| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
LPS 诱导的促炎细胞因子（IL-1β、白细胞介素 6、TNF-α 和 iNOS）的表达通过阿莫地喹二盐酸盐（10-20 μM；4 小时）给药以剂量调节的方式受到抑制 [1]。微米； 24 小时）显着减少了导致原代多巴胺细胞死亡的神经毒性物质 (6-OHDA) 的量，如 TH+ 神经元和多巴胺食物的数量所示。 RT-PCR 还发现阿莫地喹对茶 PC12 细胞具有神经保护作用。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
阿莫地喹（40 mg/kg；腹膜内；每天；持续 3 天；稳定的 ICR 肿瘤）治疗减少了星状星状细胞和微小星状细胞/巨噬细胞的瘤周激活。阿莫地喹还可以改善小鼠的运动障碍，并抑制 ICH 诱导的 IL-1β、CCL2 和 CXCL2 mRNA 表达 [2]。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型：原代小胶质细胞 测试浓度： 10μM、15μM、20μM 孵育时间：4小时 实验结果：抑制LPS诱导的促炎细胞因子（IL-1β、白细胞介素6、TNF-1].α和iNOS）以剂量依赖性方式。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性ICR小鼠（8-10周龄）诱导脑出血（ICH）[2]
剂量：40 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次；持续3天 实验结果：血肿周围的小胶质细胞/巨噬细胞和星形胶质细胞活化减少。 |
| 参考文献 |
[1]. Chun-Hyung Kim, et al. Nuclear receptor Nurr1 agonists enhance its dual functions and improve behavioral deficits in an animal model of Parkinson's disease. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Jul 14;112(28):8756-61.
[2]. Keita Kinoshita, et al. A Nurr1 agonist amodiaquine attenuates inflammatory events and neurological deficits in a mouse model of intracerebral hemorrhage. J Neuroimmunol. 2019 May 15;330:48-54. [3]. Akira Yokoyama, et al. Effect of amodiaquine, a histamine N-methyltransferase inhibitor, on, Propionibacterium acnes and lipopolysaccharide-induced hepatitis in mice. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):179-84. [4]. M T HOEKENGA. The treatment of acute malaria with single oral doses of amodiaquin, chloroquine, hydroxychloroquine and pyrimethamine. Am J Trop Med Hyg. 1954 Sep;3(5):833-8. [5]. John R Horton, et al. Structural basis for inhibition of histamine N-methyltransferase by diverse drugs. J Mol Biol. 2005 Oct 21;353(2):334-344. |
| 其他信息 |
盐酸阿莫地喹是阿莫地喹的盐酸盐，阿莫地喹是一种口服有效的4-氨基喹啉衍生物，具有抗疟疾和抗炎特性。阿莫地喹的结构和活性与氯喹相似，对某些氯喹耐药株有效，尤其是对恶性疟原虫（最致命的疟原虫）有效。虽然其杀疟原虫作用机制尚未完全阐明，但与其他喹啉衍生物一样，阿莫地喹可能能够抑制体内血红素聚合酶的活性。这会导致游离血红素的积累，而游离血红素对寄生虫具有毒性。
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| 分子式 |
C20H24CL3N3O
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|---|---|
| 分子量 |
428.7831
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| 精确质量 |
391.121
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| CAS号 |
69-44-3
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| 相关CAS号 |
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate;6398-98-7;Amodiaquine;86-42-0
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| PubChem CID |
6246
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
478ºC at 760 mmHg
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| LogP |
6.054
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| tPSA |
48.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
406
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ROEBJVHPINPMKL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H22ClN3O.2ClH/c1-3-24(4-2)13-14-11-16(6-8-20(14)25)23-18-9-10-22-19-12-15(21)5-7-17(18)19/h5-12,25H,3-4,13H2,1-2H3,(H,22,23)2*1H
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| 化学名 |
4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]-2-(diethylaminomethyl)phenol
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| 别名 |
Amodiaquin dihydrochloride dihydrate
Amodiaquin dihydrochloride Amodiaquine hydrochloride dihydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~291.52 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~116.61 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3322 mL | 11.6610 mL | 23.3220 mL | |
| 5 mM | 0.4664 mL | 2.3322 mL | 4.6644 mL | |
| 10 mM | 0.2332 mL | 1.1661 mL | 2.3322 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00894660 | COMPLETED | Drug: Amodiaquine (Test) Drug: Amodiaquine (Comparator) |
Falciparum Malaria | Pfizer | 2009-06 | Phase 1 |
| NCT00238017 | UNKNOWN STATUS | Drug: amodiaquine-artesunate versus amodiaquine | Malaria | Charite University, Berlin, Germany | 2005-10 | Phase 4 |
| NCT00859807 | COMPLETED | Drug: Flavoquine®, Camoquin® Suspension | Falciparum Malaria | Pfizer | 2009-05 | Phase 4 |
| NCT01023399 | COMPLETED | Drug: Artesunate + Amodiaquine | Malaria | Sanofi | 2009-11 | Phase 4 |
| NCT04080895 | RECRUITING | Drug: Artemether-lumefantrine Drug: Amodiaquine Drug: Artemether-lumefantrine Drug: Artemether-lumefantrine + Amodiaquine |
Drug Combination Healthy Pharmacokinetic |
University of Oxford | 2022-11-01 | Phase 1 |
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
