AM281

别名: AM 281 AM-281 AM281 1-(2,4-二氯苯)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺; 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺; 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-羧胺; AM-281

目录号: V9208 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AM281 是一种选择性 CB1 受体阻断剂（拮抗剂），IC50 为 9.91 nM。

AM281 CAS号: 202463-68-1
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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产品描述

AM281 是一种选择性 CB1 受体阻滞剂（拮抗剂），IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体，IC50 为 13000 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	CB1 receptor (inverse agonist/antagonist) [1] CB2 receptor (antagonist) [1]
体外研究 (In Vitro)	在SH-SY5Y细胞中，AM281（0.01-10 μM）与10 μM KSO₂联合使用时，可使Aβ₂浓度升高至10 μM^25-35，从而引起神经毒性[2]。在基于微孔板的功能性检测中测试了AM281对稳定表达人CB1或CB2受体的CHO细胞内化的影响。测定了AM281抑制CB1内化（使用[³H]-Win 55,212-2作为激动剂）和CB2内化（使用[³H]-CP55,940作为激动剂）的IC₅₀值。图2A和2B分别展示了CB1和CB2的归一化剂量反应曲线。[1] 据报道，AM281对CB1受体的IC₅₀值与先前发表的值相似。对于 CB2 受体，IC50 值与文献报道相比差异小于 3 倍。选择性比率 (CB2/CB1) 与文献报道一致。[1]
体内研究 (In Vivo)	AM281 的慢性给药剂量（0.62、1.25 和 2.5 mg/kg）以及 AM281 的慢性给药剂量（2.5、5 和 10 mg/kg）均显示出记忆力和探索时间的改善[3]。长期给予 2.5 mg/kg AM281 后，识别指数提高至 22.1±4.8；单次给予 5 mg/kg AM281 后，记忆障碍改善至 8.5±4，而载体对照组的记忆障碍为 4.8±2.5。在雄性 NMRI 小鼠自发性吗啡戒断期间，持续给予 2.5 mg/kg 剂量的 AM281 以及 AM281（0.62、1.25 和 2.5 mg/kg，腹腔注射，与吗啡同时给药 3 天）均显著缩短了物体识别任务中的探索时间 (T1)。在 2.5 mg/kg 剂量下，与载体对照组（4.8 ± 2.5）相比，识别指数 (RI) 提高至 22.1 ± 4.8。较低剂量（0.62 和 1.25 mg/kg）未改善 RI。[3] AM281（2.5、5、10 mg/kg，腹腔注射，在第二次试验前 40 分钟急性给药）在 5 mg/kg 剂量下显著提高了 RI 至 8.5 ± 4，与载体对照组（4.8 ± 2.5）相比，但未达到生理盐水对照组的数值。2.5 和 10 mg/kg 剂量对 RI 无影响。[3]
细胞实验	将稳定转染人CB1或CB2受体的CHO细胞以2.0×10⁵个细胞/mL的密度接种于96孔板中培养24小时。为评估拮抗剂对CB1内吞作用的影响，将细胞预先与倍比稀释的AM281（CB1：20–20000 nM；CB2：0.4–40000 nM）孵育1小时，随后用放射性标记的激动剂（CB1：[³H]-Win 55,212-2，10 nM；CB2：[³H]-CP55,940，2 nM）处理1小时。之后，用PBS洗涤细胞两次，用1.0 N NaOH裂解细胞，并通过液体闪烁计数法测定放射性。使用未转染的 CHO-CAR 细胞并在拮抗剂存在下测定非特异性结合。[1]
动物实验	动物/疾病模型：雄性NMRI小鼠，体重25-30克[3]。剂量：0.62、1.25和2.5 mg/kg（慢性剂量）；5 mg/kg的快速剂量可改善记忆[3]。2.5、5和10 mg/kg（急性给药）。给药方式：除实验当天外，每日腹腔注射（ip）吗啡（慢性给药）；在第二次测试前40分钟单独注射（急性给药）。实验结果：每日联合使用AM281和吗啡可显著缩短探索时间，与接受载体的吗啡依赖性小鼠相比。急性给药剂量为5 mg/kg时，识别指数显著提高。雄性NMRI小鼠（25-30克）饲养于受控条件下（12小时光照/黑暗循环）。通过皮下注射递增剂量（30、45、60、90 mg/kg）的吗啡，每日两次，连续3天，使小鼠对吗啡产生依赖性。在第三天，给予最后一次吗啡剂量，并在4小时后使用物体识别任务评估认知功能。[3] AM281溶解于4% DMSO和0.9%生理盐水中，并进行腹腔注射。对于慢性治疗，AM281（0.62、1.25、2.5 mg/kg）与吗啡同时给药，每日一次，连续3天。对于急性治疗，AM281（2.5、5、10 mg/kg）在物体识别任务第二次试验前40分钟单次注射。对照组接受生理盐水或溶剂（DMSO/生理盐水）。[3]
参考文献	[1]. Development and preliminary validation of a plate-based CB1/CB2 receptor functional assay. Anal Biochem. 2013 Jun 15;437(2):138-43. [2]. Effects of the CB1 cannabinoid receptor antagonist AM281 on kissorphin protection against amyloid-β neurotoxicity. [3]. The effect of AM281, a cannabinoid antagonist, on memory performance during spontaneous morphine withdrawal in mice. Res Pharm Sci. 2013 Jan;8(1):59-64.
其他信息	1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(4-吗啉基)-3-吡唑甲酰胺是一种吡唑类化合物，也是一种环状化合物。 AM281 是一种二芳基吡唑衍生物，被开发为选择性CB1大麻素受体拮抗剂/反向激动剂。它是通过将利莫那班5位的对氯苯基替换为对碘苯基，并将哌啶基团替换为吗啉基而衍生的。这种修饰显著提高了其对CB1受体相对于CB2受体的选择性，同时保持了与CB2受体相似的亲和力。[1] 在吗啡依赖期间长期服用AM281（2.5 mg/kg）可改善物体识别任务中的记忆表现，这表明CB1受体的激活有助于自发性吗啡戒断期间的记忆障碍。急性给药（5 mg/kg）也能改善记忆力，而更高剂量（10 mg/kg）则没有效果，这可能是由于产生了类似焦虑的效应。[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H19N4O2CL2I
分子量	557.21116
精确质量	555.993
CAS号	202463-68-1
PubChem CID	4302962
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.7±0.1 g/cm3
折射率	1.706
LogP	4.9
tPSA	59.39
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	589
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC1=C(N(N=C1C(NN2CCOCC2)=O)C3=C(Cl)C=C(Cl)C=C3)C4=CC=C(I)C=C4
InChi Key	AJFFBPZYXRNAIC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H19Cl2IN4O2/c1-13-19(21(29)26-27-8-10-30-11-9-27)25-28(18-7-4-15(22)12-17(18)23)20(13)14-2-5-16(24)6-3-14/h2-7,12H,8-11H2,1H3,(H,26,29)
化学名	1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-morpholin-4-ylpyrazole-3-carboxamide
别名	AM 281 AM-281 AM281
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~7.14 mg/mL (~12.81 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (1.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.1 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~7.14 mg/mL (~12.81 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (1.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.1 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7947 mL	8.9733 mL	17.9466 mL
	5 mM	0.3589 mL	1.7947 mL	3.5893 mL
	10 mM	0.1795 mL	0.8973 mL	1.7947 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effect of acute administration of AM281 on duration of T1 (time required to achieve 20 s of object exploration) during spontaneous morphine withdrawal in all groups (n=6). Results are expressed as mean ± S.E.M. ***P<0.001, **P<0.01 and *P<0.05 in comparison to normal saline, #P<0.05 in comparison to vehicle.[3]. G Vaseghi, et al. The effect of AM281, a cannabinoid antagonist, on memory performance during spontaneous morphine withdrawal in mice. Res Pharm Sci. 2013 Jan;8(1):59-64.

Effect of acute administration of AM281 on memory performance on two trial object recognition task, during spontaneous morphine withdrawal. In all groups (n=6). ***P<0.001 in comparison to normal saline, #P<0.05 in comparison to vehicle.[3]. G Vaseghi, et al. The effect of AM281, a cannabinoid antagonist, on memory performance during spontaneous morphine withdrawal in mice. Res Pharm Sci. 2013 Jan;8(1):59-64.

Effect of chronic administration of AM281 on duration of T1 (time required to achieve 20 s of object exploration in the first trial) in morphine dependent mice. In all vehicle groups n=6. Results are expressed as mean ± S.E.M. ***P<0.001 and *P<0.05 in comparison to normal saline, #P< 0.05 in comparison to vehicle.[3]. G Vaseghi, et al. The effect of AM281, a cannabinoid antagonist, on memory performance during spontaneous morphine withdrawal in mice. Res Pharm Sci. 2013 Jan;8(1):59-64.