| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在三种 p53 野生型肿瘤细胞系中，navtemadlin (AMG 232) (10 μM) 促进 p53 信号传导并抑制肿瘤细胞生长 [1]。 navtemadlin 可有效抑制非 MDM2 扩增的 HCT116 结直肠细胞的生长 (IC50=10 nM)[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体外，navtemadlin (AMG 232)（10、25、75 mg/kg，每天一次，口服）刺激 p53 通路 [1]。 Navtemadlin（10、25、75 mg/kg，每日口服一次）可有效抑制小鼠肿瘤异种移植物的生长[1]。 Navtemadlin（10、25、75 mg/kg，每日口服一次）会引起细胞凋亡并抑制体内 DNA 合成[1]。 navtemadlin 的 ED50 为 16 mg/kg，以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： SJSA-1、HCT116、ACHN、NCI-H460、MOLM-13、RKO、MCF7、22RV1、HT-29、PC-3、NCI -H82、NCI-SNU1、MG-63、NCI-H2452、SW982、C32、SK-HEP-1、A375、RT4、RPMI2650、MDA-MB-134-VI、NCI-H2347 和 A427 细胞。 测试浓度：0-10μM。 孵化持续时间：72小时。 实验结果： 在三种 p53 野生型肿瘤细胞系（SJSA-1、HCT116 和 ACHN）中，p53 信号传导被诱导，肿瘤细胞增殖被抑制。它导致 p21 mRNA 诱导增强 9.76 至 34.9 倍，IC50 值范围为 12.8 至 46.8 nM。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Cancer model based on female athymic nude mice (n=10/group) [1].
Doses: 10, 25, 75 mg/kg. Route of Administration: Take one time/day orally by gavage. Experimental Results: All models Dramatically inhibited tumor growth. SJSA-1 is an MDM2-amplified osteosarcoma model that is most sensitive to AMG 232 treatment, with an ED50 of 9.1 mg/kg. In the highest dose group of 75 mg/kg, 10/10 tumors had completely regressed and were undetectable after 10 days of treatment. |
| 参考文献 |
[1]. Canon J, et al. The MDM2 Inhibitor AMG 232 Demonstrates Robust Antitumor Efficacy and Potentiates the Activity of p53-Inducing Cytotoxic Agents. Mol Cancer Ther. 2015 Mar;14(3):649-58.
[2]. Rew Y, et al. Discovery of a small molecule MDM2 inhibitor (AMG 232) for treating cancer. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6332-41. |
| 分子式 |
C28H35CL2NO5S
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|---|---|
| 分子量 |
568.5522
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| CAS号 |
1352066-68-2
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| 相关CAS号 |
(3S,5S,6R)-Navtemadlin;2459946-14-4;Navtemadlin-d7
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| SMILES |
CC(C)S(C[C@H](C(C)C)N(C1=O)[C@@H]([C@H](C[C@@]1(CC(O)=O)C)C2=CC=CC(Cl)=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl)(=O)=O
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| InChi Key |
DRLCSJFKKILATL-YWCVFVGNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H35Cl2NO5S/c1-17(2)24(16-37(35,36)18(3)4)31-26(19-9-11-21(29)12-10-19)23(20-7-6-8-22(30)13-20)14-28(5,27(31)34)15-25(32)33/h6-13,17-18,23-24,26H,14-16H2,1-5H3,(H,32,33)/t23-,24-,26-,28-/m1/s1
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| 化学名 |
2-((3R,5R,6S)-5-(3-chlorophenyl)-6-(4-chlorophenyl)-1-((S)-1-(isopropylsulfonyl)-3-methylbutan-2-yl)-3-methyl-2-oxopiperidin-3-yl)acetic acid
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| 别名 |
AMG232; AMG-232; AMG 232.
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product is not stable in solution, please use freshly prepared working solution for optimal results. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~87.94 mM)
H2O : ≥ 0.1 mg/mL (~0.18 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 1.5 mg/mL (2.64 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 配方 5 中的溶解度: 10 mg/mL (17.59 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7589 mL | 8.7943 mL | 17.5886 mL | |
| 5 mM | 0.3518 mL | 1.7589 mL | 3.5177 mL | |
| 10 mM | 0.1759 mL | 0.8794 mL | 1.7589 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 AMG 232 inhibits cell proliferation in p53 WT cell linesin vitro.
AMG 232 treatment causes cell-cycle arrest and induces apoptosisin vivo.Mol Cancer Ther.2015 Mar;14(3):649-58. |
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 AMG 232 treatment induces p53 pathway activityin vitroandin vivo.
AMG 232 enhances the antitumor activity of DNA-damaging cytotoxics.Mol Cancer Ther.2015 Mar;14(3):649-58. |
 AMG 232 treatment inhibits tumor growthin vivoin a broad range of tumor models.For each xenograft model, the left panel shows the effect of AMG 232 treatment on tumor growth over time (n= 10/group), and the right panel is the effect on p21 mRNA induction in tumors taken at the end of the study (at 1, 2, 4, 8, or 24 hours.n= 2/time point). Treatment began when tumors reached approximately 200 mm3, and all groups were treated daily by oral gavage.Mol Cancer Ther.2015 Mar;14(3):649-58. |
Navtemadlin-d7 (AMG 232-d7; KRT-232-d7)
Ubiquitination-IN-2
TRAF6 peptide TFA
HOIPIN-8
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