Amantadine

别名: 金刚烷胺;金刚胺; 1-氨基金刚烷;1-金刚烷胺;1-胺基金刚烷;1-Adamantanamine 1-金刚烷胺;金刚烷胺(1-金刚烷胺);盐酸金刚烷胺
目录号: V10951 纯度: ≥98%
Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种针对甲型流感 (influenza A) 病毒的口服生物活性抗病毒化合物。
Amantadine CAS号: 768-94-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
500mg
Other Sizes

Other Forms of Amantadine:

  • Amantadine HCl
  • Amantadine-d15 (1-Adamantanamine-d15; 1-Aminoadamantane-d15)
  • Amantadine sulfate
  • Amantadine-d6 (1-Adamantanamine-d6; 1-Aminoadamantane-d6)
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种针对甲型流感 (influenza A) 病毒的口服生物活性抗病毒化合物。金刚烷胺对 NMDA 和 M2 等多种离子通道具有抑制活性。金刚烷胺还具有抗正痘病毒和抗癌活性。金刚烷胺可用于帕金森病 (PD)、术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究/研究。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
金刚烷胺(0-500 µM,26 小时)抑制 SARS-CoV-2 复制的 IC50 值范围为 83 至 119 µM [4]。金刚烷胺(0-100 µg/mL,24-72 小时)强烈抑制 HepG2 和 SMMC-7721 细胞生长 [6]。金刚烷胺(0-75 µg/mL,48 小时)会导致细胞凋亡并使细胞周期停止在 G0/G1 期 [6]。金刚烷胺(0-75 µg/mL,48 小时)可降低 Bcl-2,增加 Bax 蛋白和 mRNA 水平,并降低细胞周期相关基因和蛋白(细胞周期蛋白 D1、细胞周期蛋白 E 和 CDK2)[6]。
体内研究 (In Vivo)
金刚烷胺(25 mg/kg,IP,每天一次,持续 3 天)可减少手术引起的神经炎症以及学习和记忆缺陷 [5]。
细胞实验
细胞活力测定[4]
细胞类型: Vero E6 细胞
测试浓度: 500 µM、100 µM、20 µM、4 µM 和 8 nM
孵育持续时间: 26 小时
实验结果:导致病毒浓度依赖性减少 (IC50=83 µM) 26 感染后上清液中的核酸浓度为10-500 µM。导致感染后 26 小时细胞质中病毒核酸浓度依赖性减少 (IC50=119 µM)。

细胞增殖测定[6]
细胞类型:人 HCC 细胞系(HepG2 和 SMMC-7721)和正常肝细胞(L02 细胞)
测试浓度:0、1、2、5、10、25、50 和 100 µg/mL
孵育时间:24、48 和 72 小时
实验结果:在HepG2和SMMC-7721细胞中以时间和剂量依赖性方式抑制细胞增殖。

细胞周期分析[6]
细胞类型: HepG2 和 SMMC-7721 细胞
测试浓度: 0、10、25、 50 和 75 µg/mL
孵育持续时间:48 小时
实验结果:HepG2 和 SMMC- 数量显着增加7721细胞以剂量依赖性方式处于G0/G1期,并且数量急剧减少
动物实验
Animal/Disease Models: Fischer 344 rats (4 months old, male, 290-330 g, 15 rats per group) [5]
Doses: 25 mg/kg
Route of Administration: IP, one time/day for 3 days (first dose in 15 minutes before administration)
Experimental Results: Inhibited surgery-induced neuroinflammation and learning and memory impairment, increased GDNF (glial cell line-derived neuronal neuron) co-localized with hippocampal glial fibrillary acidic protein (an astrocyte marker) nutritional factors).
参考文献
[1]. Suzuki H, et al. Emergence of amantadine-resistant influenza A viruses: epidemiological study. J Infect Chemother. 2003;9(3):195-200.
[2]. Hubsher G, et al. Amantadine: the journey from fighting flu to treating Parkinson disease. Neurology. 2012;78(14):1096-1099.
[3]. Donald F Smee, et al. A review of compounds exhibiting anti-orthopoxvirus activity in animal models. Antiviral Res. 2003 Jan;57(1-2):41-52.
[4]. Fink K, et al. Amantadine Inhibits SARS-CoV-2 In Vitro. Viruses. 2021 Mar 24;13(4):539.
[5]. Zhang J, et al. Amantadine alleviates postoperative cognitive dysfunction possibly by increasing glial cell line-derived neurotrophic factor in rats. Anesthesiology. 2014 Oct;121(4):773-85.
[6]. Lan Z, et al. Amantadine inhibits cellular proliferation and induces the apoptosis of hepatocellular cancer cells in vitro. Int J Mol Med. 2015;36(3):904-910.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H17N
分子量
151.2487
CAS号
768-94-5
相关CAS号
Amantadine hydrochloride;665-66-7;Amantadine-d15;33830-10-3;Amantadine sulfate;31377-23-8;Amantadine-d6;1219805-53-4
SMILES
N([H])([H])C12C([H])([H])C3([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C([H])(C3([H])[H])C1([H])[H])C2([H])[H]
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ~10 mg/mL (~66.12 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (6.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (6.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (3.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.6116 mL 33.0579 mL 66.1157 mL
5 mM 1.3223 mL 6.6116 mL 13.2231 mL
10 mM 0.6612 mL 3.3058 mL 6.6116 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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