| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
胺碘酮的血浆峰浓度(Cmax)通常在给药后3至7小时达到。静脉注射单剂量胺碘酮后,起效时间一般为1至30分钟,治疗作用持续1至3小时。胺碘酮的血浆稳态浓度范围为0.4至11.99 μg/ml;对于心律失常患者,建议将稳态浓度维持在1.0至2.5 μg/ml之间。值得注意的是,胺碘酮的起效时间有时可能在2至3天后开始,但通常需要1至3周,即使给予较高的负荷剂量也是如此。胺碘酮的生物利用度在临床研究中有所不同,平均在35%至65%之间。食物的影响:健康受试者在摄入高脂肪食物后立即服用单次 600 mg 剂量的胺碘酮,其 AUC 增加 2.3 倍,Cmax 增加 3.8 倍。食物还能增强吸收,使 Tmax 降低约 37%。胺碘酮主要通过肝脏代谢和胆汁排泄消除。尿液中可检测到少量去乙基胺碘酮 (DEA)。在一项对 3 名健康个体和 3 名室上性心动过速 (SVT) 患者的药代动力学研究中,健康志愿者的分布容积为 9.26-17.17 L/kg,SVT 患者的分布容积为 6.88-21.05 L/kg。处方信息指出,胺碘酮的分布容积个体差异很大,平均分布容积约为 60 L/kg。胺碘酮会在全身蓄积,尤其是在脂肪组织和血管丰富的器官(包括肺、肝和脾)中。胺碘酮的主要代谢产物去乙基胺碘酮 (DEA) 在与胺碘酮相同的组织中含量更高。一项临床研究显示,在室颤和室速患者中,静脉注射胺碘酮后的清除率为 220 至 440 ml/hr/kg。另一项研究确定,单次静脉注射后,胺碘酮的全身清除率为 0.10 至 0.77 L/min。肾功能损害似乎不影响胺碘酮的清除率,但肝功能损害可能会降低其清除率。肝硬化患者的 DEA 血药浓度峰值 (Cmax) 和平均胺碘酮浓度显著降低,但胺碘酮的血药浓度无显著变化。严重的左心室功能障碍会延长 DEA 的半衰期。关于监测的说明:目前尚无针对肾脏、肝脏或心脏异常患者调整胺碘酮剂量的指南。对于长期接受胺碘酮治疗的患者,建议密切进行临床监测,尤其是老年患者和严重左心室功能障碍患者。 代谢/代谢物 该药物经CYP3A4和CYP2C8酶代谢为主要代谢物去乙基胺碘酮 (DEA)。CYP3A4酶存在于肝脏和肠道中。在哺乳动物中已鉴定出DEA的羟基代谢物,但其临床意义尚不明确。 胺碘酮已知的代谢物包括N-去乙基胺碘酮。 胺碘酮主要通过CYP2C8在肝脏中代谢(尿液中原形药物不足1%),并可能影响多种其他药物的代谢。胺碘酮的主要代谢产物是去乙基胺碘酮 (DEA),它也具有抗心律失常作用。葡萄柚汁会抑制胺碘酮的代谢,导致血清胺碘酮水平升高。 消除途径:胺碘酮主要通过肝脏代谢和胆汁排泄消除,尿液中胺碘酮或 DEA 的排泄量极少。 半衰期:58 天(范围 15-142 天) 生物半衰期 胺碘酮的终末半衰期因患者而异,但总体而言较长,范围约为 9-100 天。不同来源的半衰期数据有所不同。根据胺碘酮的处方信息,胺碘酮的平均表观血浆终末消除半衰期为 58 天(范围 15 至 142 天)。活性代谢物(DEA)的终末半衰期范围为14至75天。据一项研究显示,单次给药后胺碘酮的血浆半衰期为3.2至79.7小时。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
胺碘酮的抗心律失常作用可能至少归因于两种主要机制。它延长心肌细胞动作电位(3期)持续时间和不应期,并作为非竞争性α和β肾上腺素能抑制剂发挥作用。 毒性数据 静脉注射,小鼠:LD50 = 178 mg/kg。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
药效学
静脉注射胺碘酮后,可使血管壁平滑肌松弛,降低外周血管阻力(后负荷),并略微增加心指数。此途径给药还可降低心脏传导,从而预防和治疗心律失常。然而,口服胺碘酮不会导致左心室射血分数发生显著变化。与其他抗心律失常药物类似,对照临床试验并未证实口服胺碘酮可提高生存率。胺碘酮可延长QRS波时限和QT间期。此外,窦房结自律性降低,房室结传导速度也降低。异位起搏点的自律性也受到抑制。由于胺碘酮含有高浓度的碘,会干扰正常的甲状腺功能,因此服用胺碘酮也可能导致甲状腺毒症或甲状腺功能减退。 |
| 分子式 |
C25H29I2NO3
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|---|---|
| 分子量 |
645.31
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| 精确质量 |
645.024
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| CAS号 |
1951-25-3
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| 相关CAS号 |
Amiodarone-d10 hydrochloride;1261393-77-4;Amiodarone hydrochloride;19774-82-4;Amiodarone-d4 hydrochloride;1216715-80-8
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| PubChem CID |
2157
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow oil
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| 密度 |
1.58 g/cm3
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| 沸点 |
635.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
156ºC
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| 闪点 |
337.9ºC
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| 蒸汽压 |
4.95E-16mmHg at 25°C
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| LogP |
6.936
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| tPSA |
42.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
547
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCC1=C(C(C2=CC(I)=C(OCCN(CC)CC)C(I)=C2)=O)C3=C(O1)C=CC=C3
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| InChi Key |
IYIKLHRQXLHMJQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H29I2NO3/c1-4-7-11-22-23(18-10-8-9-12-21(18)31-22)24(29)17-15-19(26)25(20(27)16-17)30-14-13-28(5-2)6-3/h8-10,12,15-16H,4-7,11,13-14H2,1-3H3
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| 化学名 |
(2-butyl-1-benzofuran-3-yl)-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodophenyl]methanone
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| 别名 |
Amiodaronum AratacCordarone Amiodarona Nexterone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5496 mL | 7.7482 mL | 15.4964 mL | |
| 5 mM | 0.3099 mL | 1.5496 mL | 3.0993 mL | |
| 10 mM | 0.1550 mL | 0.7748 mL | 1.5496 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MAGNAM Trial, Magnesium Versus Amiodarone in Atrial Fibrillation in Critical Care
CTID: NCT05287191
Phase: Phase 3   Status: Recruiting
Date: 2024-04-25