Allitinib tosylate 中文名称: 甲磺酸艾力替尼

别名: AST-1306 AST 1306AST1306 AST-1306；N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺对甲苯磺酸盐;艾力替尼;艾力替尼甲磺酸盐(AST1306)

目录号: V34046 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Allitinibtosylate（以前称为 AST-1306；AST1306；AST 1306）是 Allitinib 的甲苯磺酸盐，是一种选择性、共价/不可逆的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

Allitinib tosylate CAS号: 1050500-29-2
产品类别: EGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

描述：阿利替尼甲苯磺酸盐（曾用名AST-1306；AST1306；AST 1306）是阿利替尼的甲苯磺酸盐，是一种选择性共价/不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

AST1306是一种新型苯胺基喹唑啉化合物，设计为ErbB家族的不可逆抑制剂。它能有效抑制野生型表皮生长因子受体（EGFR）和ErbB2以及EGFR耐药突变体（例如T790M/L858R）的酶活性，无论是在无细胞系统还是基于细胞的系统中。 AST1306通过与EGFR和ErbB2催化结构域中的Cys797和Cys805分别发生共价相互作用发挥作用。它能抑制下游信号通路并抑制癌细胞系的增殖，其中ErbB2过表达的细胞表现出更高的敏感性。AST1306目前正在中国进行I期临床试验。[1]

生物活性&实验参考方法

靶点	AST1306 targets EGFR (IC50 = 0.5 ± 0.2 nmol/L), ErbB2 (IC50 = 3.0 ± 1.5 nmol/L), ErbB4 (IC50 = 0.8 ± 0.3 nmol/L), and EGFR T790M/L858R double mutant (IC50 = 12 ± 2 nmol/L). It shows >3000-fold selectivity over other kinases tested (Flt-1, KDR, PDGFRα, PDGFRβ, c-Src, c-Met, c-Kit, IGF1R, FGFR1, RON, Abl, EphA2, EphB2, Tie2, SYK, PKCb2, p70S6K, JAK2, Pim2, AKT1, AUR A, CDK2, GSK3b; all IC50 > 10000 nmol/L). [1]
体外研究 (In Vitro)	在HIH3T3-EGFR T790M/L858R细胞的生长过程中，AST1306甲苯磺酸盐（AST-1306 (TsOH)；0.19-6.25 μM；72小时）具有显著的浓度依赖性抑制作用[1]。在A549细胞、Calu-3细胞和SK-OV-3细胞中，AST1306甲苯磺酸盐抑制酪氨酸激酶的激活及其下游信号通路。在A549细胞中，AST1306甲苯磺酸盐以剂量依赖的方式抑制EGFR磷酸化，并显著抑制EGF诱导的EGFR磷酸化[1]。在软琼脂上生长的两种肿瘤细胞均可被AST1306甲苯磺酸盐（0.1、0.5、1.0、5.0 μM）显著抑制，其中SK-OV-3细胞的敏感性远高于A549细胞[1]。与其他激酶家族相比，AST1306 甲苯磺酸盐（0.001-1.0 μM；4 小时）对 ErbB 家族激酶的选择性高 3000 倍以上 [1]。AST1306 甲苯磺酸盐的 IC50 值为 12±2 nmol/L，能有效抑制 EGFR T790M/L858R 双突变体 [1]。 AST1306 能以浓度依赖的方式强效抑制表达 EGFR T790M/L858R 双突变体的 NIH3T3 细胞的增殖（IC50 值未显示，但低浓度下有效）。相比之下，它对亲代 NIH3T3 细胞的抑制作用则弱得多。 AST1306 还以浓度依赖性方式抑制 NCI-H1975 细胞（携带内源性 EGFR T790M/L858R 突变）的生长（IC50 未指定），并阻断 EGFR 磷酸化及其下游信号传导。[1] 在 A549 细胞（EGFR 高表达）中，AST1306 剂量依赖性地抑制 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化（在 0.01 μmol/L 时条带几乎消失），以及下游 Erk1/2 和 AKT 的磷酸化。在 Calu-3 细胞（ErbB2 过表达）和 SK-OV-3 细胞（EGFR 和 ErbB2 同时过表达）中，AST1306 也以类似的方式抑制靶点及其下游信号传导，其效力比拉帕替尼高 10 倍以上。 [1] AST1306抑制了一系列人类癌细胞系的增殖，其IC50值各不相同：Calu-3 (IC50 = 0.23 μmol/L)、BT474 (IC50 = 0.97 μmol/L)、MDA-MB-468 (IC50 = 6.2 μmol/L)、A549 (IC50 = 7.5 μmol/L)、NCI-H23 (IC50 = 7.5 μmol/L)、SK-OV-3 (IC50 = 6.2 μmol/L)和MCF-7 (IC50 = 16.0 μmol/L)。ErbB2过表达细胞对AST1306更为敏感。 [1]在非锚定依赖性生长实验（软琼脂）中，AST1306显著抑制了SK-OV-3和A549细胞的克隆形成，其中SK-OV-3细胞的敏感性更高。[1]在SK-OV-3细胞中，使用siRNA（序列：5' CGUUUGAGUCCCAUGCCCAATT 3'）敲低ErbB2后，细胞对浓度为6.25 μmol/L (p<0.05)和12.5 μmol/L (p<0.01)的AST1306的敏感性显著降低。使用两种独立的siRNA（#1：5' GGUGUAGAAUAUGAAACUATT 3'；#2：5' GUCCUUUGGGAAUUUUGGAAATT 3'）敲低EGFR后，抗增殖活性未发生显著变化。[1]
体内研究 (In Vivo)	在SK-OV-3和Calu-3异种移植瘤模型中，AST1306甲苯磺酸盐（AST-1306 (TsOH)；口服；25–100 mg/kg；每日两次；持续28天）可显著抑制肿瘤生长[1]。在SK-OV-3异种移植瘤模型（ErbB2过表达）中，口服AST1306（100、50、25 mg/kg，每日两次）可显著抑制肿瘤生长；治疗7天后，肿瘤几乎完全消失。在Calu-3异种移植瘤（ErbB2过表达）中也观察到了类似的强效抑制作用。相比之下，AST1306对HO-8910和A549异种移植瘤（ErbB2低表达）的肿瘤生长抑制作用较弱。拉帕替尼（50 mg/kg，每日两次）也显示出抗肿瘤活性。在ErbB2过表达模型中，AST1306的疗效优于拉帕替尼，但在SK-OV-3模型中，相同剂量和给药方案下AST1306的疗效更佳。治疗期间小鼠体重无明显变化，表明其耐受性良好。[1] 在SK-OV-3异种移植瘤的单剂量药效学研究（100 mg/kg）中，AST1306在2小时内抑制了肿瘤中EGFR和ErbB2的磷酸化，且抑制作用至少持续24小时。[1] 在FVB-2/Nneu转基因小鼠模型（表达ErbB2/Neu原癌基因）中，口服AST1306（100、50、25 mg/kg，每日两次）3周可显著抑制肿瘤生长；11天后，肿瘤几乎完全消失。治疗期间体重下降不到20%。[1]
酶活实验	酪氨酸激酶活性采用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 测定。丝氨酸/苏氨酸激酶活性则根据说明书，使用 EZ Reader 上的 Caliper Mobility Shift Assay 进行检测。为评估不可逆结合，进行快速稀释实验：将 9 μL 浓度为正常值 100 倍的酶溶液（EGFR 为 800 nM，ErbB2 为 1800 nM）与 1 μL AST1306 混合，最终浓度为每种酶 IC50 的 100 倍，或与溶剂对照（DMSO）混合。拉帕替尼用作阳性对照。室温孵育30分钟后，取1 μL混合物稀释至99 μL含有底物肽（序列：5-FAM-EEPLYWSFPAKKK-CONH2，1.5 μmol/L）和ATP（EGFR为2.3 μmol/L，ErbB2为15 μmol/L）的溶液中。将微孔板置于EZ Reader中，并重复取样180分钟。与AST1306孵育后，EGFR或ErbB2活性均未恢复，表明抑制作用不可逆。[1] 分子对接模拟：以EGFR激酶结构域与拉帕替尼复合物的晶体结构（PDB登录号1XKK）作为EGFR靶点。基于同源EGFR，使用MODELLER程序构建ErbB2激酶结构域的3D模型。使用 AUTODOCK4.0 对接程序和拉马克遗传算法进行基于结构的分析（平移步长 0.2 Å，取向/扭转步长 5°；迭代次数 500,000；能量评估次数 2,500,000；对接运行次数 20）。预测 AST1306 可与 EGFR 的 Cys797（迈克尔受体 β-碳原子到硫原子的距离为 4.4 Å）和 ErbB2 的 Cys805 共价结合。[1]
细胞实验	细胞增殖实验 [1] 细胞类型： NIH3T3 亲代细胞和 NIH3T3 细胞测试浓度： 0.19、0.39、0.78、1.56、3.13、6.25 μM 孵育时间： 72 小时实验结果： EGFR 对 HIH3T3- T790M/L858R 细胞生长具有显著的浓度依赖性抑制作用。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：A549细胞、Calu-3细胞和SK-OV-3细胞测试浓度：0.001、0.01、0.1、1.0 μM 孵育时间：4小时实验结果：酪氨酸激酶及其下游信号通路激活的抑制。用指定浓度的AST1306处理72小时后，采用磺基罗丹明B (SRB) 法评估细胞增殖情况。 [1] 为了进行受体酪氨酸激酶磷酸化及其下游信号传导的蛋白质印迹分析，将饥饿细胞用AST1306处理4小时，然后用EGF（50 ng/mL）刺激15分钟，收集细胞并进行免疫印迹分析。检测全细胞裂解液中的总蛋白和磷酸化蛋白。[1] 为了进行siRNA转染，设计并合成了针对EGFR或ErbB2的小干扰RNA以及对照siRNA。使用了一对ErbB2 siRNA（序列：5' CGUUUGAGUCCCAUGCCCAATT 3'）和两对EGFR siRNA（#1：5' GGUGUAGAAUAUGAAACUATT 3'；#2：5' GUCCUUUGGGAAUUUUGGAAATT 3'）。将siRNA（终浓度50 nmol/L）用Oligofectamine试剂转染至SK-OV-3细胞。转染48小时后进行AST1306处理，并通过SRB法测定其生长抑制效果。[1] 非锚定依赖性生长实验：将细胞（8000个/mL）接种于含10% FBS的0.3% Eagle琼脂培养基中，并加入AST1306。在37℃、5% CO₂条件下培养两周。计算平均菌落数并拍摄菌落照片。[1]
动物实验	动物/疾病模型： SK-OV-3 和 Calu-3 肿瘤裸鼠 [1] 剂量： 25、50、100 mg/kg 给药途径：灌胃（po），每日两次；持续 28 天。实验结果：显著抑制肿瘤生长。人肿瘤异种移植模型：在无菌条件下，将发育良好的肿瘤切成 1 mm³ 的小块，用套管针皮下移植到裸鼠右侧腹部。当肿瘤体积达到 100 至 200 mm³ 时，将小鼠随机分为对照组和治疗组。对照组仅接受溶剂；治疗组分别口服AST1306（100、50、25 mg/kg）或拉帕替尼（50 mg/kg），每日两次。肿瘤体积（V）计算公式为V = (长 × 宽²)/2。同时测量体重。[1] 肿瘤药效学研究：将已建立（约200 mm³）SK-OV-3异种移植瘤的小鼠单次给予AST1306（100 mg/kg）治疗。在治疗后指定时间点（每个时间点n=3）收集肿瘤，立即液氮速冻，然后在蛋白提取液中匀浆。将肿瘤提取物进行SDS-PAGE电泳，然后进行免疫印迹分析。[1] FVB-2/Nneu转基因小鼠模型：获得38至44周龄的雌性FVB/Nneu小鼠。将AST1306悬浮于0.5%羟丙基甲基纤维素（HPMC）溶液中，用玛瑙研钵研磨。小鼠每日两次分别接受100、50和25 mg/kg剂量的AST1306给药，并以拉帕替尼（50 mg/kg）作为对照。每周两次使用游标卡尺测量肿瘤的二维尺寸，并计算肿瘤体积，公式为L × W × W / 2。[1]
药代性质 (ADME/PK)	单次口服 AST1306 (90 mg/kg) 后，大鼠体内的半衰期小于 3.6 小时，犬体内的半衰期小于 2.3 小时（未发表数据）。尽管半衰期很短，但在 SK-OV-3 异种移植模型中，单次口服 AST1306 (100 mg/kg) 可使 EGFR 和 ErbB2 磷酸化持续抑制超过 24 小时，这与不可逆抑制机制相符。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在异种移植研究中，同时测量的裸鼠体重在AST1306治疗期间未见明显变化，表明AST1306耐受性良好。[1] 在FVB-2/Nneu转基因小鼠模型中，小鼠在AST1306治疗期间体重下降不到20%。[1]
参考文献	[1]. AST1306, a novel irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor 1 and 2, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(7):e21487.
其他信息	AST1306 是一种不可逆的 ErbB 家族抑制剂，旨在克服由 T790M 等突变引起的对可逆 EGFR 抑制剂（例如吉非替尼、厄洛替尼）的获得性耐药。它与 EGFR 中的 Cys797 和 ErbB2 中的 Cys805 共价结合。与其他在 EGFR 和 ErbB2 依赖性肿瘤模型中均有效的不可逆抑制剂（例如 HKI-272、BIBW2992、CI1033、PF-00299804）不同，AST1306 在 ErbB2 依赖性模型中的疗效优于 EGFR 依赖性模型，表明其具有独特的药理学特征。其持久的药效（靶点抑制≥24 小时）允许每日口服一次或两次。AST1306 目前正在中国进行 I 期临床试验。 [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₃₁H₂₆CLFN₄O₅S
分子量	621.08
精确质量	620.129
CAS号	1050500-29-2
相关CAS号	Allitinib;897383-62-9
PubChem CID	25027665
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	8.914
tPSA	142.38
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	43
分子复杂度/Complexity	848
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	ZMUKJEHWLJBODV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H18ClFN4O2.C7H8O3S/c1-2-23(31)29-17-6-8-21-19(11-17)24(28-14-27-21)30-18-7-9-22(20(25)12-18)32-13-15-4-3-5-16(26)10-15;1-6-2-4-7(5-3-6)11(8,9)10/h2-12,14H,1,13H2,(H,29,31)(H,27,28,30);2-5H,1H3,(H,8,9,10)
化学名	N-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]quinazolin-6-yl]prop-2-enamide;4-methylbenzenesulfonic acid
别名	AST-1306 AST 1306AST1306
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~80.50 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~80.50 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6101 mL	8.0505 mL	16.1010 mL
	5 mM	0.3220 mL	1.6101 mL	3.2202 mL
	10 mM	0.1610 mL	0.8050 mL	1.6101 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。