| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D2 Receptor ( IC50 = 2.8 nM ); D3 Receptor ( IC50 = 3.2 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：氨磺必利对克隆并稳定转染的人多巴胺 D2 表现出高亲和力，对于 D2 和 D3 受体亚型的 Ki 值分别为 2.8±0.4nM 和 3.2±0.3nM。据报道，Amisulpride 可抑制放射性配体与大鼠纹状体膜中天然多巴胺 D2 受体的结合，IC50 值为 21nM。此外，Amisulpride 在大鼠边缘系统中可取代体内 [3H]raclopride 结合，ED50 值为 17.3±1.86mg/kg。此外，Amisulpride 可抑制喹吡罗诱导的 [3H]胸苷，IC50 值为 22±3nM。细胞测定：评估氨磺必利对多巴胺 D3 受体亚型的功能作用。简而言之，通过在 1 μM 毛喉素存在下添加 10 nM 喹吡罗，在用人多巴胺 D3 受体 cDNA 稳定转染的 NG108-15 神经母细胞瘤-神经胶质瘤细胞中引发的促有丝分裂反应通过[3H]胸苷的掺入进行定量。在氨磺必利浓度增加（0.1 至 100 nM）的情况下测量喹吡罗诱导的有丝分裂的拮抗作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
只有最高剂量的氨磺必利（100 mg/kg）才能显着降低纹状体或边缘系统中的多巴胺水平。 Amisulpride 在 20 和 100 mg/kg 剂量下显着增加大鼠纹状体和边缘系统中多巴胺的合成。氨磺必利（0.5至75毫克/千克）不会引起纹状体中多巴积累的额外增加，但在75毫克/千克时略微加速边缘系统中多巴胺的合成。与媒介物处理的对照组相比，Amisulpride (10 mg/kg) 增加细胞外多巴胺水平。给予阿米磺必利（皮下注射0.5至15毫克/千克）会引起刺激引起的多巴胺释放呈时间和剂量依赖性增加。氨磺必利在 30 和 100 mg/kg 剂量下显着降低纹状体 ACh 水平（分别为对照水平的 87.5% 和 56.3%）[1]。在两项急性研究中，氨磺必利（70 mg/kg，口服）显着增加游泳行为的持续时间[F(3,28)=45.90，p<0.01]。
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| 细胞实验 |
评估氨磺必利对多巴胺 D3 受体亚型的功能作用。总之，[3H]胸苷掺入测量了通过添加 10 nM 喹吡罗稳定转染人多巴胺 D3 受体 cDNA 的 NG108-15 神经母细胞瘤-神经胶质瘤细胞中诱导的有丝分裂反应在 1 μM 毛喉素存在下。当氨磺必利浓度从 0.1 nM 增加至 100 nM 时，可测量喹吡罗诱导的有丝分裂的拮抗作用[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C17H27N3O4S
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| 分子量 |
369.48
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| 精确质量 |
369.17
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| 元素分析 |
C, 55.26; H, 7.37; N, 11.37; O, 17.32; S, 8.68
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| CAS号 |
71675-85-9
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| 相关CAS号 |
Amisulpride-d5; 1216626-17-3; Amisulpride hydrochloride; 81342-13-4; Amisulpride-d5 N-Oxide; 1794756-15-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CCN1CCCC1CNC(=O)C2=CC(=C(C=C2OC)N)S(=O)(=O)CC
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| InChi Key |
NTJOBXMMWNYJFB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H27N3O4S/c1-4-20-8-6-7-12(20)11-19-17(21)13-9-16(25(22,23)5-2)14(18)10-15(13)24-3/h9-10,12H,4-8,11,18H2,1-3H3,(H,19,21)
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| 化学名 |
4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.77 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7065 mL | 13.5325 mL | 27.0651 mL | |
| 5 mM | 0.5413 mL | 2.7065 mL | 5.4130 mL | |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3533 mL | 2.7065 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04128683 | Active Recruiting |
Drug: amisulpride Drug: bromocriptine |
Anorexia Nervosa | University of California, San Diego | October 20, 2020 | Early Phase 1 |
| NCT05956600 | Not yet recruiting | Drug: Amisulpride 50 MG | Schizophrenia, Treatment- Resistant |
University of California, Los Angeles |
November 2023 | Not Applicable |
| NCT04341467 | Recruiting | Drug: Amisulpride Drug: Olanzapine |
BPSD Amisulpride |
Tianjin Anding Hospital | December 1, 2019 | Not Applicable |
| NCT05822713 | Not yet recruiting | Drug: Amisulpride Drug: Amisulpride Placebo |
PONV | Qilu Pharmaceutical (Hainan) Co., Ltd. |
April 29, 2023 | Phase 3 |
| NCT02926859 | Recruiting | Drug: Cannabidiol as add-on Drug: Placebo as add-on |
Schizophrenia | Central Institute of Mental Health, Mannheim |
Phase 2 | April 8, 2017 |
SKF 81297
A-77636
BP 897
Dopamine D2 receptor agonist-2
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COA
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