| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Amoxicillin targets penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. PBPs are enzymes involved in the terminal stages of assembling the bacterial cell wall. By binding to these PBPs, amoxicillin inhibits the cross-linking of peptidoglycan, a key component of the bacterial cell wall, leading to cell lysis and death.
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| 体外研究 (In Vitro) |
阿莫西林（Amoxycillin）（1-100 µM；24 小时；嗜酸乳杆菌）以剂量依赖的方式减少活细胞数量并增加细胞壁破裂程度[1]。体外实验表明，阿莫西林对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。其活性可通过标准药敏试验方法（如肉汤稀释法或纸片扩散法）测定最低抑菌浓度（MIC）。阿莫西林在酸性环境中的稳定性有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当给予大鼠7 mg/kg剂量的阿莫西林（Amoxycillin）（ih；雌性ICR/Swiss小鼠）时，大鼠的存活率提高，且菌株数量受到抑制[2]。
给予瑞士白化小鼠阿莫西林（也称阿莫西林）（1.6–9.5 mg/kg；口服；每日一次，持续7或14天）可保护其免受沙眼衣原体感染[3]。 在体内，阿莫西林是一种口服有效的抗生素，用于治疗多种细菌感染。口服后吸收良好，因此比其他β-内酰胺类抗生素更佳。它于1974年1月18日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。 |
| 酶活实验 |
阿莫西林的体外抗菌活性可通过标准药敏试验方法进行评估，例如肉汤稀释法或纸片扩散法。这些试验可测定阿莫西林对各种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。此外，还可通过酶学试验和结合试验评估阿莫西林对β-内酰胺酶的稳定性及其与青霉素结合蛋白（PBPs）的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
由于阿莫西林是一种靶向细菌的抗生素，因此通常不进行体外细胞试验。其活性是在细菌培养物中评估的。然而，可以研究其对哺乳动物细胞的影响，以评估其潜在的毒性或免疫原性。
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| 动物实验 |
动物模型：雌性ICR/Swiss小鼠[2]
剂量：7 mg/kg 给药途径：皮下注射，每8小时一次，持续一天 结果：对细菌数量表现出剂量依赖性抑制作用。 已在多种细菌感染动物模型中开展了阿莫西林的体内动物研究，以评估其疗效和药代动力学。然而，其临床疗效已在人类多种细菌感染的治疗中得到证实。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
阿莫西林的生物利用度约为60%。口服250 mg阿莫西林后，血浆峰浓度（Cmax）为3.93 ± 1.13 mg/L，达峰时间（Tmax）为1.31 ± 0.33 h，曲线下面积（AUC）为27.29 ± 4.72 mg·h/L。口服875 mg阿莫西林后，血浆峰浓度（Cmax）为11.21 ± 3.42 mg/L，达峰时间（Tmax）为1.52 ± 0.40 h，曲线下面积（AUC）为55.04 ± 12.68 mg·h/L。服用125毫克至1克阿莫西林后，6小时内有70-78%经尿液排出。阿莫西林的中心分布容积为27.7升。阿莫西林的平均清除率为21.3升/小时。一名48岁女性因肺炎球菌性脑膜炎入院。在接受高剂量阿莫西林（320毫克/公斤/天）治疗4天后，她出现急性少尿性肾功能衰竭，红外光谱法证实存在阿莫西林结晶。逐渐减少阿莫西林剂量、进行一次血液透析和进一步补液后，她的病情有所好转。阿莫西林主要以原形经尿液排出。除脑脊液外（脑膜炎病例除外），阿莫西林易扩散至大多数体液和组织中。阿莫西林在血清中的蛋白结合率约为20%。采用特殊的皮肤窗口技术，在给予1克剂量后，于组织间液中检测到了治疗浓度。尽管有报道称，胃肠道内的食物会降低并延迟阿莫西林的血清峰浓度，但药物的总吸收似乎不受影响。研究人员分别以250毫克、500毫克和1000毫克的剂量，通过静脉注射、口服和肌注的方式向健康受试者给药。采用双室开放模型分析血清药物浓度，并计算曲线下面积（AUC）和尿液回收率。然后，采用三因素方差分析和线性回归方程分析这些药代动力学参数的变化。结果证实，口服吸收几乎完全：AUC为静脉吸收的93%，尿液回收率为86%。肌注阿莫西林可实现完全且可靠的吸收，其峰浓度、AUC 和尿液回收率与口服给药相当。肌注冻干阿莫西林后，AUC 为静脉吸收的 92%，尿液回收率为 91%。血清峰浓度、达峰时间及其他药代动力学参数与口服给药几乎相同。肌注和口服给药均表现出剂量依赖性吸收（250 mg 剂量组的吸收速率常数为 1.3/hr，1000 mg 剂量组为 0.7/hr）。这导致随着剂量增加，血清峰浓度出现时间相对较晚且浓度较低。然而，总吸收量与剂量无关，尿液回收率和 AUC 的变化小于 10%。有关阿莫西林吸收、分布和排泄的更完整数据（共 10 项），请访问 HSDB 记录页面。代谢物/代谢物 与人肝微粒体孵育后检测到七种代谢物。代谢物 M1 发生羟基化，M2 发生氧化脱氨，M3 至 M5 发生脂肪链氧化，M6 发生脱羧，M7 发生葡萄糖醛酸化。生物半衰期 阿莫西林的半衰期为 61.3 分钟。 阿莫西林口服有效，易于从胃肠道吸收。它分布于全身，并能渗透到大多数组织和体液中。主要经尿液排泄。其药代动力学特性支持其作为口服抗生素的用途。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
识别和用途：阿莫西林是一种半合成抗生素，与青霉素相关。人体暴露和毒性：接受青霉素治疗（包括阿莫西林）的患者曾有发生严重甚至致命的超敏反应（过敏性休克）的报道。虽然过敏性休克更常见于肠外给药，但也可能发生于口服青霉素的患者。有青霉素过敏史和/或对多种过敏原过敏的患者更容易发生此类反应。有青霉素过敏史的患者在使用头孢菌素治疗时曾有发生严重反应的报道。在开始阿莫西林治疗前，应仔细调查患者对青霉素、头孢菌素或其他过敏原的过敏史。如果发生过敏性休克，应立即停用阿莫西林并开始适当的治疗。没有证据表明使用这些药物与先天性畸形的发生率或类型之间存在任何关联。也没有证据表明使用这些药物与宫内生长迟缓或围产期死亡率之间存在关联，但使用者的早产率（8.9%）显著高于非使用者（6.5%）。动物研究：已在小鼠和大鼠中进行了剂量高达 2000 mg/kg 的生殖研究。没有证据表明阿莫西林对胎儿有害。然而，体外实验表明，100 μg/mL 的阿莫西林会改变大鼠的肾脏发育。长期使用阿莫西林可能会对植入物周围的骨形成产生负面影响。尚未进行单独研究阿莫西林致突变性的研究；然而，以下信息来自对阿莫西林和克拉维酸钾 4:1 混合物的测试。阿莫西林和克拉维酸钾在Ames细菌诱变试验和酵母基因转换试验中均未显示致突变性。阿莫西林和克拉维酸钾在小鼠淋巴瘤试验中呈弱阳性。阿莫西林和克拉维酸钾在小鼠微核试验和小鼠显性致死试验中均为阴性。 相互作用 阿莫西林可能影响肠道菌群，导致雌激素重吸收减少，从而降低复方口服雌激素/孕激素避孕药的疗效。 同时使用青霉素类抗生素（例如阿莫西林、羧苄青霉素）可能降低甲氨蝶呤的肾清除率，推测是通过抑制肾小管分泌实现的。接受低剂量或高剂量甲氨蝶呤治疗的患者，若同时使用青霉素类抗生素，据报道可导致血清甲氨蝶呤浓度升高，进而引起胃肠道或血液毒性。同时接受甲氨蝶呤和青霉素类抗生素治疗的患者应密切监测。氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类抗生素可能会干扰青霉素的杀菌作用。体外实验已证实这一点；然而，这种相互作用的临床意义尚不明确。丙磺舒可降低阿莫西林的肾小管分泌。同时使用阿莫西林和丙磺舒可能导致阿莫西林血药浓度升高并延长其浓度持续时间。 有关阿莫西林（7种类型）药物相互作用的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 阿莫西林通常耐受性良好。常见不良反应包括胃肠道不适、腹泻和皮疹。对青霉素过敏的患者，阿莫西林可能引起过敏反应，包括过敏性休克。它是一种局部和全身致敏剂。其安全性已通过广泛的临床应用得到证实。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
抗菌药物 耳鼻喉感染：阿莫西林胶囊适用于治疗由对阿莫西林敏感（β-内酰胺酶阴性）的链球菌属（仅限α-溶血性和β-溶血性菌株）、肺炎链球菌、葡萄球菌属或流感嗜血杆菌引起的感染。/美国产品标签包含/ 泌尿生殖道感染：阿莫西林胶囊适用于治疗由对阿莫西林敏感（β-内酰胺酶阴性）的大肠杆菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌引起的感染。 /美国产品标签包含/ 皮肤及皮肤软组织感染：阿莫西林胶囊适用于治疗由对阿莫西林敏感（β-内酰胺酶阴性）的链球菌属（仅限α溶血性和β溶血性菌株）、葡萄球菌属或大肠杆菌引起的感染。/美国产品标签包含/ 有关阿莫西林（17种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 小鼠和大鼠的生殖研究表明，阿莫西林对胎儿无害。然而，目前尚无针对孕妇的充分且对照良好的研究。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人类的反应，因此，仅在明确必要时才应在孕妇中使用阿莫西林。 相当一部分接受阿莫西林治疗的单核细胞增多症患者会出现红斑疹。因此，不应给单核细胞增多症患者服用阿莫西林。 口服氨苄西林在分娩期间吸收不良。目前尚不清楚分娩期间使用阿莫西林是否会对胎儿产生即刻或延迟的不良影响，是否会延长产程，或增加产科干预的必要性。 由于阿莫西林会分泌到母乳中，并可能引起婴儿过敏反应，哺乳期妇女应谨慎使用此药。由于阿莫西林通常对婴儿安全，美国疾病控制与预防中心 (CDC) 指出，当已知炭疽杆菌对青霉素敏感且母亲没有阿莫西林使用禁忌症时，阿莫西林可作为哺乳期妇女的抗感染预防选择。有关阿莫西林药物警告（共 21 条）的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。药效学：阿莫西林竞争性抑制青霉素结合蛋白，导致自溶素上调和细胞壁合成抑制。阿莫西林作用持续时间长，通常每日服用两次。阿莫西林治疗窗宽，轻度过量不会引起显著毒性。应告知患者过敏反应、艰难梭菌感染和细菌耐药性的风险。 阿莫西林（CAS 26787-78-0）是一种中等广谱的溶菌性β-内酰胺类抗生素，属于氨基青霉素类。它用于治疗多种细菌感染。它于 1958 年被发现，并于 1972 年投入医疗使用。它的分子式为 C16H19N3O5S，分子量为 365.41。它是一种处方药。 |
| 分子式 |
C16H19N3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
365.4
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| 精确质量 |
365.104
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| 元素分析 |
C, 52.59; H, 5.24; N, 11.50; O, 21.89; S, 8.78
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| CAS号 |
26787-78-0
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| 相关CAS号 |
Amoxicillin sodium;34642-77-8;Amoxicillin trihydrate;61336-70-7;Amoxicillin-d4;2673270-36-3;Amoxicillin trihydrate mixture with potassium clavulanate (4:1);Amoxicillin-13C6;Amoxicillin arginine;59261-05-1
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| PubChem CID |
33613
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder.
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
701.8±70.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
378.2±35.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.745
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| LogP |
0.92
|
| tPSA |
158.26
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
590
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
S1C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C(=O)O[H])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C([C@@]([H])(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])N([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
LSQZJLSUYDQPKJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H19N3O5S/c1-16(2)11(15(23)24)19-13(22)10(14(19)25-16)18-12(21)9(17)7-3-5-8(20)6-4-7/h3-6,9-11,14,20H,17H2,1-2H3,(H,18,21)(H,23,24)
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| 化学名 |
(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Amoxicilline Amoxicillin anhydrous Clamoxyl Amopenixin AmoxAmoxycillin; Amoxicilline; Amoxicillin anhydrous; Clamoxyl; Amopenixin; Amox
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 73 ~83.33 mg/mL (228.05~199.78 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~5.47 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7367 mL | 13.6836 mL | 27.3673 mL | |
| 5 mM | 0.5473 mL | 2.7367 mL | 5.4735 mL | |
| 10 mM | 0.2737 mL | 1.3684 mL | 2.7367 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Comparison of Twice- and Four-times-daily Amoxicillin Administration in 2-week Tegoprazan-based H. Pylori Eradication
CTID: NCT06431737
Phase: Status: Recruiting
Date: 2024-11-08
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