| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Amoxicillin trihydrate targets penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. By binding to these PBPs, it inhibits the cross-linking of peptidoglycan, a key component of the bacterial cell wall, leading to cell lysis and death. This mechanism is characteristic of beta-lactam antibiotics.
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| 体外研究 (In Vitro) |
阿莫西林（1-100 µM；24 小时；嗜酸乳杆菌）以剂量依赖的方式减少活细胞数量并增加细胞壁破裂程度[1]。体外实验表明，阿莫西林三水合物对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。其活性通过标准药敏试验方法测定最低抑菌浓度 (MIC) 来评估。其稳定性和活性与阿莫西林相当。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当给予大鼠阿莫西林（Amoxycillin）7 mg/kg剂量（ih；雌性ICR/Swiss小鼠）时，大鼠的存活率提高，且菌株数量受到抑制[2]。
给予瑞士白化小鼠阿莫西林（也称阿莫西林）（1.6–9.5 mg/kg；口服；每日一次，持续7或14天）可保护其免受沙眼衣原体感染[3]。 体内，阿莫西林三水合物是一种口服有效的抗生素，用于治疗多种细菌感染。口服后吸收良好。它可单独使用或与克拉维酸钾联合使用，用于治疗多种细菌感染。 |
| 酶活实验 |
采用标准药敏试验方法，例如肉汤稀释法或纸片扩散法，评估阿莫西林三水合物的体外抗菌活性。这些试验测定其对各种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。此外，还可以使用酶学试验评估其对β-内酰胺酶的稳定性。
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| 细胞实验 |
由于阿莫西林三水合物是一种靶向细菌的抗生素，因此通常不进行体外细胞试验。其活性是在细菌培养物中评估的。然而，可以研究其对哺乳动物细胞的影响，以评估其潜在的毒性或免疫原性。
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| 动物实验 |
动物模型：雌性ICR/Swiss小鼠[2]
剂量：7 mg/kg 给药途径：皮下注射，每8小时一次，持续一天 结果：对细菌数量表现出剂量依赖性抑制作用。 已在多种细菌感染动物模型中进行了阿莫西林三水合物的体内动物研究，以评估其疗效。然而，其临床疗效已在人类多种细菌感染的治疗中得到证实。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
阿莫西林的生物利用度约为60%。口服250 mg阿莫西林后，血浆峰浓度（Cmax）为3.93 ± 1.13 mg/L，达峰时间（Tmax）为1.31 ± 0.33 h，曲线下面积（AUC）为27.29 ± 4.72 mg·h/L。口服875 mg阿莫西林后，血浆峰浓度（Cmax）为11.21 ± 3.42 mg/L，达峰时间（Tmax）为1.52 ± 0.40 h，曲线下面积（AUC）为55.04 ± 12.68 mg·h/L。服用125毫克至1克阿莫西林后，6小时内有70-78%经尿液排出。阿莫西林的中心分布容积为27.7升。阿莫西林的平均清除率为21.3升/小时。一名48岁女性因肺炎球菌性脑膜炎入院。在接受高剂量阿莫西林（320毫克/公斤/天）治疗4天后，她出现急性少尿性肾功能衰竭，红外光谱法证实存在阿莫西林结晶。逐渐减少阿莫西林剂量、进行一次血液透析和进一步补液后，她的病情有所好转。阿莫西林主要以原形经尿液排出。除脑脊液外（脑膜炎病例除外），阿莫西林易扩散至大多数体液和组织中。阿莫西林在血清中的蛋白结合率约为20%。采用特殊的皮肤窗口技术，在给予1克剂量后，于组织间液中检测到了治疗浓度。尽管有报道称，胃肠道内的食物会降低并延迟阿莫西林的血清峰浓度，但药物的总吸收似乎不受影响。研究人员分别以250毫克、500毫克和1000毫克的剂量，通过静脉注射、口服和肌注的方式向健康受试者给药。采用双室开放模型分析血清药物浓度，并计算曲线下面积（AUC）和尿液回收率。然后，采用三因素方差分析和线性回归方程分析这些药代动力学参数的变化。结果证实，口服吸收几乎完全：AUC为静脉吸收的93%，尿液回收率为86%。肌注阿莫西林可实现完全且可靠的吸收，其峰浓度、AUC 和尿液回收率与口服给药相当。肌注冻干阿莫西林后，AUC 为静脉吸收的 92%，尿液回收率为 91%。血清峰浓度、达峰时间及其他药代动力学参数与口服给药几乎相同。肌注和口服给药均表现出剂量依赖性吸收（250 mg 剂量组的吸收速率常数为 1.3/hr，1000 mg 剂量组为 0.7/hr）。这导致随着剂量增加，血清峰浓度出现时间相对较晚且浓度较低。然而，总吸收量与剂量无关，尿液回收率和 AUC 的变化小于 10%。有关阿莫西林吸收、分布和排泄的更完整数据（共 10 项），请访问 HSDB 记录页面。代谢物/代谢物 与人肝微粒体孵育后检测到七种代谢物。代谢物 M1 发生羟基化，M2 发生氧化脱氨，M3 至 M5 发生脂肪链氧化，M6 发生脱羧，M7 发生葡萄糖醛酸化。生物半衰期 阿莫西林的半衰期为 61.3 分钟。 阿莫西林三水合物口服有效，易于从胃肠道吸收。它分布于全身，并能渗透到大多数组织和体液中。主要经尿液排泄。其药代动力学特性支持其作为口服抗生素的用途。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
服用氨基青霉素类抗生素（包括阿莫西林）的患者中曾有罕见的特定肝损伤病例报道。这些病例的特点是潜伏期短，从几天到两周不等。停用抗生素后仍可能发生肝损伤。与氨基青霉素引起的肝损伤相关的血清酶谱包括肝细胞型肝损伤，其特征是ALT和AST显著升高，碱性磷酸酶轻度升高，停药后可迅速恢复。此外，还有胆汁淤积型肝损伤的报道，其特征是碱性磷酸酶显著升高（类似于青霉素引起的肝损伤），其中一些病例伴有持续性胆汁淤积（病例1）。肝损伤可能伴有超敏反应的体征或症状，例如嗜酸性粒细胞增多、皮疹和关节痛，在某些情况下，还可能出现中毒性表皮坏死松解症或Stevens-Johnson综合征。阿莫西林联合克拉维酸钾治疗后发生的典型胆汁淤积性肝炎比单独使用阿莫西林引起的肝损伤更为常见。事实上，这种联合疗法目前是美国、欧洲和澳大利亚最常见的特定急性肝损伤病因。然而，这种损伤通常归因于克拉维酸钾而非阿莫西林。临床表现相似但不完全相同。在怀疑阿莫西林引起的肝损伤病例中，应格外注意确认患者未服用阿莫西林-克拉维酸钾（奥格门汀）。 概率评分：B（极有可能但罕见，是具有临床意义的肝损伤病因）。 妊娠期和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 有限的信息表明，母乳中阿莫西林的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。偶尔有报道称，婴儿服用阿莫西林后出现皮疹和胃肠道菌群紊乱，导致腹泻或鹅口疮，但这些不良反应尚未得到充分评估。哺乳期妇女服用阿莫西林是安全的。阿莫西林混悬液与母乳混合后的吸收率与阿莫西林粉剂与水混合后的吸收率相同。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在一项电话随访研究中，25 位哺乳期母亲报告服用过阿莫西林（剂量未说明）。其中 3 位母亲报告其婴儿出现腹泻。未报告接触过阿莫西林的婴儿出现皮疹或念珠菌病。 相比之下，一项小型前瞻性对照研究要求母亲监测婴儿的不良反应迹象（舌苔增厚、喂养困难、大便频率和性状改变、尿布疹和皮疹）。研究还记录了体重变化和黄疸发生情况。对照组母亲所生婴儿与服用相关抗生素（氨苄西林或氨苄西林-克拉维酸钾）的母亲所生婴儿在这些参数方面未发现统计学意义上的显著差异。 一项前瞻性对照研究询问了致电信息服务中心的母亲，了解其母乳喂养婴儿的不良反应。在40名通过母乳接触阿莫西林的婴儿中，2名出现腹泻，1名出现皮疹。 一项研究比较了服用阿莫西林的母亲所哺乳的婴儿与服用大环内酯类抗生素的母亲所哺乳的婴儿。在接触阿莫西林的婴儿中，8.3%出现不良反应，与接触大环内酯类抗生素的婴儿的发生率相似。不良反应包括皮疹和嗜睡。一名两个月大的婴儿，自出生以来一直纯母乳喂养，接受了阿莫西林/克拉维酸钾1克口服，每12小时一次，以及庆大霉素160毫克肌注，每日一次的治疗。首次服药15分钟后，婴儿开始哺乳10分钟。大约20分钟后，婴儿出现全身性荨麻疹，30分钟后消退。数小时后，婴儿再次哺乳，荨麻疹在15分钟后复发，1小时后消失。改用配方奶喂养并停止接触青霉素后，婴儿接受了随访直至16个月大，未再出现上述不良反应。该不良反应很可能是由母乳中的抗生素引起的。虽然无法确定致病药物，但阿莫西林/克拉维酸钾的可能性最大。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 阿莫西林在血清中的蛋白结合率为17%。 阿莫西林三水合物通常耐受性良好。常见不良反应包括胃肠道不适、腹泻和皮疹。对青霉素过敏的患者可能出现过敏反应，包括过敏性休克。其安全性已通过广泛的临床应用得到证实。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿莫西林是一种青霉素，其青霉素环的6位连接有2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基团。它是一种抗菌药物，既是青霉素类药物，也是青霉素过敏原。它是阿莫西林(1-)的共轭酸。阿莫西林是一种处方抗菌药物，经美国食品药品监督管理局(FDA)批准，用于治疗某些细菌感染，例如社区获得性肺炎、耳鼻喉感染、泌尿生殖道感染以及皮肤和呼吸道感染。社区获得性肺炎是一种细菌性呼吸道疾病，也可能是HIV感染的机会性感染(OI)。阿莫西林，或称BRL-2333，是一种青霉素G衍生物，最早于1972年见诸文献报道。阿莫西林与青霉素和氨苄西林具有相似的抗菌活性，但其血清浓度高于氨苄西林。阿莫西林于1974年1月18日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。无水阿莫西林是一种青霉素类抗菌药物。据报道，阿莫西林存在于芦竹（Arundo donax）和中华蜜蜂（Apis cerana）中，并已有相关数据。阿莫西林是一种广谱半合成氨基青霉素类抗生素，具有杀菌活性。阿莫西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBP）1A结合并使其失活。青霉素结合蛋白 (PBP) 的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会中断细菌细胞壁的合成，导致细胞壁强度降低，最终导致细胞裂解。无水阿莫西林是一种广谱半合成氨基青霉素类抗生素的无水形式，具有杀菌活性。阿莫西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活。PBP 的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会干扰细菌细胞壁的合成，导致细胞壁脆弱，最终导致细胞裂解。另一种广谱半合成抗生素，与氨苄西林类似，但由于其耐酸性，口服后血药浓度更高。药物适应症：阿莫西林单独使用适用于治疗由敏感细菌引起的耳、鼻、咽喉、泌尿生殖道、皮肤、软组织和下呼吸道感染。阿莫西林与卡维地酸联合使用适用于治疗急性细菌性鼻窦炎、社区获得性肺炎、下呼吸道感染、急性细菌性中耳炎、皮肤和软组织感染以及泌尿道感染。阿莫西林与奥美拉唑联合使用适用于治疗幽门螺杆菌（H. pylori）感染。阿莫西林与伏诺拉生和克拉霉素联合使用构成三联疗法；或与伏诺拉生联合使用构成二联疗法，用于治疗成人幽门螺杆菌感染。
FDA标签 幽门螺杆菌感染的治疗 幽门螺杆菌感染的治疗 作用机制 阿莫西林竞争性抑制青霉素结合蛋白1和其他高分子量青霉素结合蛋白。青霉素结合蛋白负责糖基转移酶和转肽酶反应，导致细菌细胞壁中D-丙氨酸和D-天冬氨酸交联。如果没有青霉素结合蛋白的作用，细菌会过度表达自溶素，无法构建和修复细胞壁，从而产生杀菌作用。 青霉素及其代谢物是强效免疫原，因为它们可以与蛋白质结合，并作为半抗原触发急性抗体介导的免疫反应。青霉素过敏最常见（约占95%）或“主要”的决定因素是青霉素酰基决定簇，它是青霉素β-内酰胺环开环产生的。这使得青霉素能够通过酰胺基团与蛋白质结合。另一个不太常见、被称为“次要”的决定因素是其他代谢产物，包括天然青霉素和青霉素酸。阿莫西林与青霉素类似，在敏感细菌的活跃繁殖期具有杀菌作用。它通过抑制细胞壁生物合成导致细菌死亡。 阿莫西林三水合物（CAS 61336-70-7）是阿莫西林的三水合物形式，是一种中等广谱的溶菌性β-内酰胺类抗生素。它用于治疗细菌感染，可单独使用或与克拉维酸钾联合使用。它的分子式为C16H25N3O7S，分子量为403.45。它是处方药。 |
| 分子式 |
C16H25N3O8S
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|---|---|
| 分子量 |
419.44
|
| 精确质量 |
419.136
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| 元素分析 |
C, 45.82; H, 6.01; N, 10.02; O, 30.51; S, 7.64
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| CAS号 |
61336-70-7
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| 相关CAS号 |
Amoxicillin sodium;34642-77-8;Amoxicillin;26787-78-0;Amoxicillin-d4;2673270-36-3;Amoxicillin trihydrate mixture with potassium clavulanate (4:1);Amoxicillin arginine;59261-05-1
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| PubChem CID |
33613
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| 外观&性状 |
Crystals from water
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| 密度 |
1.54g/cm3
|
| 沸点 |
743.2ºC at 760 mmHg Vapour
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| 熔点 |
>200ºC (dec.)
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| 闪点 |
403.3ºC
|
| 折射率 |
302 ° (C=0.1, H2O)
|
| LogP |
0.859
|
| tPSA |
185.95
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
590
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
S1C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C(=O)O[H])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C([C@@]([H])(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])N([H])[H])=O)=O.O([H])[H].O([H])[H].O([H])[H]
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| InChi Key |
MQXQVCLAUDMCEF-CWLIKTDRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H19N3O5S.3H2O/c1-16(2)11(15(23)24)19-13(22)10(14(19)25-16)18-12(21)9(17)7-3-5-8(20)6-4-7/h3-6,9-11,14,20H,17H2,1-2H3,(H,18,21)(H,23,24)3*1H2/t9-,10-,11+,14-/m1.../s1
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| 化学名 |
(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-Amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic
acid trihydrate
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| 别名 |
Larotid Amoxil Amoxipen Moxaline AmodexAmoxicillin Trihydrate Amoxicillin 3H2OAmoxicillin Trihydrate; Amoxicillin 3H2O; Larotid; Amoxil; Amoxipen; Moxaline; Amodex;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~23.84 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~4.77 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline): ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3841 mL | 11.9207 mL | 23.8413 mL | |
| 5 mM | 0.4768 mL | 2.3841 mL | 4.7683 mL | |
| 10 mM | 0.2384 mL | 1.1921 mL | 2.3841 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05934227 | Enrolling by invitation | Drug: Amoxicillin 500 milligrams capsules plus metronidazole 400 milligrams Other: placebo |
Periodontal Pocket Periodontitis |
Federal University of Minas Gerais | 2023-07-01 | Not Applicable |
| NCT01933698 | Completed | Drug: amoxicillin | Bioequivalence of Amoxicillin | University of Campinas, Brazil | 2005-02 | Phase 4 |
| NCT01431989 | Completed | Drug: Amoxicillin powder for oral suspension (Clamoxyl®) 500mg/5mL Drug: Amoxil® 500mg/5mL powder for oral suspension |
Infections, Bacterial | GlaxoSmithKline | 2011-05-27 | Phase 1 |
| NCT05165212 | Withdrawn | Drug: Amoxicillin | Amoxicillin Allergy | State University of New York at Buffalo | 2024-12-31 | Phase 4 |
| NCT02853292 | Completed | Biological: urine collection | Amoxicillin Crystalluria | CHU de Reims | 2016-05 |
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