规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
p38α (Ki = 0.5 nM); p38β (Ki = 3.6 nM); p38δ (Ki = 2600 nM); p38γ (Ki = 4100 nM); dog p38α (Ki = 5.0 nM); JNK 1 (Ki = 11480nM); JNK 2 (Ki = 39 nM); JNK 3 (Ki = 61 nM); CK1
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体外研究 (In Vitro) |
AMG-548 对 p38γ (Ki = 2600 nM) 和 p38δ (ki = 4100 nM) 的选择性 >1000 倍。对于 JNK2 (ki=39 nM) 和 JNK3 (ki=61 nM),AMG-548 表现出适度的选择性。此外,AMG-548 非常有效地阻断由 LPS 触发的 TNFa (IC50=3 nM) 和 IL1b (IC50=7 nM),以及 TNFa 诱导的 IL-8 (IC50=0.7 nM) 和 IL-1b -在全血人-6中诱导IL(IC5050 = 1.3 nM)[1]。 AMG-548 (10 μM) 抑制 hDvl2 转变 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中,AMG-548 的 F 为 62%,而在狗中,F 为 47%。大鼠的 t1/2 为 4.6 小时,而狗的 t1/2 为 7.3 小时 [1]。
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参考文献 |
[1]. Lee MR, et al. MAP kinase p38 inhibitors: clinical results and an intimate look at their interactions with p38alphaprotein. Curr Med Chem. 2005;12(25):2979-94.
[2]. Verkaar F, et al. Inhibition of Wnt/β-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Iδ/ɛ. Chem Biol. 2011 Apr 22;18(4):485-94. |
分子式 |
C₂₉H₂₉CL₂N₅O
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分子量 |
461.22
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精确质量 |
461.22
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元素分析 |
C, 75.46; H, 5.90; N, 15.17; O, 3.47
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CAS号 |
864249-60-5
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相关CAS号 |
AMG-548 dihydrochloride;2518299-32-4;AMG-548 hydrochloride;2437438-16-7
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CN1C(=O)C(=C(N=C1NC[C@H](CC2=CC=CC=C2)N)C3=CC=NC=C3)C4=CC5=CC=CC=C5C=C4.Cl.Cl
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InChi Key |
WQZUYJOJJJERDI-WLOLSGMKSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C29H27N5O.2ClH/c1-34-28(35)26(24-12-11-21-9-5-6-10-23(21)18-24)27(22-13-15-31-16-14-22)33-29(34)32-19-25(30)17-20-7-3-2-4-8-20;;/h2-16,18,25H,17,19,30H2,1H3,(H,32,33);2*1H/t25-;;/m0../s1
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化学名 |
2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-naphthalen-2-yl-6-pyridin-4-ylpyrimidin-4-one;dihydrochloride
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别名 |
UNII-PGR0H531I4; AMG 548; AMG548; AMG-548
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~62.5 mg/mL (~127.2mM)
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1682 mL | 10.8408 mL | 21.6816 mL | |
5 mM | 0.4336 mL | 2.1682 mL | 4.3363 mL | |
10 mM | 0.2168 mL | 1.0841 mL | 2.1682 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
TAK-715 and AMG-548 Inhibit Wnt/β-Catenin Signaling. Chem Biol . 2011 Apr 22;18(4):485-94. td> |
TAK-715 and AMG-548 Inhibit Casein Kinase I Isoforms. Chem Biol . 2011 Apr 22;18(4):485-94. td> |
TAK-715 and AMG-548 Inhibit CKIδ/ɛ Activity in U2OS-EFC Cells. Chem Biol . 2011 Apr 22;18(4):485-94. td> |