含水量和促进表层死皮细胞脱落的能力，所有这些作用均可促进细胞增殖和伤口愈合。 |
| 分子式 |
C4H6N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
158.1154
|
| 精确质量 |
158.043
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| 元素分析 |
C, 30.39; H, 3.83; N, 35.43; O, 30.36
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| CAS号 |
97-59-6
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| 相关CAS号 |
Allantoin-13C2,15N4;1219402-51-3; 97-59-6 (racemic); 7303-80-2 (R-isomer); 3844-67-5 (S-isomer)
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| PubChem CID |
204
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
478ºC
|
| 熔点 |
230 °C (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
230-234°C
|
| 折射率 |
1.616
|
| 来源 |
Microbe
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| LogP |
-2.89
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| tPSA |
113.32
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
225
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(NC1C(=O)NC(=O)N1)N
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| InChi Key |
POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H6N4O3/c5-3(10)6-1-2(9)8-4(11)7-1/h1H,(H3,5,6,10)(H2,7,8,9,11)
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| 化学名 |
1-(2,5-dioxoimidazolidin-4-yl)urea
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| 别名 |
5-Ureidohydantoin; SD 101; Allantion; Sebical; Septalan; Allantol; Cordianine; NSC 7606; DL-Allantoin; Glyoxyldiureid; Glyoxyldiureide; Glyoxylic diureide; Psoralon;
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| HS Tariff Code |
2933.21.0000
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~316.22 mM)
H2O : ~3.85 mg/mL (~24.35 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 2 mg/mL (12.65 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.3243 mL | 31.6216 mL | 63.2431 mL | |
| 5 mM | 1.2649 mL | 6.3243 mL | 12.6486 mL | |
| 10 mM | 0.6324 mL | 3.1622 mL | 6.3243 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05796635 | Completed | Other: Herpecin L | Cold Sores | Focus Consumer Healthcare | 2023-01-04 | Not Applicable |
| NCT04046783 | Completed | Device: patch | Cesarean Section; Dehiscence Scar Keloid Wound Heal |
University of Salerno | 2019-03-02 | |
| NCT05105139 | Completed | Other: Allantoin/ Coal Tar/ Clioquinol
Other: Allantoin/ Coal Tar/ Clioquinol/ Triclosan |
Psoriasis of Scalp Seborrheic Dermatitis |
Laboratorios Silanes S.A. de C.V. | 2021-11-29 | |
| NCT00825565 | Completed | Drug: Alwextin cream | Epidermolysis Bullosa | Northwestern University | 2009-02 | Phase 2 |
| NCT01863407 | Unknown status | Drug: DAM Drug: Normal Saline |
Postoperative Ileus | Beijing Bozhiyin T&S Co., Ltd. | 2013-04 | Phase 3 |
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