| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Amiodarone HydroHClide 抑制内向 IhERG 尾部，在 94 mM 高 K+ 外部溶液 ([K+]e) 中的 IC50 为 117.8 nM [1]。盐酸胺碘酮 (1 μM) 向内阻断 IhERG 68.8±6.1%，浓度响应数据给出的 IC50 值为 765.5±287.8 nM，对于 T623A hERG 为 0.9±0.4 [1]。胺碘酮 (1 μM) 阻断内向 IhERG，IC50 和 h 值为 979.2±84.3 nM，S624A hERG 为 1.1±0.1 [1]。胺碘酮 (1-6 μg/mL) 促进人胚胎肺成纤维细胞 (HELF) 的细胞增殖，而 PD98059 或 SB203580 会减弱这种作用 [2]。胺碘酮 (1-6 μg/mL) 不会诱导 HELF 细胞凋亡。盐酸胺碘酮（大于 15 μg/mL）会导致细胞凋亡 [2]。胺碘酮盐酸盐（1、3 和 6 μg/mL；24 小时）通过 ERK1/2 和 p38 MAPK 磷酸化的增加刺激 α-SMA 和波形蛋白 mRNA 和蛋白表达 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中使用盐酸胺碘酮可以建立肺纤维化的动物模型。长期服用 90 和 180 mg/kg/天的盐酸胺碘酮会引起离子通道表达的剂量依赖性改变，这与药物对心脏电生理学的影响相关 [3]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型： HELF 测试浓度： 1、3 和 6 μg/mL 孵育时间： 24小时 实验结果：与对照组相比，HELF增殖增加。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HELF 测试浓度： 1、3 和 6 µg/mL 孵育持续时间：24小时 实验结果：α-SMA和波形蛋白以剂量依赖性方式显着增加。 RT-PCR[2] 细胞类型： HELF 测试浓度： 1、3 和 6 μg/mL 孵育持续时间：24小时 实验结果：诱导α-SMA和波形蛋白mRNA表达增加。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Tenweeks old male C57BL/6 mice[3]
Doses: 30, 90, and 180 mg/kg/day Route of Administration: Treated po (oral gavage) for 6 weeks Experimental Results: Mice treated with 90 and 180 mg/kg/day had diminished body and heart weights, although their heart weight-to-body weight ratios were not Dramatically different from sham. 6-week treatment induced a decrease in plasma triiodothyronine and an increase in reverse triiodothyronine. This effect reached significance for the 90 and 180 but not for the 30 mg/kg/day dose groups. |
| 参考文献 |
[1]. Yihong Zhang,et al. Interactions between amiodarone and the hERG potassium channel pore determined with mutagenesis and in silico docking. Biochem Pharmacol. 2016 Aug 1;113:24-35.
[2]. Jie Weng, et al. Amiodarone induces cell proliferation and myofibroblast differentiation via ERK1/2 and p38 MAPK signaling in fibroblasts. Biomed Pharmacother. 2019 Jul;115:108889. [3]. Sabrina Le Bouter, et al. Long-term amiodarone administration remodels expression of ion channel transcripts in the mouse heart. Circulation. 2004 Nov 9;110(19):3028-35. |
| 分子式 |
C25H29I2NO3.HCL
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| 分子量 |
681.77
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| CAS号 |
19774-82-4
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| 相关CAS号 |
Amiodarone-d4 hydrochloride;1216715-80-8;Amiodarone;1951-25-3
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| SMILES |
IC1C([H])=C(C([H])=C(C=1OC([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])I)C(C1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2OC=1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O.Cl[H]
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| InChi Key |
ITPDYQOUSLNIHG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H29I2NO3.ClH/c1-4-7-11-22-23(18-10-8-9-12-21(18)31-22)24(29)17-15-19(26)25(20(27)16-17)30-14-13-28(5-2)6-3;/h8-10,12,15-16H,4-7,11,13-14H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
2-Butyl-3-benzofuryl 4-(2-(diethylamino)ethoxy)-3,5-diiodophenyl ketone hydrochloride
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (3.67 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (3.67 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (3.67 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4668 mL | 7.3339 mL | 14.6677 mL | |
| 5 mM | 0.2934 mL | 1.4668 mL | 2.9335 mL | |
| 10 mM | 0.1467 mL | 0.7334 mL | 1.4668 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Jingzhaotoxin-XII (JzTx-XII)
Charybdotoxin TFA
Slotoxin
Spadin TFA
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