| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 50mg | ||
| 100mg | ||
| 250mg | ||
| 500mg | ||
| 1g | ||
| 2g | ||
| 5g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Dopamine receptor; AChR
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bupropion (Amfebutamone) HCl 可抑制 CYP2D6，IC50 为 58 μM[1]。盐酸安非他酮是一种非典型抗抑郁药，可在 SH-SY5Y 细胞中诱导内质网应激和 caspase 依赖性细胞毒性 [3]。盐酸安非他酮通过诱导内质网应激反应和JNK激活来激活caspase 3，从而诱导SH-SY5Y细胞凋亡[3]。盐酸安非他酮 (1-100 µg/mL) 会降低细胞活力。安非他酮诱导的细胞活力降低可能是细胞凋亡机制的结果[3]。盐酸安非他酮 (100 μg/mL) 在 1 小时内增加 EIF-2α、JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化形式以及 GRP78 的表达[3]。细胞活力测定[3] 细胞系：SH-SY5Y 人儿茶酚胺能细胞 浓度：0、1、10、50 和 100 µg/mL 孵育时间：24 小时 结果：细胞活力以浓度依赖性方式显着下降。 Western Blot 分析[3] 细胞系：SH-SY5Y 人儿茶酚胺能细胞 浓度：100 μg/mL 孵育时间：1、3、8、24 小时 结果：安非他酮治疗 1 小时内 p-EIF-2α 的免疫反应性显着增加并且持续3小时，表明安非他酮快速刺激PERK。 GRP78 的表达略有但显着增加，JNK 显着激活。安非他酮对 ER 应激通路的早期激活在治疗后 8 小时恢复到基础水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸安非他酮（Amfebutamone）对小鼠显示出惊厥和抗惊厥作用。安非他酮剂量依赖性地引起小鼠阵挛性惊厥，CD50（惊厥剂量50，即50%小鼠产生惊厥的剂量）为119.7 mg/kg[4]。相对于赋形剂对照组，盐酸安非他酮（10、15、20 和 40 mg/kg，腹腔注射；体重在 22-30 g 之间的雄性白化小鼠）剂量依赖性地缩短不动时间（以秒为单位）。在强迫游泳试验和悬尾试验中，发现安非他酮减少不动期的 ED50 值分别为 18.5 和 18 mg/kg ip。盐酸安非他酮（10、20 和 40 mg/kg，腹腔注射）剂量依赖性地增加小鼠大脑中游离多巴胺及其代谢物高香草酸的浓度[5]。动物模型：雄性瑞士小鼠，体重20-25克[4] 剂量：100-160 mg/kg 给药方式：IP 结果：引起阵挛性惊厥，CD50和CD97分别为119.7（104.1-137.6）和156.7 mg/kg 。当以 160 mg/kg 的完全惊厥剂量给药时，中位潜伏期为 6.00 分钟 (3.50-8.15)。仅在接受 140 或 160 mg/kg 剂量的组中偶尔观察到强直性惊厥（每 8 只小鼠 1 次）。
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| 细胞实验 |
细胞系：SH-SY5Y 人儿茶酚胺能细胞
浓度：0、1、10、50 和 100 µg/mL 孵育时间：24 小时 结果：细胞活力以浓度依赖性方式显着下降。 |
| 动物实验 |
体重20-25克的雄性瑞士小鼠
100-160毫克/千克 腹腔注射 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸安非他酮是一种芳香酮。
盐酸安非他酮是氨基酮安非他酮的盐酸盐，具有抗抑郁活性，并可能用于促进戒烟和提高性欲。安非他酮是5-羟色胺、多巴胺和去甲肾上腺素神经元摄取的弱阻断剂，也是一种中枢尼古丁乙酰胆碱受体拮抗剂。 一种丙苯酮类抗抑郁药和戒烟药，可抑制多巴胺的摄取。 另见：安非他酮（具有活性部分）；盐酸安非他酮；盐酸纳曲酮（成分）；盐酸纳曲酮；盐酸安非他酮（成分）……查看更多…… |
| 分子式 |
C13H19CL2NO
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|---|---|---|
| 分子量 |
276.2
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| 精确质量 |
275.084
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| 元素分析 |
C, 56.53; H, 6.93; Cl, 25.67; N, 5.07; O, 5.79
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| CAS号 |
31677-93-7
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| 相关CAS号 |
Bupropion morpholinol; 357399-43-0; Bupropion morpholinol-d6; 1216893-18-3; Bupropion; 34911-55-2; Bupropion hydrobromide; 905818-69-1
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| PubChem CID |
62884
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
233-234 °C
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| LogP |
4.492
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| tPSA |
29.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
247
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C(=O)C1=CC(=CC=C1)Cl)NC(C)(C)C.Cl
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| InChi Key |
HEYVINCGKDONRU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H18ClNO.ClH/c1-9(15-13(2,3)4)12(16)10-6-5-7-11(14)8-10;/h5-9,15H,1-4H3;1H
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| 化学名 |
2-(tert-butylamino)-1-(3-chlorophenyl)propan-1-one;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6206 mL | 18.1028 mL | 36.2056 mL | |
| 5 mM | 0.7241 mL | 3.6206 mL | 7.2411 mL | |
| 10 mM | 0.3621 mL | 1.8103 mL | 3.6206 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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SRI-45949
Thiethylperazine-d3
MLS6357
Dopamine D3 receptor antagonist-3
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COA
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463611831
