Amitriptyline HCl (Elavil) 中文名称: 盐酸阿米替林

别名: trade names: Elavil; Amitriptylin; Tryptanol; Damilen; Triptanol; Amitriptyline HCl; Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林; N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并(a,b)环庚三烯-5-亚基]-1-丙胺盐酸盐; Amitriptyline Hydrochloride 盐酸阿米替林;阿米替林盐酸盐;阿米替林标准品;盐酸阿米替林 EP标准品;盐酸阿米替林 USP标准品;盐酸阿米替林标准品;盐酸阿米替林标准品(JP);盐酸; 盐酸盐阿米替林标准品;阿米替林,盐酸D3;阿密替林;盐酸去甲替林杂质F(EP) 标准品;阿米替林盐酸盐

目录号: V0992 纯度: ≥98%

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阿米替林 (Elavil; Tryptanol; Amitriptylin; Damilen; Triptanol) 是一种三环类抗抑郁药 (TCA)，是血清素受体、去甲肾上腺素受体、5-HT4、5-HT2 和 sigma 1 受体的抑制剂，具有潜在的抗抑郁活性。

Amitriptyline HCl (Elavil) CAS号: 549-18-8
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

阿米替林 (Elavil; Tryptanol; Amitriptylin; Damilen; Triptanol) 是一种三环类抗抑郁药 (TCA)，是血清素受体、去甲肾上腺素受体、5-HT4、5-HT2 和 sigma 1 受体的抑制剂，具有潜在的抗抑郁活性。它抑制血清素受体、去甲肾上腺素受体、5-HT4、5-HT2 和 sigma 1 受体，IC50 分别为 3.45 nM、13.3 nM、7.31 nM、235 nM 和 287 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点

5-HT_1A Receptor ( IC50 = 450 nM ); 5-HT_1B Receptor ( IC50 = 40 nM ); 5-HT_2A Receptor ( IC50 = 4 nM ); 5-HT_2B Receptor ( IC50 = 40 nM );
5-HT_2C Receptor ( IC50 = 6 nM ); H₁ Receptor ( IC50 = 1.1 nM ); H₃ Receptor ( IC50 = 1 μM ); H₄ Receptor ( IC50 = 33.6 nM );
SERT ( Ki = 3.45 nM ); NET ( Ki = 13.3 nM ); DAT ( Ki = 2.58 μM ); Adrenergic receptor ( IC50 = 24 nM ); muscarinic receptor ( IC50 = 7.2 nM ); TrkA; TrkB

体外研究 (In Vitro)

体外活性：阿米替林在完整 CHO/DOR 细胞中抑制毛喉素刺激的环 AMP 积累，EC50 值为 16.2 μM。阿米替林对 CHO/DOR 细胞中的 ERK1/2 和 GSK-3β 磷酸化产生浓度依赖性刺激，EC50 值为 9.0 μM。阿米替林 (15 μM) 会刺激 C6 细胞中的 ERK1/2 磷酸化。阿米替林 (30 μM) 抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性并拮抗大鼠伏隔核中的 (−)-U50,488 抑制作用。阿米替林结合 TrkA 和 TrkB 的胞外结构域并促进 TrkA-TrkB 受体异二聚化。阿米替林 (< 500 nM) 促进原代神经元中的 TrkA 自磷酸化，并诱导 PC12 细胞中的神经突生长。阿米替林选择性保护 T17 细胞免于凋亡，EC50 为 50 nM。

体内研究 (In Vivo)

阿米替林（15 mg/kg，腹腔注射）可激活 TrkA 和 TrkB 受体，并显着减少小鼠红藻氨酸触发的神经元细胞死亡。阿米替林（15 mg/kg 和 30 mg/kg，腹腔注射）剂量依赖性地减少小鼠强迫游泳试验（FST）中的不动时间。阿米替林（15 mg/kg，腹腔注射）在小鼠强迫游泳试验（FST）中显示出显着的 24 小时不动时间节律。阿米替林（1 mg/kg 和 3 mg/kg）显着增加了小鼠在新型笼子中的总移动距离。阿米替林（10 mg/kg，口服，每日两次）可显着减弱小鼠对 8-OHDPAT 和 mCPP 的低温反应。阿米替林（10 mg/kg，口服，每日两次）显着降低小鼠皮质中的血清素转运蛋白密度约 20%。

细胞实验

细胞系：海马神经元
浓度：0.5 μM
孵育时间：30 分钟
结果：诱导 TrkA 磷酸化。诱导 Erk 1/2 和 Akt 信号传导激活。

动物实验

15, 30 mg/kg, i.p.; 10 mg/kg p.o.

Mice

参考文献

[1]. Biol Psychiatry . 2004 Feb 1;55(3):320-2.

[2]. Mol Pharmacol . 2001 Mar;59(3):427-33.

[3]. J Pharmacol Exp Ther . 2001 Oct;299(1):83-9.

[4]. Exp Neurol . 2007 Oct;207(2):248-57.

[5]. J Pharmacol Exp Ther . 2010 Jan;332(1):255-65.

[6]. Chem Biol . 2009 Jun 26;16(6):644-56.

[7]. J Pharmacol Exp Ther . 2005 Nov;315(2):764-70.

[8]. Psychopharmacology (Berl) . 2005 Oct;181(4):741-50.

[9]. Bioorg Med Chem . 2006 Oct 1;14(19):6640-58.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H24CLN
分子量	313.86
精确质量	277.18
元素分析	C, 76.54; H, 7.71; Cl, 11.29; N, 4.46
CAS号	549-18-8
相关CAS号	Amitriptyline-d3 hydrochloride; 342611-00-1; Amitriptyline-d6 hydrochloride; 203645-63-0; Amitriptyline; 50-48-6
外观&性状	Solid powder
SMILES	CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl
InChi Key	KFYRPLNVJVHZGT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H23N.ClH/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20;/h3-6,8-12H,7,13-15H2,1-2H3;1H
化学名	N,N-dimethyl-3-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,11,13-hexaenylidene)propan-1-amine;hydrochloride
别名	trade names: Elavil; Amitriptylin; Tryptanol; Damilen; Triptanol; Amitriptyline HCl; Amitriptyline hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~63 mg/mL (~200.7 mM)

Water: ~15 mg/mL (~47.8 mM)

Ethanol: ~63 mg/mL (~200.7 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: 120 mg/mL (382.34 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

配方 2 中的溶解度: 5%DMSO + Corn oil: 4.0mg/ml (12.74mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1861 mL	15.9307 mL	31.8613 mL
	5 mM	0.6372 mL	3.1861 mL	6.3723 mL
	10 mM	0.3186 mL	1.5931 mL	3.1861 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT06158230	Active Recruiting	Drug: Pizotifen Drug: Amitriptyline-propranolol	Migraine	Bangabandhu Sheikh Mujib Medical University, Dhaka, Bangladesh	March 19, 2023	Phase 2
NCT03324035	Active Recruiting	Drug: Amitriptyline Drug: Tramadol	Pain, Neuropathic Leprosy	University of Sao Paulo	March 1, 2017	Phase 3
NCT04725383	Recruiting	Drug: amitriptyline	Autism Spectrum Disorder Repetitive Compulsive Behavior	University of Missouri, Kansas City	November 1, 2023	Phase 3
NCT06162819	Not yet recruiting	Drug: Amitriptyline Drug: Flunarizine 5mg	Migraine Prophylaxis	Shalamar Institute of Health Sciences	January 1, 2024	Not Applicable
NCT05889624	Recruiting	Drug: Amitriptyline Behavioral: CBT	Headache Migraine	Children's Hospital Medical Center, Cincinnati	August 22, 2023	Not Applicable

生物数据图片

Amitriptyline activates the TrkA receptor and its downstream signaling cascades. Chem Biol . 2009 Jun 26;16(6):644-56.
Amitriptyline provokes neurite outgrowth in PC12 cells. Chem Biol . 2009 Jun 26;16(6):644-56.
Amitriptyline prevents neurons from apoptosis in a TrkA-dependent manner. Chem Biol . 2009 Jun 26;16(6):644-56.