规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
对于 HIH3T3-EGFR T790M/L858R 细胞的发育,AST1306 甲苯磺酸盐(AST-1306 (TsOH);0.19-6.25 μM;72 小时)可具有显着的浓度依赖性抑制作用 [1]。在 A549 细胞、Calu-3 细胞和 SK-OV-3 细胞中,AST1306 甲苯磺酸盐抑制酪氨酸激酶和下游信号通路的激活。在 A549 细胞中,AST1306 以剂量依赖性方式进行甲苯磺酸化,并显着防止 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化 [1]。 AST1306 甲苯磺酸盐(0.1、0.5、1.0、5.0 μM)可显着抑制在软琼脂上生长的两种肿瘤细胞,其中 SK-OV-3 细胞表现出远高于 A549 细胞的敏感性 [1]。与其他激酶家族相比,AST1306 甲苯磺酸盐(0.001-1.0 μM;4 小时)对 ErbB 家族激酶的选择性高出 3000 倍以上 [1]。 AST1306 甲苯磺酸盐的 IC50 值为 12±2 nmol/L,可有效抑制 EGFR T790M/L858R 双突变体[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
AST1306 甲苯磺酸盐 (AST-1306 (TsOH)) 显着抑制 SK-OV-3 和 Calu-3 异种移植模型中的肿瘤生长;口服;25–100 mg/kg;每天两次;持续 28 天 [1]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定 [1]
细胞类型: NIH3T3 亲代细胞和 NIH3T3 细胞 测试浓度: 0.19、0.39、0.78、1.56、3.13、6.25 μM 孵育时间:72小时 实验结果:EGFR对HIH3T3-T790M/L858R细胞生长有显着的浓度依赖性抑制作用。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: A549 细胞、Calu-3 细胞和 SK-OV-3 细胞 测试浓度: strong> 0.001, 0.01, 0.1, 1.0 μM 孵育时间: 4 hrs(小时) 实验结果: 抑制酪氨酸激酶及其下游信号通路激活。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: SK-OV-3 and Calu-3 tumor nude mice [1]
Doses: 25, 50, 100 mg/kg Route of Administration: po (po (oral gavage)) twice a day; lasted for 28 days. Experimental Results: Dramatically inhibited tumor growth. |
参考文献 |
[1]. Xie H, Lin L, Tong L et al. AST1306, a novel irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor 1 and 2, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(7):e21487.
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分子式 |
C₃₁H₂₆CLFN₄O₅S
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分子量 |
621.08
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CAS号 |
1050500-29-2
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相关CAS号 |
Allitinib;897383-62-9
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SMILES |
FC1=CC=CC(COC2=C(Cl)C=C(NC3=NC=NC4=C3C=C(NC(C=C)=O)C=C4)C=C2)=C1.O=S(C5=CC=C(C)C=C5)(O)=O
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别名 |
AST-1306 AST 1306AST1306
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~50 mg/mL (~80.50 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6101 mL | 8.0505 mL | 16.1010 mL | |
5 mM | 0.3220 mL | 1.6101 mL | 3.2202 mL | |
10 mM | 0.1610 mL | 0.8050 mL | 1.6101 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。