| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D2 Receptor ( Ki = 2.8 nM ); D3 Receptor ( Ki = 3.2 nM )
Amisulpride targets dopamine D2 and D3 receptors in the central nervous system. It acts as a selective antagonist at these receptors, with higher affinity for D3 than D2. At low doses, amisulpride preferentially blocks presynaptic dopamine autoreceptors, leading to increased dopamine release and alleviation of negative symptoms. At higher doses, it blocks postsynaptic D2 receptors, alleviating positive symptoms of schizophrenia. Amisulpride has low affinity for other receptors, including serotonin, histamine, and muscarinic receptors. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸氨磺必利是一种非常规的多巴胺D2/D3受体拮抗剂，对人D2和D3受体的Ki值分别为2.8 nM和3.2 nM。盐酸氨磺必利（100 nM）可抑制喹吡罗诱导的[3H]胸苷掺入，IC50值为22±3 nM（n=3）。盐酸氨磺必利可拮抗7-OH-DPAT在脑区和脑干的抑制作用，并轻微但显著地增加大鼠纹状体切片中[3H]多巴胺的释放（对照条件下S2/S1=0.88±0.04，n=6；100 nM盐酸氨磺必利存在下为1.04±0.08，n=4；P<0.05）[1]。体外研究表明，氨磺必利能以高亲和力选择性地结合多巴胺D2和D3受体。它对这些受体表现出拮抗活性，阻断多巴胺诱导的信号传导。该化合物对其他受体类型（包括5-HT2A受体、α1-肾上腺素能受体和组胺H1受体）的亲和力较低。这种选择性使其具有良好的副作用特性，与其他抗精神病药物相比，锥体外系症状和镇静作用的发生率较低。
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| 体内研究 (In Vivo) |
仅最高剂量的盐酸氨磺必利（100 mg/kg）可显著降低纹状体或边缘系统中的多巴胺水平。在 20 和 100 mg/kg 的剂量下，盐酸氨磺必利可显著增加大鼠边缘系统和纹状体中多巴胺的合成。盐酸氨磺必利（0.5 至 75 mg/kg）不会导致纹状体中多巴胺的进一步积累，但 75 mg/kg 的剂量可轻微加速边缘系统中多巴胺的合成。与载体对照组相比，盐酸氨磺必利（10 mg/kg）可提高细胞外多巴胺水平。当皮下注射盐酸氨磺必利（0.5 至 15 mg/kg）时，刺激诱发的多巴胺释放呈剂量和时间依赖性增加。盐酸氨磺必利（70 mg/kg，口服）在两项急性研究中均显著延长了游泳行为[F(3,28)=45.90，p<0.01]。[2]. |
| 酶活实验 |
阿米舒必利的体外受体结合试验通常包括使用放射性配体结合法测定其对多巴胺D2和D3受体的亲和力。将该化合物与表达这些受体的细胞膜制备物和放射性标记的配体一起孵育。测定置换50%放射性配体所需的阿米舒必利浓度（IC50），并计算Ki值。使用类似的结合试验评估阿米舒必利对D2和D3受体相对于其他受体的选择性。
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| 细胞实验 |
本研究评估了盐酸氨磺必利对多巴胺D3受体亚型的功能效应。简而言之，在1 μM福斯克林存在下，向稳定转染人多巴胺D3受体cDNA的NG108-15神经母细胞瘤-胶质瘤细胞中加入10 nM喹吡罗，通过[3H]胸苷掺入法测定促有丝分裂反应。当盐酸氨磺必利浓度从0.1 nM增加到100 nM时，测定其对喹吡罗诱导的促有丝分裂的拮抗作用[1]。
体外细胞实验中，氨磺必利通常用于培养表达多巴胺D2或D3受体的细胞。通过测量cAMP积累或其他下游信号事件来评估该化合物抑制多巴胺诱导信号传导的能力。在有或无多巴胺的情况下，用不同浓度的氨磺必利处理细胞。测量信号传导的抑制情况，并确定IC50值。氨磺必利对受体内化和其他细胞过程的影响也可以进行研究。 |
| 动物实验 |
所用64只雄性瑞士白化小鼠的总体重在20至30克之间。动物们被喂以常规颗粒饲料和无限量饮水。每组小鼠包含8只，药物给药方式如下：第1组（对照组）在检查前23.5小时、5小时和1小时分别给予蒸馏水（1毫升/公斤）。第3组小鼠在检查前23.5小时、5小时和1小时分别给予盐酸氨磺必利（70毫克/公斤）[2]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
阿米舒必利是一种特性明确的药物，其药代动力学特性已得到充分研究。口服后，它能迅速从胃肠道吸收。阿米舒必利的生物利用度约为48%。它在肝脏代谢较少，主要以原形经尿液排泄。消除半衰期约为12小时。阿米舒必利的蛋白结合率很低。阿米舒必利的药代动力学特征呈线性，且与剂量成正比。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿米舒必利是一种经临床批准的抗精神病药物，具有良好的安全性。最常见的不良反应与剂量相关，包括锥体外系症状（例如震颤、僵硬、静坐不能）、高泌乳素血症（导致溢乳、闭经和性功能障碍）以及体重增加。也有失眠、焦虑和躁动的报道。与其他一些非典型抗精神病药物相比，阿米舒必利的代谢副作用风险较低，包括体重增加和血糖紊乱。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿米舒必利是一种经临床批准的非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症和急性精神病发作。它有多种剂型，包括片剂和口服溶液。阿米舒必利在不同国家以不同的商品名销售。它是处方药，不能在药店非处方购买。阿米舒必利被归类为选择性多巴胺D2/D3受体拮抗剂，在某些指南中被认为是治疗精神分裂症的一线药物。
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| 分子式 |
C17H28CLN3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
405.938
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| 精确质量 |
405.148
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| 元素分析 |
C, 50.30; H, 6.95; Cl, 8.73; N, 10.35; O, 15.76; S, 7.90
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| CAS号 |
81342-13-4
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| 相关CAS号 |
Amisulpride; 71675-85-9
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| PubChem CID |
10046897
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| tPSA |
110
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
549
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN1C(CNC(C2=CC(S(=O)(CC)=O)=C(N)C=C2OC)=O)CCC1.Cl
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| InChi Key |
XFOYXFDTUMXXFP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H27N3O4S.ClH/c1-4-20-8-6-7-12(20)11-19-17(21)13-9-16(25(22,23)5-2)14(18)10-15(13)24-3;/h9-10,12H,4-8,11,18H2,1-3H3,(H,19,21);1H
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| 化学名 |
4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzamide;hydrochloride
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| 别名 |
Barhemsys; Solian; APD421; APD 421; APD-421; Amazeo; Aminosultopride; Amipride; Amival; Deniban; AmisulpridaSoltus; DAN-2163; Sulpitac; Sulprix
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~50 mg/mL (~135.3 mM)
H2O: ~0.2 mg/mL (~0.5 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4634 mL | 12.3171 mL | 24.6342 mL | |
| 5 mM | 0.4927 mL | 2.4634 mL | 4.9268 mL | |
| 10 mM | 0.2463 mL | 1.2317 mL | 2.4634 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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