规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
KRAS(G12C)
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体外研究 (In Vitro) |
在细胞测定中,Sotorasib (AMG-510) 共价修饰 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信号,通过所有 KRAS p.G12C 突变细胞系中的 ERK1/2 (p-ERK) 磷酸化来测量[2]。 Sotorasib (AMG-510;1-10 μM;72 小时) 对 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的细胞活力也有效损害,IC50 分别为 0.006 μM 和 0.009 μM。非 KRASG12C 细胞系对 Sotorasib (IC50>7.5 μM细胞活力测定[3] 细胞系:NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞 浓度:1-10 μM 孵育时间:72 小时 结果:NCI-H358 和 MIA PaCa 中的细胞活力明显受损-2(IC50分别约为0.006μM和0.009μM)。
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体内研究 (In Vivo) |
在临床前肿瘤模型中,Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地结合 KRAS G12C,持久抑制丝裂原激活蛋白偶联 (MAPK) 信号放大器。Sotorasib (脸部;每天一次) 能够在 KRAS G12C 癌症模型中中诱导肿瘤消退[3]。
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细胞实验 |
细胞系:NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞
浓度:1-10 μM 孵育时间:72 小时 结果:NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的细胞活力均严重受损(IC50)分别约为 0.006 μM 和 0.009 μM)。 |
动物实验 |
Female ICR-SCID mice
100 mg/kg o.g. |
参考文献 |
分子式 |
C30H30F2N6O3
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分子量 |
560.5944
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精确质量 |
560.23
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元素分析 |
C, 64.28; H, 5.39; F, 6.78; N, 14.99; O, 8.56
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CAS号 |
2296729-00-3
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相关CAS号 |
Sotorasib racemate; 2252403-56-6; Sotorasib isomer; Sotorasib-d7; 2296729-66-1; 2387559-45-5
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C[C@H]1CN(CCN1C2=NC(=O)N(C3=NC(=C(C=C32)F)C4=C(C=CC=C4F)O)C5=C(C=CN=C5C(C)C)C)C(=O)C=C
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InChi Key |
NXQKSXLFSAEQCZ-SFHVURJKSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C30H30F2N6O3/c1-6-23(40)36-12-13-37(18(5)15-36)28-19-14-21(32)26(24-20(31)8-7-9-22(24)39)34-29(19)38(30(41)35-28)27-17(4)10-11-33-25(27)16(2)3/h6-11,14,16,18,39H,1,12-13,15H2,2-5H3/t18-/m0/s1
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化学名 |
6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one
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别名 |
AMG-510; sotorasib; AMG 510; AMG510; trade names: Lumakras; Lumykras
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 50~100 mg/mL (89.2~178.4 mM)
Ethanol: ~13 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5%DMSO+ 40%PEG300+ 5%Tween 80+ 50%ddH2O: 5.0mg/ml (8.92mM) 配方 5 中的溶解度: 10 mg/mL (17.84 mM) in 20% HP-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7838 mL | 8.9192 mL | 17.8383 mL | |
5 mM | 0.3568 mL | 1.7838 mL | 3.5677 mL | |
10 mM | 0.1784 mL | 0.8919 mL | 1.7838 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT04933695 | Active Recruiting |
Drug: Sotorasib | Non-small Cell Lung Cancer | Amgen | January 28, 2022 | Phase 2 |
NCT05054725 | Active Recruiting |
Drug: RMC-4630 Drug: Sotorasib |
Non-Small Cell Lung Cancer | Revolution Medicines, Inc. | December 30, 2021 | Phase 2 |
NCT05198934 | Active Recruiting |
Drug: Sotorasib Drug: Panitumumab Drug: Regorafenib |
Colorectal Cancer (CRC) |
Amgen | April 19, 2022 | Phase 3 |
NCT05993455 | Active Recruiting |
Drug: Oral sotorasib + IV Panitumumab |
Efficacy | Korea University Anam Hospital |
July 3, 2023 | Phase 2 |
NCT04303780 | Active Recruiting |
Drug: AMG 510 Drug: Docetaxel |
KRAS p, G12c Mutated / Advanced Metastatic NSCLC |
Amgen | June 4, 2020 | Phase 3 |
AMG 510 exploits a cryptic groove in KRAS(G12C) to enhance potency and selectivity. th> |
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AMG 510 inhibits ERK phosphorylation and growth of KRASG12C-mutant tumours in vivo.Nature. 2019 Nov;575(7781):217-223. td> |
Clinical activity of AMG 510 in patients with lung cancer in first-in-human dose-escalation study.Nature. 2019 Nov;575(7781):217-223. |