Amodiaquin HCl hydrate

别名: Amodiaquin dihydrochloride dihydrate Amodiaquin dihydrochloride Amodiaquine hydrochloride dihydrate 阿莫地喹盐酸盐; 阿莫地喹二盐酸盐 二水合物; 阿莫地喹盐酸盐 USP标准品; 阿莫地喹盐酸盐 标准品;阿莫地喹盐酸盐(盐酸阿莫地喹);阿莫地喹盐酸盐水合物标准品;盐酸阿莫地喹;盐酸氨酚喹;盐酸卡莫喹;盐酸氯酚喹啉;4-(7-氯-4-喹啉氨基)-2-([二乙胺基]甲基)苯酚;4-[(7-氯代喹啉-4-基)氨基]-2-[(二乙氨基)甲基]苯酚二盐酸盐 二水合物
目录号: V6409 纯度: ≥98%
阿莫地喹二盐酸盐(商品名 Camoquin、Flavoquine)是一种有效的口服埃博拉病毒生物活性抑制剂,通过靶向病毒蛋白 35 (VP35) 发挥作用。
Amodiaquin HCl hydrate CAS号: 6398-98-7
产品类别: Histone Methyltransferase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5g
10g

Other Forms of Amodiaquin HCl hydrate:

  • Amodiaquine free base
  • Amodiaquine hydrochloride
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Amodiaquin diHClide(商品名 Camoquin、Flavoquine)是一种有效的口服埃博拉病毒生物活性抑制剂,通过靶向病毒蛋白 35 (VP35) 发挥作用。它也是一种 4-氨基喹啉类抗疟剂和抗炎剂,可抑制组胺 N-甲基转移酶抑制剂。 Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1-LBD(配体结合域),EC50 约为 20 μM。阿莫地喹已被证明在治疗耐氯喹的恶性疟原虫疟疾感染方面比氯喹更有效,并且当用作每周预防时可能比氯喹提供更多的保护。阿莫地喹与氯喹一样,通常具有良好的耐受性。阿莫地喹是一种组胺 N-甲基转移酶抑制剂。它被列入世界卫生组织的基本药物清单,是基本卫生系统所需的最重要的药物。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
阿莫地喹(10-20 μM;4 小时)治疗以剂量依赖性方式抑制脂多糖 (PLS) 引起的促炎细胞因子(IL-1β、白细胞介素 6、TNF-α 和 iNOS)的表达 [1 ]。根据 TH+ 神经元数量和多巴胺摄取量测量,阿莫地喹(5 μM;24 小时)可有效降低神经毒性 (6-OHDA) 产生的原代多巴胺细胞死亡率。大鼠 PC12 细胞也显示出阿莫地喹的迹象。莫迪喹的神经保护作用[1]
体内研究 (In Vivo)
阿莫地喹(40 mg/kg;腹膜内;每日;持续 3 天)治疗可减少雄性 ICR 小鼠的星形胶质细胞和小胶质细胞/巨噬细胞的血肿周围激活。除了改善小鼠的运动障碍外,阿莫地喹还可以降低 ICH 诱导的 IL-1β、CCL2 和 CXCL2 mRNA 表达 [2]。
细胞实验
RT-PCR[1]
细胞类型:原代小胶质细胞
测试浓度: 10 µM、15 µM、20 µM
孵育时间:4小时
实验结果:抑制LPS诱导的促炎细胞因子(IL-1β、白细胞介素6、TNF-α和iNOS) )以剂量依赖性方式。
动物实验
Animal/Disease Models: Male ICR mice (8-10 weeks old) induced intracerebral hemorrhage (ICH) [2]
Doses: 40 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; daily; lasted for 3 days
Experimental Results: Microglia around the hematoma / diminished activation of macrophages and astrocytes.
参考文献
[1]. Chun-Hyung Kim, et al. Nuclear receptor Nurr1 agonists enhance its dual functions and improve behavioral deficits in an animal model of Parkinson's disease. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Jul 14;112(28):8756-61.
[2]. Keita Kinoshita, et al. A Nurr1 agonist amodiaquine attenuates inflammatory events and neurological deficits in a mouse model of intracerebral hemorrhage. J Neuroimmunol. 2019 May 15;330:48-54.
[3]. Akira Yokoyama, et al. Effect of amodiaquine, a histamine N-methyltransferase inhibitor, on, Propionibacterium acnes and lipopolysaccharide-induced hepatitis in mice. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):179-84.
[4]. M T HOEKENGA. The treatment of acute malaria with single oral doses of amodiaquin, chloroquine, hydroxychloroquine and pyrimethamine. Am J Trop Med Hyg. 1954 Sep;3(5):833-8.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H28CL3N3O3
分子量
464.8136
CAS号
6398-98-7
相关CAS号
Amodiaquine;86-42-0;Amodiaquine dihydrochloride;69-44-3
SMILES
OC1=CC=C(NC2=CC=NC3=CC(Cl)=CC=C23)C=C1CN(CC)CC.[H]O[H].[H]O[H].[H]Cl.[H]Cl
InChi Key
YVNAYSHNIILOJS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H22ClN3O.2ClH.2H2O/c1-3-24(4-2)13-14-11-16(6-8-20(14)25)23-18-9-10-22-19-12-15(21)5-7-17(18)19/h5-12,25H,3-4,13H2,1-2H3,(H,22,23)2*1H2*1H2
化学名
4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]-2-(diethylaminomethyl)phenol dihydrate dihydrochloride
别名
Amodiaquin dihydrochloride dihydrate Amodiaquin dihydrochloride Amodiaquine hydrochloride dihydrate
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ~100 mg/mL (~215.14 mM)
H2O : ~20 mg/mL (~43.03 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1514 mL 10.7571 mL 21.5142 mL
5 mM 0.4303 mL 2.1514 mL 4.3028 mL
10 mM 0.2151 mL 1.0757 mL 2.1514 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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