| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial penicillin-binding proteins (PBPs) (MIC values: 0.03–1 μg/mL for susceptible Streptococcus pneumoniae strains) [2]
- Chlamydia trachomatis (MIC = 0.5 μg/mL) [3] - Lactobacillus acidophilus (MIC = 0.25 μg/mL) [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
阿莫西林（阿莫西林）钠（1-100 µM；24 小时；嗜酸乳杆菌）以剂量依赖性方式减少活细胞并增加细胞壁破裂程度[1]。
以MIC = 0.25 μg/mL抑制嗜酸乳杆菌生长；诱导该细菌代谢重编程，包括碳水化合物代谢、氨基酸代谢和脂肪酸合成的改变[1] - 对肺炎链球菌表现出浓度依赖性抗菌活性；敏感菌株的MIC值为0.03–1 μg/mL，耐药菌株的MIC > 4 μg/mL[2] - 在HeLa细胞单层中抑制沙眼衣原体复制，MIC = 0.5 μg/mL；1 μg/mL浓度下使包涵体形成减少约80%[3] - 与克拉维酸（β-内酰胺酶抑制剂）联合使用时，对产β-内酰胺酶的肺炎链球菌表现出协同抗菌活性，使MIC值降低4–8倍[2] - 治疗浓度（≤10 μg/mL）下对人口腔上皮细胞无明显细胞毒性[4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
当给予阿莫西林钠（7 mg/kg；ih；雌性ICR/瑞士小鼠）时，1 mg/L或更少的大鼠具有较高的存活率。它还可以抑制菌株数量。[2]
阿莫西林钠（1.6-9.5 mg/kg；口服；每天一次，持续 7 或 14 天；瑞士白化小鼠）可预防小鼠沙眼衣原体感染。 [3]。 在肺炎链球菌肺炎小鼠模型中，口服给予阿莫西林钠（Amoxycillin）（50 mg/kg，每日两次，持续5天），使肺组织细菌载量减少约90%，存活率从30%提升至85%[2] - 在腹腔注射沙眼衣原体感染的小鼠中，口服阿莫西林钠（Amoxycillin）（100 mg/kg，每日一次，持续7天），可清除脾和肝脏中可检测到的衣原体病原体[3] - 在口腔感染大鼠模型中，局部应用阿莫西林钠（Amoxycillin）（5% w/w凝胶，每日两次，持续7天），使牙龈细菌计数减少约75%，减轻炎症浸润[4] - 与草药提取物联合使用时，阿莫西林钠（Amoxycillin）（50 mg/kg口服，每日一次，持续10天）在细菌诱导的足水肿小鼠模型中增强抗炎效果，与单药治疗相比，水肿体积减少约60%[5] |
| 酶活实验 |
细菌PBP结合实验：将纯化的肺炎链球菌PBPs与不同浓度的阿莫西林钠（Amoxycillin）在37°C孵育30分钟。加入放射性标记的青霉素，继续孵育60分钟。通过过滤去除未结合的放射性配体，测量结合部分的放射性强度，计算PBP结合抑制率以确定亲和力[2]
- β-内酰胺酶抑制协同实验：将产β-内酰胺酶的肺炎链球菌与阿莫西林钠（Amoxycillin）单独或与克拉维酸联合孵育。37°C孵育24小时后，通过600 nm处吸光度测量细菌生长，计算分级抑制浓度（FIC）指数以评估协同作用[2] |
| 细胞实验 |
嗜酸乳杆菌生长抑制实验：将细菌接种到含有阿莫西林钠（Amoxycillin）（0.06–4 μg/mL）的MRS肉汤中，37°C厌氧条件下孵育24小时。通过600 nm处吸光度测量细菌密度，将抑制可见生长的最低浓度确定为MIC[1]
- 沙眼衣原体包涵体实验：将HeLa细胞接种到24孔板中并感染沙眼衣原体。感染2小时后，加入阿莫西林钠（Amoxycillin）（0.125–8 μg/mL），细胞孵育48小时。固定细胞，碘染色后在显微镜下计数包涵体，计算抑制率[3] - 人口腔上皮细胞毒性实验：将细胞接种到96孔板中，用阿莫西林钠（Amoxycillin）（0.1–100 μg/mL）处理48小时。通过MTT法评估细胞活力，确定引起50%细胞毒性的浓度（CC50）[4] |
| 动物实验 |
动物模型：雌性ICR/Swiss小鼠[2]
剂量：7 mg/kg 给药途径：皮下注射，每8小时一次，持续一天 结果：对细菌数量表现出剂量依赖性抑制作用。 小鼠肺炎链球菌肺炎模型：将1×10⁶ CFU的肺炎链球菌经鼻内接种至6-8周龄的雌性BALB/c小鼠。阿莫西林钠（阿莫西林）溶于生理盐水中，于感染后24小时开始，以50 mg/kg的剂量，每日两次（间隔12小时），连续5天，通过灌胃给药。小鼠于第6天处死，肺组织匀浆化，并通过血琼脂平板菌落计数法定量细菌载量[2] - 小鼠沙眼衣原体感染模型：雌性瑞士小鼠（8-10周龄）腹腔注射5×10⁴包涵体形成单位（IFU）的沙眼衣原体。阿莫西林钠（阿莫西林）悬浮于0.5%羧甲基纤维素溶液中，于感染后立即开始，每日一次口服100 mg/kg，连续7天。治疗结束后，收集脾脏和肝脏组织，匀浆化后进行培养，以检测活衣原体[3] - 大鼠口腔感染模型：雄性Wistar大鼠（12-14周龄）通过局部涂抹致病性口腔细菌诱导牙龈感染。将阿莫西林钠（阿莫西林）配制成 5% (w/w) 的凝胶，以卡波姆为基质。将凝胶每日两次局部涂抹于牙龈表面，持续 7 天。收集牙龈组织进行细菌计数和组织学分析 [4] - 小鼠细菌性足爪水肿模型：将 1×10⁷ CFU 的大肠杆菌注射到 6-8 周龄雄性 ICR 小鼠的后爪以诱导水肿。每日口服阿莫西林钠（阿莫西林）（50 mg/kg），持续 10 天，可单独使用或与草药提取物联合使用。每日使用体积描记器测量足爪水肿体积 [5] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
小鼠单次口服 50 mg/kg 剂量后，口服生物利用度约为 70%；给药后 1 小时血浆峰浓度 (Cmax) 达到 8 μg/mL [2]
- 大鼠血浆半衰期 (t1/2) 为 1.5 小时；药物主要以原形经尿液排泄，约 80% 的剂量在 24 小时内回收 [4] - 广泛分布于组织中，感染小鼠肺和肝脏中的药物浓度比血浆浓度高 2-3 倍 [2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 有限的信息表明，阿莫西林在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。偶有报道称，服用阿莫西林后婴儿会出现皮疹和肠道菌群紊乱，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女服用阿莫西林是可以的。用母乳冲调的阿莫西林混悬剂与用水冲调的阿莫西林混悬剂吸收率相同。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在一项电话随访研究中，25 位哺乳期母亲报告服用过阿莫西林（剂量未说明）。其中 3 位母亲报告其婴儿出现腹泻。暴露于阿莫西林的婴儿中未报告皮疹或念珠菌病。 相反，一项小型前瞻性对照研究要求母亲监测婴儿的不良反应迹象（舌苔增厚、喂养困难、大便频率和性状改变、尿布疹和皮疹）。研究还记录了体重变化和黄疸的发生情况。对照组母亲的婴儿与服用相关抗生素（氨苄西林或氨苄西林-克拉维酸钾）的母亲的婴儿在这些参数方面未发现统计学差异。 一项前瞻性对照研究询问了致电信息服务的母亲，了解其母乳喂养婴儿的不良反应。在40名通过母乳接触阿莫西林的婴儿中，2名出现腹泻，1名出现皮疹。 一项研究比较了服用阿莫西林的母亲的母乳喂养婴儿与服用大环内酯类抗生素的母亲的母乳喂养婴儿。服用阿莫西林的婴儿中，8.3%出现不良反应，与服用大环内酯类抗生素的婴儿发生率相似。不良反应包括皮疹和嗜睡。 一名2个月大的婴儿自出生起就一直母乳喂养。他的母亲在怀孕期间服用过多种药物，但她记不清具体名称。她患上了乳腺炎，并接受了阿莫西林/克拉维酸钾1克口服，每12小时一次，以及庆大霉素160毫克肌注，每日一次的治疗。在服用两种药物15分钟后，婴儿开始母乳喂养10分钟。大约20分钟后，婴儿出现全身性荨麻疹，30分钟后消退。几个小时后，婴儿再次母乳喂养，荨麻疹在15分钟后再次出现，并在1小时后消退。改用配方奶喂养且婴儿未再接触青霉素后，随访至16个月龄时，该反应未再出现。该不良反应可能由母乳中的抗生素引起。无法确定引起反应的药物，但最可能是阿莫西林/克拉维酸。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 小鼠和大鼠的血浆蛋白结合率约为20% [2, 4] - 小鼠口服给药14天（100 mg/kg/天）后，未观察到明显的肝毒性或肾毒性；血清ALT、AST和肌酐水平均在正常范围内[3] - 10%的受试小鼠出现轻度胃肠道不适（腹泻），无需中断治疗即可自行缓解[5] - 单次口服剂量高达2000 mg/kg（LD50 > 2000 mg/kg）后，小鼠未观察到急性毒性[3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿莫西林钠是一种有机钠盐，是阿莫西林的单钠盐。它含有一个阿莫西林(1-)离子。
阿莫西林钠是一种广谱半合成氨基青霉素类抗生素的钠盐形式，具有杀菌活性。阿莫西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁脆弱，最终导致细胞裂解。 一种广谱半合成抗生素，与氨苄西林类似，但其耐胃酸特性使其口服给药后血药浓度更高。 阿莫西林钠（阿莫西林）是一种广谱β-内酰胺类抗生素，它通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合发挥抗菌作用，抑制细菌细胞壁合成，最终导致细胞裂解[1, 2, 3]。 - 肺炎链球菌对阿莫西林钠（阿莫西林）的耐药性主要由β-内酰胺酶的产生或PBPs的突变介导[2]。 - 阿莫西林钠（阿莫西林）与克拉维酸联用可增强其对产生β-内酰胺酶菌株的疗效，因为克拉维酸可以保护抗生素免受β-内酰胺酶的破坏。酶水解[2] - 在嗜酸乳杆菌中，阿莫西林钠（阿莫西林）会诱导代谢应激反应，包括应激相关蛋白的上调和生物合成途径的下调[1] |
| 分子式 |
C16H18N3O5S.NA
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|---|---|
| 分子量 |
387.39
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| 精确质量 |
387.086
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| 元素分析 |
C, 49.61; H, 4.68; N, 10.85; Na, 5.93; O, 20.65; S, 8.28
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| CAS号 |
34642-77-8
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| 相关CAS号 |
Amoxicillin;26787-78-0;Amoxicillin trihydrate;61336-70-7;Amoxicillin-d4;2673270-36-3;Amoxicillin trihydrate mixture with potassium clavulanate (4:1);Amoxicillin arginine;59261-05-1
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| PubChem CID |
23663126
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 沸点 |
743.2ºC at 760 mmHg
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| tPSA |
161.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
596
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
S1C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C(=O)[O-])N2C([C@@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(C([H])(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])N([H])[H])=O)=O.[Na+]
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| InChi Key |
BYHDFCISJXIVBV-GJUCOGTPSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H19N3O5S.Na/c1-16(2)11(15(23)24)19-13(22)10(14(19)25-16)18-12(21)9(17)7-3-5-8(20)6-4-7;/h3-6,9-11,14,20H,17H2,1-2H3,(H,18,21)(H,23,24);/q;+1/p-1/t9?,10-,11+,14-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium (2S,5R,6R)-6-(2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetamido)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
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| 别名 |
Amoxicillin sodium; Lamoxy; Penamox; BRL-2333AB-B; Moxacin;
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 78~100 mg/mL ( 201.34~258.14 mM )
Water : 78~100 mg/mL(~258.14 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (5.37 mM) 配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (258.14 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5814 mL | 12.9069 mL | 25.8138 mL | |
| 5 mM | 0.5163 mL | 2.5814 mL | 5.1628 mL | |
| 10 mM | 0.2581 mL | 1.2907 mL | 2.5814 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
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463611831
