| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
阿莫西林 (Amoxycillin)（1-100 µM；24 小时；嗜酸乳杆菌）以剂量依赖性方式减少活细胞并增加细胞壁破裂程度[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当大鼠给予阿莫西林剂量为 7 毫克/公斤（ih；雌性 ICR/瑞士小鼠）时，大鼠存活率会增加，并且菌株数量受到抑制[2]。
给予阿莫西林（也称为阿莫西林）的瑞士白化小鼠阿莫西林）（1.6–9.5 mg/kg；口服；每天，持续 7 或 14 天）可预防沙眼衣原体感染[3]。 |
| 动物实验 |
动物模型：雌性 ICR/Swiss 小鼠[2]
剂量：7 mg/kg 给药方式：皮下注射：每八小时一次，持续一整天 结果：对细菌数量表现出剂量依赖性抑制作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
阿莫西林的生物利用度约为 60%。口服 250mg 阿莫西林后，血药浓度峰值 (Cmax) 为 3.93±1.13mg/L，达峰时间 (Tmax) 为 1.31±0.33h，曲线下面积 (AUC) 为 27.29±4.72mgh/L。口服875mg阿莫西林后，血药浓度峰值（Cmax）为11.21±3.42mg/L，达峰时间（Tmax）为1.52±0.40h，曲线下面积（AUC）为55.04±12.68mg·h/L。 125mg至1g剂量的阿莫西林，6小时后有70-78%经尿液排出。 阿莫西林的中心分布容积为27.7L。 阿莫西林的平均清除率为21.3L/h。 ……一位48岁女性因肺炎球菌性脑膜炎入院。在接受高剂量阿莫西林（320mg/kg/天）治疗4天后，她出现急性少尿性肾功能衰竭，红外光谱法证实存在阿莫西林结晶。在逐渐减少阿莫西林剂量、进行一次血液透析并进一步补液后，患者病情好转。阿莫西林主要以原形经尿液排出。 阿莫西林易于扩散至大多数身体组织和体液中，但脑脊液除外，脑膜炎症时除外。在血清中，阿莫西林的蛋白结合率约为20%。在给予1克剂量后，采用特殊的皮肤窗口技术测定抗生素浓度，发现组织间液中存在治疗浓度。 虽然有报道称胃肠道内食物的存在会导致阿莫西林血清峰浓度降低和延迟，但药物总吸收量似乎不受影响。 研究人员在正常受试者中分别静脉注射、口服和肌内注射250毫克、500毫克和1000毫克剂量的阿莫西林。采用双室开放模型分析血清药物浓度，并计算曲线下面积（AUC）和尿回收率。然后，采用三因素方差分析和线性回归方程检验这些药代动力学参数的变化。结果证实口服吸收几乎完全：AUC 为静脉吸收的 93%，尿回收率为 86%。肌注阿莫西林可实现完全且可靠的吸收，其峰值药物浓度、AUC 和尿回收率与口服给药相当。肌注冻干阿莫西林后，其 AUC 为静脉吸收的 92%，尿回收率为 91%。肌注给药的血清峰值浓度、达峰时间和其他药代动力学参数与口服给药几乎相同。肌注和口服给药的药代动力学均表现出剂量依赖性吸收（250 mg 剂量的吸收速率常数为 1.3/hr，1000 mg 剂量的吸收速率常数为 0.7/hr）。这导致随着剂量的增加，血清峰值浓度出现时间相对较晚且浓度较低。然而，总吸收量与剂量无关，尿液回收率和 AUC 的变化均小于 10%。 有关阿莫西林（共 10 种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 代谢/代谢物 与人肝微粒体孵育后检测到 7 种代谢物。 M1代谢物发生了羟基化，M2发生了氧化脱氨反应，M3至M5发生了脂肪链氧化反应，M6发生了脱羧反应，M7发生了葡萄糖醛酸化反应。 生物半衰期 阿莫西林的半衰期为61.3分钟。阿莫西林的半衰期为61.3分钟。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
识别和用途：阿莫西林是一种半合成抗生素，与青霉素相关。人体暴露和毒性：接受包括阿莫西林在内的青霉素治疗的患者曾报告发生严重甚至致命的超敏反应（过敏性休克）。虽然肠外给药后过敏性休克更为常见，但口服青霉素的患者也可能发生过敏性休克。有青霉素过敏史和/或对多种过敏原过敏史的患者更容易发生此类反应。已有报告显示，有青霉素过敏史的患者在使用头孢菌素治疗时出现严重反应。开始使用阿莫西林治疗前，应仔细询问患者既往对青霉素、头孢菌素或其他过敏原的过敏史。如果发生过敏反应，应立即停用阿莫西林并采取适当的治疗措施。没有证据表明使用这些药物与先天性畸形的发生率或类型之间存在任何关联。使用这些药物与宫内生长迟缓或围产期死亡之间也无关联，但使用者（8.9%）的早产率显著高于非使用者（6.5%）。动物研究：已在小鼠和大鼠中进行了剂量高达 2000 mg/kg 的生殖研究。没有证据表明阿莫西林对胎儿有害。然而，100 μg/mL 的阿莫西林在体外会改变大鼠的肾脏发育。长期使用阿莫西林可能对植入物周围的骨形成产生负面影响。尚未进行检测阿莫西林单独致突变性的研究；然而，以下信息来自对阿莫西林和克拉维酸钾 4:1 混合物的测试。阿莫西林和克拉维酸钾在Ames细菌突变试验和酵母基因转换试验中均未显示致突变性。阿莫西林和克拉维酸钾在小鼠淋巴瘤试验中呈弱阳性。阿莫西林和克拉维酸钾在小鼠微核试验和小鼠显性致死试验中均为阴性。 相互作用 阿莫西林可能影响肠道菌群，导致雌激素重吸收减少，从而降低复方口服雌激素/孕激素避孕药的疗效。 同时使用青霉素类药物（例如阿莫西林、羧苄青霉素）可能降低甲氨蝶呤的肾清除率，推测其机制是通过抑制药物的肾小管分泌。接受低剂量或高剂量甲氨蝶呤治疗的患者，若同时服用青霉素类药物，曾有报道出现血清甲氨蝶呤浓度升高，导致胃肠道或血液毒性。同时接受甲氨蝶呤和青霉素类药物治疗的患者应密切监测。 氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物可能干扰青霉素的杀菌作用。体外实验已证实这一点；然而，这种相互作用的临床意义尚不明确。 丙磺舒可降低阿莫西林的肾小管分泌。同时使用阿莫西林和丙磺舒可能导致阿莫西林血药浓度升高并延长其在血药浓度下的持续时间。 有关阿莫西林（共7种）的更多药物相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
抗菌药物 耳、鼻、喉感染：阿莫西林胶囊适用于治疗由对阿莫西林敏感（仅限β-内酰胺酶阴性）的链球菌属（仅限α溶血性和β溶血性菌株）、肺炎链球菌、葡萄球菌属或流感嗜血杆菌引起的感染。/美国产品标签包含/ 泌尿生殖道感染：阿莫西林胶囊适用于治疗由对阿莫西林敏感（仅限β-内酰胺酶阴性）的大肠杆菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌引起的感染。 /美国产品标签包含/ 皮肤及皮肤结构感染：阿莫西林胶囊适用于治疗由对阿莫西林敏感（仅限β-内酰胺酶阴性）的链球菌属（仅限α溶血性和β溶血性菌株）、葡萄球菌属或大肠杆菌引起的感染。/美国产品标签包含/ 有关阿莫西林（共17种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 已在小鼠和大鼠中进行生殖研究，结果表明阿莫西林对胎儿无害。然而，目前尚无在孕妇中进行充分且对照良好的研究。由于动物生殖研究的结果并不总能预测人类的反应，因此，只有在明确需要的情况下，孕妇才应使用阿莫西林。 接受阿莫西林治疗的单核细胞增多症患者中，有相当一部分会出现红斑性皮疹。因此，不应给单核细胞增多症患者服用阿莫西林。 口服氨苄西林在分娩期间吸收不良。目前尚不清楚在分娩期间使用阿莫西林是否会对胎儿产生即刻或延迟的不良影响，是否会延长产程，或增加产科干预的必要性。 由于阿莫西林会分泌到乳汁中，可能导致婴儿过敏，因此哺乳期妇女应谨慎使用该药。由于阿莫西林对婴儿总体安全，美国疾病控制与预防中心 (CDC) 指出，当已知炭疽杆菌对青霉素敏感且母亲使用阿莫西林无禁忌症时，阿莫西林可作为哺乳期妇女的抗感染预防选择。 有关阿莫西林（共 21 条）的更多药物警告（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 药效学 阿莫西林竞争性抑制青霉素结合蛋白，导致自溶酶上调和细胞壁合成抑制。阿莫西林作用持续时间长，通常每日服用两次。阿莫西林的治疗窗较宽，轻度过量服用不会引起明显的毒性。应告知患者过敏反应、艰难梭菌感染和细菌耐药性的风险。 |
| 分子式 |
C16H19N3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
365.4
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| 精确质量 |
365.104
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| 元素分析 |
C, 52.59; H, 5.24; N, 11.50; O, 21.89; S, 8.78
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| CAS号 |
26787-78-0
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| 相关CAS号 |
Amoxicillin sodium;34642-77-8;Amoxicillin trihydrate;61336-70-7;Amoxicillin-d4;2673270-36-3;Amoxicillin trihydrate mixture with potassium clavulanate (4:1);Amoxicillin-13C6;Amoxicillin arginine;59261-05-1
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| PubChem CID |
33613
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder.
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
701.8±70.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
378.2±35.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.745
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| LogP |
0.92
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| tPSA |
158.26
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
590
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
S1C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C(=O)O[H])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C([C@@]([H])(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])N([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
LSQZJLSUYDQPKJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H19N3O5S/c1-16(2)11(15(23)24)19-13(22)10(14(19)25-16)18-12(21)9(17)7-3-5-8(20)6-4-7/h3-6,9-11,14,20H,17H2,1-2H3,(H,18,21)(H,23,24)
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| 化学名 |
(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Amoxicilline Amoxicillin anhydrous Clamoxyl Amopenixin AmoxAmoxycillin; Amoxicilline; Amoxicillin anhydrous; Clamoxyl; Amopenixin; Amox
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 73 ~83.33 mg/mL (228.05~199.78 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~5.47 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7367 mL | 13.6836 mL | 27.3673 mL | |
| 5 mM | 0.5473 mL | 2.7367 mL | 5.4735 mL | |
| 10 mM | 0.2737 mL | 1.3684 mL | 2.7367 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Comparison of Twice- and Four-times-daily Amoxicillin Administration in 2-week Tegoprazan-based H. Pylori Eradication
CTID: NCT06431737
Phase: Status: Recruiting
Date: 2024-11-08
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Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
