Allantoin

别名: 5-Ureidohydantoin; SD 101; Allantion; Sebical; Septalan; Allantol; Cordianine; NSC 7606; DL-Allantoin; Glyoxyldiureid; Glyoxyldiureide; Glyoxylic diureide; Psoralon; 尿囊素;阿兰托因; 1-脲基间二氮杂茂烷二酮-[2,4];2,5-二氧代-4-咪唑烷基脲;1-脲基间二氮杂茂烷-2,4-二酮;尿基间二-氮茂烷-2,4-二酮;1-尿基间二氮杂茂烷-2,4-二酮;尿囊索;乙內醯脲;5-脲尿囊素;Allantoin 尿囊素;Allantoin 尿囊素 标准品;防腐剂(Supelco原装 );尿囊素 ALLANTOIN;尿囊素 EP标准品;尿囊素 USP标准品;尿囊素 阿兰托因;尿囊素(标准品);尿囊素,Allantoin,植物提取物,标准品,对照品;尿囊素,BR;尿囊素,化妆医用级;尿囊素标准品; 1-脲基间二氮杂茂烷二酮;尿囊素 5-尿基乙内酰胺;脲基醋酸内酰胺; 脲基海因;脲咪唑二酮;脲囊素; 脲囊素,(2, 5-二氧化-4-咪唑烷基)脲;5-尿囊素;尿囊素,医药级,纯度:>99%
目录号: V10795 纯度: ≥98%
尿囊素是一种皮肤调理剂,可促进皮肤健康并刺激新鲜、健康组织的生长。
Allantoin CAS号: 97-59-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Allantoin:

  • Allantoin-13C2,15N4 (5-Ureidohydantoin-13C2,15N4)
  • Allantoin, (-)-
  • 尿囊素
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
尿囊素是一种皮肤调理剂,能够促进皮肤健康并刺激新鲜健康组织的生长。尿囊素是山药(Dioscorea spp.)中的主要活性成分。最近的研究表明,尿囊素能够激活位于胰腺组织中的咪唑啉3(I3)受体。尿囊素以剂量依赖的方式减弱链脲佐菌素(STZ)诱导的β细胞凋亡和细胞毒性,并提高其存活率;KU14R和U73112可抑制这种作用。Western blotting检测显示,尿囊素降低了caspase-3的水平,并提高了磷酸化B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)的表达水平。流式细胞术分析证实了β细胞存活率的提高。在STZ处理的大鼠中,连续8天每日注射尿囊素可显著降低血浆葡萄糖水平并升高血浆胰岛素水平。KU14R处理可抑制这种作用。尿囊素可减轻链脲佐菌素(STZ)诱导的β细胞损伤。药理抑制剂的阻断作用表明,尿囊素可通过PLC相关通路激活I3受体,从而减轻这种损伤。因此,尿囊素及其类似物可能对β细胞损伤的治疗有效。
尿囊素是一种嘌呤衍生物,存在于莲(Nelumbo nucifera)以及甜菜、豆科植物等多种植物中。它是一种广为人知的化妆品成分,据报道具有抗氧化和抗炎活性。本研究利用小鼠探讨了尿囊素对认知功能和海马神经发生的影响。[1]
生物活性&实验参考方法
靶点
Endogenous Metabolite; Microbial Metabolite
Imidazoline I3 receptor (I3 receptor) [2]
体外研究 (In Vitro)
尿囊素因其抗炎和抗氧化特性而闻名,是化妆品中的常见成分[1]。尿囊素以剂量依赖的方式提高链脲佐菌素(STZ)诱导的β细胞的存活率,同时减轻细胞毒性和凋亡。尿囊素增强磷酸化B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)的表达并降低caspase-3的活性。研究表明,尿囊素可激活咪唑啉3(I3)受体[2]。
尿囊素(1 µM、10 µM和100 µM)处理显著提高了胰岛β细胞的存活率,并以剂量依赖的方式降低了5 mM链脲佐菌素(STZ)诱导的细胞毒性和凋亡,该结果通过ApoTox-Glo三联检测法测定。 [2]
在活/死细胞双染实验中,尿囊素(100 µM)显著提高了链脲佐菌素(STZ)诱导的β细胞凋亡的存活率,表现为EthD-1(一种与死亡细胞DNA结合的分子)发出的红色荧光显著降低。用1 µM KU14R(I3受体拮抗剂)预处理30分钟可降低尿囊素的作用,导致EthD-1结合增加。[2]
Annexin V/PI双染流式细胞术分析显示,用5 mM STZ处理6小时后,凋亡细胞的比例增加至45.5%。尿囊素(100 µM)逆转了这一效应,并将凋亡细胞的比例降低至32.7%,表现为细胞群从右下象限向左下象限移动。与 1 µM KU14R 共同处理可阻断尿囊素的作用,并诱导 53.9% 的细胞凋亡。[2]
蛋白质印迹分析显示,在链脲佐菌素 (STZ) 处理的 β 细胞中,caspase-3 的表达水平显著升高,而 Bcl-2 的表达水平显著降低。尿囊素 (100 µM) 显著抑制 caspase-3 的表达,并显著升高 Bcl-2 的表达。KU14R (1 µM) 显著抑制尿囊素的这些作用。[2]
尿囊素的保护作用涉及磷脂酶 C (PLC) 通路,因为 PLC 抑制剂 U73122 (1 µM) 减弱了尿囊素在 β 细胞中的保护作用,该保护作用通过 ApoTox-Glo 三联检测法测定。[2]
体内研究 (In Vivo)
在正常幼鼠中,亚慢性给予尿囊素(1、3 或 10 mg/kg,持续 7 天)可显著增强东莨菪碱诱导的胆碱能阻滞作用,并延长被动回避任务中的反应潜伏期。尿囊素治疗(3 或 10 mg/kg,持续 7 天)还可提高磷酸化磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K)、磷酸化蛋白激酶 B (Akt) 和磷酸化糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β) 的表达水平。尿囊素可显著促进海马齿状回区域未成熟神经元的增殖[1]。在链脲佐菌素 (STZ) 处理的大鼠中,每日注射尿囊素,持续 8 天,可显著降低血浆葡萄糖水平并提高血浆胰岛素水平[2]。尿囊素可在 30 分钟内降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的血压,这是其最有效的作用时间点。此外,尿囊素治疗的自发性高血压大鼠(SHR)表现出剂量依赖性的降压作用。此外,在镇静大鼠中,尿囊素可降低心肌收缩力和心率。另外,尿囊素可显著改善外周血流[3]。亚慢性给予尿囊素(1、3 或 10 mg/kg,口服,连续 7 天)可显著延长东莨菪碱诱导的胆碱能阻滞小鼠和正常未接受任何处理的小鼠在被动回避任务中的穿行潜伏期。在正常未接受任何处理的小鼠的记忆保持试验中,与溶剂对照组相比,10 mg/kg 尿囊素显著延长了潜伏期(P < 0.05)。在东莨菪碱诱导的记忆障碍小鼠中,10 mg/kg 尿囊素显著改善了缩短的穿行潜伏期(P < 0.05)。 [1] 亚慢性给予尿囊素(1、3 或 10 mg/kg,口服,连续 7 天)后,与载体对照组相比,在旷场试验中,自发运动活性(以总活动距离衡量)未见显著变化(单因素方差分析,F(3,28)=0.998,P > 0.05)。[1] 对给予尿囊素(1、3 或 10 mg/kg,口服,连续 7 天)的小鼠海马组织进行蛋白质印迹分析显示,磷酸化 PI3K (pPI3K)、磷酸化 Akt (pAkt) 和磷酸化 GSK-3β (pGSK-3β) 的表达水平升高。与载体对照组相比,10 mg/kg 尿囊素使 pPI3K 表达增加 27%。与对照组相比,尿囊素(3 或 10 mg/kg)可使 pAkt 免疫反应性增加 50%,pGSK-3β 免疫反应性增加 125%。[1]
对海马齿状回颗粒下区 (SGZ) 进行 BrdU 掺入的免疫组织化学分析显示,亚慢性给予尿囊素(3 或 10 mg/kg,口服,连续 7 天)可显著增加 BrdU 掺入细胞的数量(单因素方差分析,F(3,16)=5.412,P < 0.05)。 [1]
对海马齿状回双皮质素 (DCX) 进行免疫组织化学染色显示,尿囊素治疗(1 或 3 mg/kg,口服,连续 7 天)显著增加了 DCX 免疫阳性细胞的数量(单因素方差分析,F(3,16)=5.316,P < 0.05)。[1]
酶活实验
ApoTox-Glo三联检测[2]
将β细胞以每孔1 × 10⁴个细胞的密度接种于96孔板中。每孔加入200 µl RPMI 1640培养基,并根据需要加入待测化合物。根据制造商的说明,使用ApoTox-Glo三联检测试剂盒检测β细胞的活力、细胞毒性和凋亡情况。24小时后,向所有孔中加入含有GF-AFC底物和bis-AAF-R110底物的活力/细胞毒性试剂,并孵育30分钟。然后向孔中加入Caspase-Glo 3/7,短暂混匀30秒,并在室温下孵育30分钟。采用 380EX/510EM 波长测量荧光强度以评估细胞活力,采用 485EX/520EM 波长测量荧光强度以评估细胞毒性,并测量发光强度以评估细胞凋亡。
细胞实验
将原代培养细胞分装于6孔板中。移除培养基,并用磷酸盐缓冲液(PBS)洗涤细胞一次。向每孔中加入含25 mM葡萄糖的RPMI 1640培养基和5 mM链脲佐菌素(STZ),孵育6小时以诱导细胞凋亡。为了解尿囊素在保护胰岛β细胞免受STZ损伤中的作用,在加入5 mM STZ前30分钟,分别用不同剂量的尿囊素进行预处理,孵育6小时。为探究尿囊素在β细胞中的信号通路,如前所述,在加入尿囊素前30分钟,分别加入1 µM KU14R(一种I3结合位点拮抗剂)或1 µM U73122(一种磷脂酶C(PLC)抑制剂)。移除所有培养基后,用PBS洗涤细胞三次,然后进行形态学评估[2]。
采用胶原酶消化法从大鼠胰腺中分离原代培养的大鼠胰腺β细胞。将细胞在添加了1%青霉素/链霉素、1%两性霉素B和10%胎牛血清的RPMI 1640培养基中,于37℃、5% CO2条件下培养48小时。[2]
对于ApoTox-Glo三联检测,将β细胞以每孔1×10^4个细胞的密度接种于96孔板中,每孔加入200 µL RPMI 1640培养基。24小时后,加入细胞活力/细胞毒性试剂(包含GF-AFC底物和bis-AAF-R110底物),孵育30分钟。然后加入Caspase-Glo 3/7试剂,混匀30秒,室温孵育30分钟。分别在380 nm激发波长/510 nm发射波长下测量荧光强度以检测细胞活力,在485 nm激发波长/520 nm发射波长下测量细胞毒性,以及在细胞凋亡检测中测量发光强度。[2]
对于活/死双染实验,向样品中加入100 µL活/死染色液,室温孵育15分钟。去除染色液后,在荧光显微镜下观察样品。活细胞呈绿色荧光,死细胞呈红色荧光。[2]
对于Annexin V/PI染色和流式细胞术分析,将β细胞分装于12孔板中,并用试剂处理48小时。收集细胞,用Annexin V-PI染色,并使用流式细胞仪进行分析。 [2]
对于蛋白质印迹分析,β细胞先用5 mM STZ预培养6小时,然后加入100 µM尿囊素,并分别加入或不加入1 µM KU14R或溶剂,孵育30分钟。细胞用冰冷的PBS洗涤,裂解15分钟。采用BCA法测定蛋白浓度。蛋白样品经SDS-PAGE(10%丙烯酰胺凝胶)分离后,转移至PVDF膜。膜用5%脱脂奶粉(溶于TBS-T缓冲液)封闭,然后与caspase-3和Bcl-2的一抗在4℃孵育过夜。与二抗孵育后,使用ECL试剂盒检测抗原-抗体复合物,并用激光密度计定量分析条带密度。[2]
动物实验
小鼠:在记忆改善研究中,小鼠在同一时间(上午 10:00-12:00)和同一地点连续 7 天分别灌胃给予赋形剂、尿囊素(1、3 或 10 mg/kg)或多奈哌齐(5 mg/kg)。在记忆增强研究中,小鼠分别灌胃给予赋形剂、尿囊素(1、3 或 10 mg/kg)或吡拉西坦(200 mg/kg)。最后一次给予尿囊素、多奈哌齐或吡拉西坦是在被动回避任务的习得试验前 1 小时进行[1]

STZ 处理大鼠的葡萄糖和胰岛素水平:通过腹腔注射溶于 10 mM 柠檬酸钠缓冲液的 45 mg/kg STZ 来诱导胰腺细胞损伤。本研究纳入注射链脲佐菌素(STZ)后7天血糖高于200 mg/dl的大鼠。共24只大鼠随机分为三组:对照组(STZ)(n = 8)、STZ + 尿囊素组(n = 8)和STZ + KU14R + 尿囊素组(n = 8)。第三组大鼠静脉注射8 mg/kg/天的KU14R;第一组和第二组静脉注射等体积的溶剂。KU14R注射30分钟后,第二组和第三组静脉注射10 mg/kg/天的尿囊素。第一组静脉注射等体积的溶剂。实验持续8天,每日从尾静脉采集血样。每日测量血浆葡萄糖水平,并在第0、4、6、8天测量血浆胰岛素水平[2]。

大鼠:将动物随机分为四组:(I)对照组,注射溶剂(生理盐水);(II)尿囊素组,静脉注射0.5 mg/kg尿囊素;(III)尿囊素+依法罗沙组,在注射尿囊素前30分钟,静脉注射最有效剂量的尿囊素(0.5 mg/kg)和有效剂量的依法罗沙(1.5 mg/kg);(IV)尿囊素治疗的SHR组,静脉注射不同剂量的尿囊素,持续所需时间。用尿囊素处理后,将大鼠置于固定架中以测定平均血压[3]。
在东莨菪碱诱导的健忘小鼠中研究记忆改善:尿囊素溶解于10%吐温80溶液中。小鼠每天一次分别灌胃给予赋形剂(10%吐温80)、尿囊素(1、3或10 mg/kg)或多奈哌齐(5 mg/kg),连续7天。最后一次给药在被动回避任务习得试验前1小时进行。东莨菪碱(1 mg/kg,腹腔注射)或0.9%生理盐水在习得试验前30分钟给药。[1]
在正常未接受过训练的小鼠中研究记忆增强:尿囊素(1、3或10 mg/kg,灌胃)或吡拉西坦(200 mg/kg,腹腔注射)在习得试验前1小时给药。足底电击电流为0.25 mA,潜伏期记录长达600秒。[1]
蛋白质印迹分析:小鼠连续7天口服给予尿囊素(1、3或10 mg/kg)或载体,并在末次给药后1小时处死。分离海马组织进行分析。[1]
神经发生研究:连续7天口服给予尿囊素(1、3或10 mg/kg)。第6天,腹腔注射溶于50 mM磷酸盐缓冲液的BrdU(50 mg/kg),每隔2小时注射一次,共注射3次。尿囊素处理1周后处死小鼠进行组织制备。 [1]
开放场实验:小鼠连续7天口服尿囊素(1、3或10 mg/kg),然后将其置于黑色有机玻璃箱(45×45×45 cm)中央,使用视频追踪系统记录其30分钟的运动活性。[1]
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
在人体研究中,仅在两名受试者中观察到尿液中尿囊素的回收率,分别为19%和34%,且仅在服用高剂量后观察到。在人体模型中,静脉给药后,剂量范围为75至600毫克时,尿液回收率几乎可以量化。在人体受试者中,服用240毫克后,尿囊素的排泄持续了72小时,皮下注射后也观察到了类似的结果。尿液清除是主要的排泄途径。一些研究表明,正常健康个体尿囊素的平均肾清除率约为123毫升/分钟。人们普遍认为,外源性尿囊素会被迅速排泄。在犬类中,口服固体或溶液形式的尿囊素后,24小时内尿液排泄率在35%至92%之间。在兔中,口服给药后未在尿液或粪便中检测到尿囊素。在人体中,高剂量给药后,两名受试者的尿液中尿囊素回收率分别为19%和34%。静脉注射后,在75至600毫克剂量范围内,犬和人体的尿液中尿囊素回收率几乎可以定量。在人体中,注射240毫克后,尿囊素的排泄持续了72小时。皮下注射也得到了类似的结果。在犬中,静脉注射的尿酸在两小时内转化为尿囊素。代谢/代谢物:尿酸酶是将尿酸转化为尿囊素的酶。由于人体自身不产生内源性尿酸酶,尿酸是嘌呤降解的唯一最终代谢产物,而嘌呤核苷酸则是代谢废物。尿囊素存在于人体尿液中,是尿酸在活性氧的作用下发生非酶促反应的结果。因此,这种非酶促反应可能作为慢性疾病和衰老过程中氧化应激的潜在生物标志物。此外,由于尿囊素是一种内源性物质,是人体基本代谢途径的一部分,因此不会积累。而且,尿囊素在人和动物体内几乎不被代谢。尿酸是嘌呤降解的最终产物,因为人体缺乏尿酸酶,无法将尿酸转化为尿囊素。在钙离子存在的情况下,尿囊素被认为是一种可能导致雷氏综合征的潜在毒性物质。目前已启动一项研究,旨在寻找人体(缺乏尿酸酶)尿囊素的替代来源。尿酸盐是一种强还原剂,可以非酶促地还原细胞色素c,同时生成二氧化碳和氢离子。测得各种反应物和产物的化学计量比为1:2(尿酸:1...)。该反应的最佳pH值和离子强度分别为9.5–10.5和10⁻⁵ M。基于本文报道的结果,可以写出以下平衡方程式:尿酸-2 + 2细胞色素c³⁺ + 2 H₂O → 尿囊素 + 2细胞色素c²⁺ + H⁺ + HCO₃⁻。作者提出,尿囊素可由细胞色素c³⁺氧化尿酸生成,这可能是人体组织中尿囊素的潜在来源。尿酸是鸟类体内主要的含氮代谢废物,但它也是一种强效抗氧化剂。人科灵长类动物和鸟类缺乏尿酸酶,而尿酸酶是将尿酸氧化为尿囊素的酶。因此,血浆中尿囊素的存在是由于非酶促氧化所致。在大多数哺乳动物中,嘌呤降解最终导致尿囊素的形成。人类缺乏尿酸酶,这种酶催化尿酸转化为尿囊素。
有关尿囊素代谢/代谢产物(共11种)的更完整数据,请访问HSDB记录页面。
生物半衰期
在对牛、羊和马的研究中,尿囊素的半衰期为1至2.5小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
交互作用
20或24只雄性F344大鼠和20或24只雌性F344大鼠自由摄食含0.2%尿囊素(添加或不添加0.2%亚硝酸钠)的饲料,持续106周。……对照组大鼠摄食未经处理的饲料……亚硝酸钠处理组大鼠的饲料或饮用水中添加0.2%亚硝酸钠。处理结束后,所有大鼠均摄食未经处理的饲料……并观察直至死亡。各处理组均未观察到寿命缩短。与未经处理的对照组相比,单独使用尿囊素或尿囊素与亚硝酸钠联合使用均未导致肿瘤发生率增加……
参考文献

[1]. Effects of allantoin on cognitive function and hippocampal neurogenesis. Food Chem Toxicol. 2014 Feb;64:210-6.

[2]. Allantoin ameliorates chemically-induced pancreatic β-cell damage through activation of the imidazoline I3 receptors. PeerJ. 2015 Aug 6;3:e1105.

[3]. Antihypertensive action of allantoin in animals. Biomed Res Int. 2014;2014:690135.

其他信息
治疗用途
尿素乙内酰脲是一种存在于尿液和植物中的尿素乙内酰脲,用于皮肤科制剂。尿囊素是紫草的成分之一,它通过促进细胞增殖来刺激组织修复和伤口愈合。尿囊素对退化和再生周围神经的细胞增殖也有显著作用。在人体中,氧化应激期间血浆中尿囊素与尿酸的比值会升高,因此该比值被认为是人体体内氧化应激的标志物。它也是抗结核治疗期间氧化应激的诊断标志物。有关尿囊素(8种类型)治疗用途的更完整数据,请访问HSDB记录页面。药物警告:皮肤:仅限外用。眼睛:避免接触眼睛。致敏:已知对Mederma中任何成分过敏者禁用。 /Mederma/ 药效学 目前尚无充分对照且适当的数据来正式证实尿囊素的药效学特性。然而,正在进行的研究表明,尿囊素具有保湿和角质溶解作用,以及增加细胞外基质含水量和促进死皮细胞脱落的能力,所有这些都可以促进细胞增殖和伤口愈合。
尿囊素 已知安全无毒。它是一种嘌呤衍生物,具有抗氧化和抗炎活性。研究表明,尿囊素具有增强记忆的作用,这可能是通过激活 PI3K-Akt-GSK-3β 信号通路介导的,并且可能在增加海马齿状回区域的神经元细胞增殖中发挥作用。作者提出,尿囊素具有治疗阿尔茨海默病认知功能障碍的潜力。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C4H6N4O3
分子量
158.1154
精确质量
158.043
元素分析
C, 30.39; H, 3.83; N, 35.43; O, 30.36
CAS号
97-59-6
相关CAS号
Allantoin-13C2,15N4;1219402-51-3; 97-59-6 (racemic); 7303-80-2 (R-isomer); 3844-67-5 (S-isomer)
PubChem CID
204
外观&性状
White to off-white solid
密度
1.7±0.1 g/cm3
沸点
478ºC
熔点
230 °C (dec.)(lit.)
闪点
230-234°C
折射率
1.616
来源
Microbe
LogP
-2.89
tPSA
113.32
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
11
分子复杂度/Complexity
225
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(NC1C(=O)NC(=O)N1)N
InChi Key
POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C4H6N4O3/c5-3(10)6-1-2(9)8-4(11)7-1/h1H,(H3,5,6,10)(H2,7,8,9,11)
化学名
1-(2,5-dioxoimidazolidin-4-yl)urea
别名
5-Ureidohydantoin; SD 101; Allantion; Sebical; Septalan; Allantol; Cordianine; NSC 7606; DL-Allantoin; Glyoxyldiureid; Glyoxyldiureide; Glyoxylic diureide; Psoralon;
HS Tariff Code
2933.21.0000
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~316.22 mM)
H2O : ~3.85 mg/mL (~24.35 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 2 mg/mL (12.65 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.3243 mL 31.6216 mL 63.2431 mL
5 mM 1.2649 mL 6.3243 mL 12.6486 mL
10 mM 0.6324 mL 3.1622 mL 6.3243 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05796635 Completed Other: Herpecin L Cold Sores Focus Consumer Healthcare 2023-01-04 Not Applicable
NCT04046783 Completed Device: patch Cesarean Section; Dehiscence
Scar Keloid
Wound Heal
University of Salerno 2019-03-02
NCT05105139 Completed Other: Allantoin/ Coal Tar/ Clioquinol
Other: Allantoin/ Coal Tar/ Clioquinol/ Triclosan
Psoriasis of Scalp
Seborrheic Dermatitis
Laboratorios Silanes S.A. de C.V. 2021-11-29
NCT00825565 Completed Drug: Alwextin cream Epidermolysis Bullosa Northwestern University 2009-02 Phase 2
NCT01863407 Unknown status Drug: DAM
Drug: Normal Saline
Postoperative Ileus Beijing Bozhiyin T&S Co., Ltd. 2013-04 Phase 3
生物数据图片
  • Figure 1. ApoTox-Glo triplex assay showing the viability (A), cytotoxicity (B), and apoptosis (C) of β-cells treated with 5 mM streptozotocin (STZ), 5 mM STZ + 1 µM allantoin, 5 mM STZ + 10 µM allantoin, and 5 mM STZ + 100 µM allantoin (n = 6 for each group).Data are presented as the mean ± SE. ∗P < 0.05, ∗∗P < 0.01.[2]. Allantoin ameliorates chemically-induced pancreatic β-cell damage through activation of the imidazoline I3 receptors. PeerJ. 2015 Aug 6;3:e1105.
  • Figure 2. ApoTox-Glo Triplex assay showing the viability (A), cytotoxicity (B), and apoptosis (C) of β-cells in rats treated with 5 mM streptozotocin (STZ), 5 mM STZ + 100 µM allantoin, 5 mM STZ + 1 µM KU14R + 100 µM allantoin (n = 6 for each group).Data are presented as the mean ± SE. ∗∗P < 0.01.[2]. Allantoin ameliorates chemically-induced pancreatic β-cell damage through activation of the imidazoline I3 receptors. PeerJ. 2015 Aug 6;3:e1105.
  • Figure 3. Cell viability image of β-cell after treatment with 5 mM streptozotocin (STZ), 5 mM STZ + 100 µM allantoin, 5 mM STZ + 1 µM KU14R + 100 µM allantoin.Allantoin greatly improved the viability of STZ-induced β-cells apoptosis.[2]. Allantoin ameliorates chemically-induced pancreatic β-cell damage through activation of the imidazoline I3 receptors. PeerJ. 2015 Aug 6;3:e1105.
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