规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5g |
|
||
10g |
|
||
25g |
|
||
50g |
|
||
100g |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
CDK2; Bcl-2; Bax
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
盐酸金刚烷胺 (0-500 μM,26 小时) 抑制 SARS-CoV-2 复制,IC50 浓度在 83 和 119 μM 之间[4]。 盐酸金刚烷胺 (0-100 μg/mL,24-72 h) 显着抑制 HepG2。盐酸金刚烷胺 (0-75 μg/mL,48 h) 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞的肿胀[6]。 盐酸金刚烷胺 (0-75 μg) 和 SMMC-7721 细胞的肿胀[6]。 /mL,48 h) 可降低细胞周期相关基因和蛋白(cyclin D1、cyclin E 和 CDK2),减少 Bcl-2 并增加 Bax 蛋白和 mRNA 水平[6]。 Cell Viability Assay[4] Cell Line: Vero E6细胞浓度:500 µM、100 µM、20 µM、4 µM 和 8 nM 孵育时间:26 小时 结果:10 ℃感染 26 小时后,导致上清液中病毒核酸浓度依赖性减少(IC50=83 µM) -500 µM。感染后 26 小时,导致细胞质中病毒核酸浓度依赖性减少 (IC50=119 µM)。细胞增殖测定[6] 细胞系:人 HCC 细胞系(HepG2 和 SMMC-7721)和正常肝细胞(L02 细胞) 浓度:0、1、2、5、10、25、50 和 100 µg/mL 孵育时间:24、48 和 72 小时 结果:在 HepG2 和 SMMC-7721 细胞中以时间和剂量依赖性方式抑制细胞增殖。细胞周期分析[6] 细胞系:HepG2 和 SMMC-7721 细胞 浓度:0、10、25、50 和 75 µg/mL 孵育时间:48 小时 结果:G0 期 HepG2 和 SMMC-7721 细胞数量显着增加/G1期呈剂量依赖性,并显着减少S期HepG2细胞的数量。细胞凋亡分析[6] 细胞系:HepG2 和 SMMC-7721 细胞 浓度:0、10、25、50 和 75 µg/mL 孵育时间:48 小时 结果:凋亡 HepG2 和 SMMC-7721 细胞的百分比显着增加(早期-和晚期细胞凋亡)以剂量依赖性方式。 Western Blot 分析[6] 细胞系:HepG2 和 SMMC-7721 细胞 浓度:0、10、25、50 和 75 µg/mL 孵育时间:48 h 结果:显示 cyclin D1、cyclin E 和 CDK2 下调,并显示HepG2 和 SMMC-7721 细胞中 Bcl-2 水平降低,Bax 水平升高。 RT-PCR[6] 细胞系:HepG2 和 SMMC-7721 细胞 浓度:0、10、25、50 和 75 µg/mL 孵育时间:48 小时 结果:显示 Bax 增加,Bcl-2 基因减少。
|
体内研究 (In Vivo) |
盐酸金刚烷胺(25 mg/kg,IP,每天一次,持续3天)抑制调节引起的神经调节和学习记忆障碍[5]。 动物模型:Fischer 344大鼠(4月龄,雄性,290-330 g,每组15只大鼠)[5] 剂量:25 mg/kg 给药方式:IP,每日一次,连续3天(手术前15分钟第一次给药) 结果:抑制手术引起的神经炎症和学习记忆障碍,增加GDNF(胶质细胞)线源性神经营养因子)与海马体中的神经胶质原纤维酸性蛋白(星形细胞标记物)共定位。
|
细胞实验 |
细胞系:Vero E6 细胞
浓度:500 µM、100 µM、20 µM、4 µM 和 8 nM 孵育时间:26 小时 结果:引起浓度依赖性降低(IC50=83 µM) )感染后 26 小时上清液中的病毒核酸浓度为 10-500 µM。感染后 26 小时,导致细胞质中病毒核酸浓度依赖性减少 (IC50=119 µM)。 |
动物实验 |
Fischer 344 rats (Four-month old, male, 290-330 g, 15 rats each group)
25 mg/kg Administration: IP, once daily for 3 days (the first dose at 15 min before surgery) |
参考文献 |
分子式 |
C10H18CLN
|
|
---|---|---|
分子量 |
187.7
|
|
精确质量 |
187.11
|
|
元素分析 |
C, 63.99; H, 9.67; Cl, 18.89; N, 7.46
|
|
CAS号 |
665-66-7
|
|
相关CAS号 |
Amantadine; 768-94-5; Amantadine sulfate; 31377-23-8
|
|
外观&性状 |
Solid powder
|
|
SMILES |
C1C2CC3CC1CC(C2)(C3)N.Cl
|
|
InChi Key |
WOLHOYHSEKDWQH-UHFFFAOYSA-N
|
|
InChi Code |
InChI=1S/C10H17N.ClH/c11-10-4-7-1-8(5-10)3-9(2-7)6-10;/h7-9H,1-6,11H2;1H
|
|
化学名 |
adamantan-1-amine;hydrochloride
|
|
别名 |
|
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
|||
---|---|---|---|---|
溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 6.88 mg/mL (36.65 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 5.3277 mL | 26.6383 mL | 53.2765 mL | |
5 mM | 1.0655 mL | 5.3277 mL | 10.6553 mL | |
10 mM | 0.5328 mL | 2.6638 mL | 5.3277 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT06052787 | Recruiting | Drug: Cerebrolysin Drug: amantadine sulfate |
Traumatic Brain Injury | Ain Shams University | September 1, 2023 | Phase 3 |
NCT05140148 | Recruiting | Drug: Amantadine Drug: Placebo |
Stroke, Ischemic Stroke Hemorrhagic |
University of Pennsylvania | February 1, 2022 | Phase 2 |
NCT05667077 | Not yet recruiting | Drug: Amantadine | Post-COVID-19 Syndrome | Shahid Beheshti University of Medical Sciences |
December 26, 2022 | Phase 2 |
NCT06055244 | Not yet recruiting | Drug: Amantadine | Long COVID Post-COVID19 Condition |
Ohio State University | October 15, 2023 | Phase 1 |
NCT04530006 | Recruiting | Diagnostic Test: Amantadine Hydrochloride |
Glioblastoma Multiforme | CancerCare Manitoba | December 2, 2020 | Not Applicable |
Effects of amantadine on cell growth. (A–C) Cell viability assay (MTT) after 24, 48 or 72 h exposure of human hepatocellular carcinoma cells HepG2 and SMMC-7721 and normal hepatocellular cells (L02) to various concentrations of amantadine. Int J Mol Med . 2015 Sep;36(3):904-10. td> |
Amantadine promotes cell cycle arrest in HepG2 cells. Int J Mol Med . 2015 Sep;36(3):904-10. td> |
Amantadine attenuated surgery-induced learning and memory impairment. Anesthesiology . 2014 Oct;121(4):773-85. td> |
Amantadine inhibited surgery-induced ionized calcium binding adapter molecule 1 (Iba-1) expression at one day after the surgery. Anesthesiology . 2014 Oct;121(4):773-85. td> |
In vitro binding interference of the SARS-CoV-2 spike protein to recombinant ACE2 and amantadine, remdesivir, or camostat mesylate. Viruses . 2021 Mar 24;13(4):539. td> |
Effect of amantadine on SARS-CoV-2 replication in vitro in the first (A–D) and second (E,F) series of experiments. Viruses . 2021 Mar 24;13(4):539. td> |