Aminoacridine

别名: Aminoacridine NSC-13000 NSC 13000 氨吖啶; 9-氨基吖啶; 吖啶-9-胺; 5-氨基吖啶;9-Aminoacridine 9-氨基吖啶; 9-吖啶胺; 氨基吖啶
目录号: V5951 纯度: ≥98%
9-Aminoacidine 是一种荧光探针,可用作 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。
Aminoacridine CAS号: 90-45-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
9-Aminoacidine 是一种荧光探针,可用作 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。 9-Aminoacidine是一种抗菌剂,通过与特定细菌DNA相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥抗菌作用。 9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可以抑制 HIV LTR 转录,并且高度依赖于氨基部分的存在和位置。 9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。 9-Aminoacidine 可用作利福平 (RIF) 的佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究/研究。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
9-氨基酸的MIC为8-16 μg/mL,对肺炎克雷伯菌具有显着的抗菌活性[1]。当与 RIF 一起用作佐剂时,9-氨基酸可进一步降低其毒性 [1]。然而,9-氨基酸 (0-64 μg/mL) 对正常(LO2、HK2、HMC3)和恶性(HepG2、786-O、U251)人类细胞系表现出相当大的细胞毒性。
体内研究 (In Vivo)
9-Aminoacidine(Aminacrine;15 mg/kg;皮下注射;单剂量)可减少皮下脓肿模型中的皮肤脓肿[2]。
动物实验
动物/疾病模型: 7周龄ICR雌性小鼠皮下脓肿模型[2]
剂量: 15 mg/kg
给药途径: 皮下注射
实验结果: 单次注射15 mg/kg 9-AA可缩小脓肿面积。单次注射15 mg/kg 9-AA或20 mg/kg利福平(RIF)均未显著降低脓肿内活菌数量。联合用药可显著降低脓肿内活菌数量,降低3.15 log10 CFU/脓肿。
伤口感染模型:** 将雌性ICR小鼠麻醉,在剃毛后的背部皮肤上制造一个直径为6 mm的伤口。用50 μL肺炎克雷伯菌悬液(3×10⁸ CFU/mL)感染伤口。感染2小时后,在伤口上涂抹含有0.5%(w/w)9-氨基吖啶(9-AA)和/或0.5%利福平(RIF)的Glaxal Base保湿霜。24小时后更换软膏。感染48小时后,处死小鼠,切取伤口皮肤,匀浆,并通过平板计数法定量细菌载量。[2] **皮下脓肿模型:** 将雌性ICR小鼠麻醉,并在剃毛后的背部皮肤上制造一个直径为6 mm的伤口。用50 μL肺炎克雷伯菌悬液(3×10⁸ CFU/mL)感染伤口。将肺炎链球菌*悬液(9×10⁸ CFU/mL)皮下注射至小鼠背部皮肤。接种1小时后,在感染部位皮下注射药物。单独使用9-氨基乙酰丙酸(9-AA)的剂量为15 mg/kg。联合治疗方案中,9-AA与利福平(RIF)的剂量分别为15 mg/kg和20 mg/kg。脂质体制剂[9-AA(L)或9-AA联合RIF(L)]的给药剂量分别为15 mg/kg(相当于9-AA)或7.5/15 mg/kg。治疗24小时后处死小鼠,切除脓肿,匀浆后定量细菌载量。同时收集皮肤组织进行苏木精-伊红(H&E)染色。 [2] **体内毒理学:**雌性ICR小鼠单次皮下注射15 mg/kg 9-AA或15 mg/kg 9-AA(L)。对照组小鼠注射1% DMSO。24小时后,采集血液进行血液学和生化分析(肝、肾、心肌功能生物标志物)。切取主要器官(心脏、肝脏、脾脏、肺、肾脏)进行HE染色和组织病理学检查。[2]
参考文献

[1]. The 'delta pH'-probe 9-aminoacridine: response time, binding behaviour and dimerization at the membrane. Biochim Biophys Acta. 1988 Mar 3;938(3):411-24.

[2]. Repurposing 9-Aminoacridine as an Adjuvant Enhances the Antimicrobial Effects of Rifampin against Multidrug-Resistant Klebsiella pneumonia. Microbiol Spectr. 2023 Jun 15;11(3):e0447422.

[3]. 9-Aminoacridine inhibition of HIV-1 Tat dependent transcription. Virol J. 2009 Jul 24:6:114.

其他信息
9-氨基吖啶呈黄色针状晶体,易溶于乙醇。
9-氨基吖啶是一种氨基吖啶,其结构为吖啶9位上的氢原子被氨基取代。它是一种荧光染料和局部消毒剂,通常以盐酸盐的形式用于滴眼液中,治疗浅表性眼部感染。它具有多种用途,包括抗感染剂、消毒剂、荧光染料、MALDI基质材料、酸碱指示剂和诱变剂。它是氨基吖啶类化合物,也是一种伯氨基化合物。它是9-氨基吖啶(1+)的共轭碱。
9-氨基吖啶是一种高荧光抗感染染料,临床上用作局部消毒剂,实验上用作诱变剂,因为它能与DNA相互作用。它还可用作细胞内pH指示剂。
一种高荧光抗感染染料,临床上用作局部消毒剂,实验上用作诱变剂,因为它能与DNA相互作用。它也可用作细胞内pH指示剂。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H10N2
分子量
194.24
精确质量
194.084
CAS号
90-45-9
PubChem CID
7019
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.268g/cm3
沸点
413.5ºC at 760 mmHg
熔点
241ºC
闪点
233.2ºC
折射率
1.78
LogP
3.551
tPSA
38.91
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
15
分子复杂度/Complexity
207
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
XJGFWWJLMVZSIG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H10N2/c14-13-9-5-1-3-7-11(9)15-12-8-4-2-6-10(12)13/h1-8H,(H2,14,15)
化学名
acridin-9-amine
别名
Aminoacridine NSC-13000 NSC 13000
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~27.5 mg/mL (~141.58 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (14.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (14.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.1483 mL 25.7414 mL 51.4827 mL
5 mM 1.0297 mL 5.1483 mL 10.2965 mL
10 mM 0.5148 mL 2.5741 mL 5.1483 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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