AM-966

别名: AM-966 AM966 AM 966 4-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异噁唑基]-[1,1-联苯]-4-乙酸; 4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸

目录号: V6507 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AM-966 (AM966) 是一种新型口服强效 LPA(1) 受体拮抗剂。

AM-966 CAS号: 1228690-19-4
产品类别: New12

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

AM-966 (AM966) 是一种新型口服强效 LPA(1) 受体拮抗剂。在体外，AM966 抑制稳定表达人 LPA(1) 受体的中国仓鼠卵巢细胞中 LPA 刺激的细胞内钙释放 (IC50=17 nM)。在体内，AM966 可抑制小鼠博莱霉素模型中的肺纤维化。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	AM966 是一种 LPA1 受体拮抗剂，具有易接近性、强效性和选择性。 AM966 可以抑制人 A2058 黑色素瘤细胞 (IC50=138±43 nM)、人肺成纤维细胞 IMR-90 (IC50=182±86 nM) 和 CHO mLPA1 细胞 (IC50=469±54 nM)，以对抗 LPA1 介导的抑制作用[1]。高频抗偶联 LPA1（而非 LPA2-5）AM966 (100 nM) 有效阻止 LPA 诱导的 ERK1/2 激活 (IC50 = 3.8±0.4 nM)。 AM966 (100 nM) 完全阻断米安色林产生的 ERK1/2 磷酸化 [2]。
体内研究 (In Vivo)	在为期三天的博莱霉素模型中，AM966（30 mg/kg，BID）可减少肺损伤和炎症、血管渗漏和炎症。博莱霉素肺损伤后 14 天，AM966 可通过降低肺部调节和改变体重的方式预防肺纤维化。在为期 14 天的博来霉素试验中，AM966 减少了组织损伤、血管渗漏和促纤维化细胞因子的产生。与吡非尼酮相比，AM966 在 14 天博来霉素模型中更有效。博莱霉素损伤后，AM966 可以减轻纤维化和晚期增殖 [1]。
参考文献	[1]. A novel, orally active LPA1 receptor antagonist inhibits lung fibrosis in the mouse bleomycin model. Br J Pharmacol. 2010 Aug;160(7):1699-713. [2]. Antidepressants activate the lysophosphatidic acid receptor LPA(1) to induce insulin-like growth factor-I receptor transactivation, stimulation of ERK1/2 signaling and cell proliferation in CHO-K1 fibroblasts. Biochem Pharmacol. 2015 Jun 15;95(4):311-23.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	490.13
CAS号	1228690-19-4
PubChem CID	46240292
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	6.92
tPSA	105.15
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	708
定义原子立体中心数目	1
SMILES	ClC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[C@@]([H])(C([H])([H])[H])OC(N([H])C1C(C([H])([H])[H])=NOC=1C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])C(=O)O[H])=C([H])C=1[H])=O
InChi Key	WWQTWEWAPUCDDZ-QGZVFWFLSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H23ClN2O5/c1-16-25(29-27(33)34-17(2)22-5-3-4-6-23(22)28)26(35-30-16)21-13-11-20(12-14-21)19-9-7-18(8-10-19)15-24(31)32/h3-14,17H,15H2,1-2H3,(H,29,33)(H,31,32)/t17-/m1/s1
化学名	2-[4-[4-[4-[[(1R)-1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonylamino]-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]phenyl]acetic acid
别名	AM-966 AM966 AM 966
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~203.70 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.09 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: 10 mg/mL (20.37 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~203.70 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.09 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 10 mg/mL (20.37 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Pharmacological characterization of AM966 as an LPA1 receptor antagonist. (A) Structure of AM966. (B) Inhibition of LPA-stimulated intracellular calcium release from CHO cells stably expressing the mouse (mLPA1) and human LPA1 (hLPA1) receptors. CHO cells were pre-treated with increasing concentrations of AM966 for 30 min and then stimulated with LPA (10–30 nM) and calcium release was measured. (C) AM966-mediated inhibition of cell chemotaxis of human A2058 melanoma cells (IC50 = 138 nM), IMR-90 human lung fibroblasts (IC50 = 181 nM) and CHO mLPA1 cells (IC50 = 469 nM). LPA, lysophosphatidic acid; CHO, Chinese hamster ovary.[1].Swaney, JS, et al. A novel, orally active LPA1 receptor antagonist inhibits lung fibrosis in the mouse bleomycin model. Br J Pharmacol. 2010 Aug;160(7):1699-713.

Time-concentration profile for AM966. Fasted mice (n = 2) were dosed with AM966 and blood was sampled at 1, 2, 4, 8 and 24 h after oral dosing (10 mg·kg−1). The dashed line in Figure 3 represents the IC50 value for AM966-mediated inhibition of cellular chemotaxis by Chinese hamster ovary cells expressing recombinant mouse LPA1 receptors (See Figure 1D).[1].Swaney, JS, et al. A novel, orally active LPA1 receptor antagonist inhibits lung fibrosis in the mouse bleomycin model. Br J Pharmacol. 2010 Aug;160(7):1699-713.

AM966 reduces vascular leakage and fibrosis in a 7 day bleomycin model. Mice were given intratracheal bleomycin sulfate (BLM; 3.0 units·kg−1) or saline vehicle (Veh.), followed by oral (gavage) administration of AM966 (1, 10 and 30 mg·kg−1, BID) for a period of 7 days. BALF was isolated and analysed for changes in (A) total protein, (B) collagen, (C) total (TGFβ1). (D) Representative histopathological images (100× magnification; trichrome staining) are shown of the lungs of mice treated with (a) vehicle, (b) BLM or (c) BLM + AM966 (30 mg·kg−1, BID). Blue staining denotes regions of fibrosis. (E) Total cellularity was analysed using a Hemavet system and differential cell counts for macrophages, neutrophils and lymphocytes were measured by cytospin in BALF. Data represent the mean ± standard error of the mean of n = 8 mice per group. # denotes a significant increase (P < 0.05) compared to vehicle control. * denotes a significant decrease (P < 0.05) compared to BLM. BID, twice a day; BALF, bronchoalveolar lavage fluid.[1].Swaney, JS, et al. A novel, orally active LPA1 receptor antagonist inhibits lung fibrosis in the mouse bleomycin model. Br J Pharmacol. 2010 Aug;160(7):1699-713.