| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam; cell wall synthesis
Ampicillin sodium targets penicillin-binding proteins (PBPs), which are transpeptidases essential for the final stages of bacterial cell wall synthesis. By binding to and inhibiting these PBPs, it prevents the cross-linking of peptidoglycan chains, a critical component of the bacterial cell wall. This weakens the cell wall, leading to osmotic instability and ultimately bacterial cell lysis and death. It is a β-lactam antibiotic and is inactivated by β-lactamases (lactamases), enzymes produced by some bacteria that confer resistance. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
氨苄青霉素对猪源大肠杆菌的生长抑制作用呈剂量依赖性。氨苄青霉素的有效抑菌浓度为2.5 μG/mL[1]。体外实验表明，氨苄青霉素钠具有广谱杀菌活性，对多种细菌有效，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。其活性通常通过测定对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）来确定。氨苄青霉素常用作细胞培养基中的选择性抑制剂，以维持携带氨苄青霉素抗性基因（bla）的质粒。在这种应用中，氨苄青霉素可抑制未转化细胞的生长，同时允许已摄取质粒并表达β-内酰胺酶的细胞生长。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氨苄青霉素能有效缓解11周龄仔猪的出血性肠炎症状[1]。胆汁中氨苄青霉素的浓度峰值是血清中的两倍。口服给药后，门静脉血中氨苄青霉素的峰浓度是外周血中的两倍[2]。氨苄青霉素对缺血再灌注引起的脑损伤具有神经保护作用。氨苄青霉素可提高GLT-1的表达水平，同时降低MMP的活性。全脑缺血后，预先使用氨苄青霉素可显著降低内侧海马细胞的死亡[3]。
在体内，氨苄青霉素钠用于治疗由敏感细菌引起的感染。它对多种病原体有效，可用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染和脑膜炎等疾病。它还可用于预防新生儿B族链球菌感染。由于细菌耐药性的产生，其临床应用受到限制，耐药性主要是通过产生β-内酰胺酶来灭活药物。在动物模型中，它被用于研究细菌感染和评估新型抗菌药物的疗效。 |
| 酶活实验 |
敏感性测试[1] 将每种抗生素浓度的5个重复试管分别接种一滴培养18小时的测试菌液。接种后的试管在37°C下孵育6小时，之后加入终浓度为0.5%的甲醛溶液终止菌液生长。使用配备525 μm滤光片的Fisher电光度计3记录菌液的光密度值。
由于氨苄青霉素钠是一种靶向细胞过程（细胞壁合成）而非无细胞体系中特定酶的抗生素，因此体外非细胞酶/受体结合试验并不常见。然而，可以通过测量其抑制膜制备物中PBP转肽酶活性的能力来研究其作用机制。具体方法是将化合物与分离的PBP和标记底物一起孵育，然后测量交联程度。结果通常以抑制 50% 酶活性所需的浓度 (IC₅₀) 表示。 |
| 细胞实验 |
本研究对从腹泻和非腹泻猪中分离的103株大肠杆菌和从一例坏死性肠炎病例中分离的4株沙门氏菌进行了体外药敏试验，试验中采用浓度分别为0、0.1、1.0和5.0 μG/ml的营养肉汤作为培养基，检测其对氨苄青霉素的敏感性。结果显示，除3株大肠杆菌外，其余菌株均对5.0 μG/ml的氨苄青霉素敏感；所有沙门氏菌分离株也均对该浓度的氨苄青霉素敏感。此外，本研究还通过平板接种法检测了腹泻猪和非腹泻猪粪便样本稀释液对大肠杆菌的敏感性，平板上分别含有0、0.1、1.0、2.5、5.0和10.0 μG/ml的伊红美蓝琼脂（EMB琼脂）。在浓度为 0、0.1 和 1.0 μG 时，未观察到大肠杆菌生长差异。较高浓度的三种抗生素对大肠杆菌生长的抑制作用与各浓度下氨苄青霉素的含量成正比。氨苄青霉素在缓解一头 11 周龄仔猪的出血性肠炎症状方面非常有效。腹泻症状的消失与粪便中先前存在的大肠杆菌血清型被另一种产生 H₂S 的异常大肠杆菌类型所取代有关。用该抗生素治疗该动物后，未出现对氨苄青霉素耐药的大肠杆菌菌株。[1] 体外细胞试验是测定氨苄青霉素钠抗菌活性的标准微生物学方法。这些方法包括肉汤微量稀释法和琼脂扩散法，用于测定其对各种细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。该化合物需针对一系列微生物进行测试，以确定其抗菌谱。时间-杀菌曲线试验也可用于评估化合物随时间的杀菌活性。此外，还可以在β-内酰胺酶存在的情况下评估化合物的有效性，以评价其稳定性。
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| 动物实验 |
小鼠：使用生理盐水溶解氨苄青霉素。雄性C57BL/6小鼠在接受氟烷麻醉后，双侧颈总动脉被阻断40分钟。在短暂性脑缺血前5天，每天腹腔注射青霉素G（6,000 U/kg或20,000 U/kg）或氨苄青霉素（200 mg/kg）。对照组动物采用相同剂量和时间的生理盐水给药[3]。
对氨苄青霉素钠进行体内动物研究，以评估其治疗细菌感染的疗效。采用感染动物模型，例如小鼠脓毒症或肺炎模型。该化合物通过各种途径（例如皮下、肌肉、静脉）给药，并测量细菌载量减少、存活率或感染的临床症状。还进行了药代动力学研究，以确定其在动物模型中的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
氨苄青霉素钠的分子量为371.39 g/mol，分子式为C₁₆H₁₈N₃NaO₄S。它是一种白色至类白色固体粉末。该药具有吸湿性，应储存在+2°C至+8°C。它易溶于水，水溶液在-20°C下可稳定保存长达1个月。该产品耐热，在pH 2至11范围内稳定。其半衰期约为1小时，主要以原形经尿液排出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 大量信息表明，母乳中氨苄青霉素的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。虽然有报道称青霉素类药物偶尔会扰乱婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。氨苄青霉素对哺乳期妇女是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一项针对服用过氨苄青霉素的母亲所哺乳的婴儿的非对照观察性研究发现，腹泻和念珠菌病的病例明显增加，这被认为是由于母乳中的氨苄青霉素所致。 在一项前瞻性随访研究中，五位哺乳期母亲报告服用过氨苄青霉素（剂量未说明）。其中一位母亲报告她的婴儿出现了腹泻。暴露于氨苄青霉素的婴儿未报告皮疹或念珠菌病。 一项小型、对照、前瞻性研究要求母亲监测婴儿的不良反应迹象（舌苔增厚、喂养困难、大便频率和性状改变、尿布疹和皮疹）。研究还记录了体重变化和黄疸的发生情况。对照组母亲的婴儿与服用氨苄青霉素的母亲的婴儿在这些参数方面未发现统计学上的显著差异。 ◉ 对母乳喂养和母乳的影响 截至修订日期，未发现相关的已发表信息。 氨苄青霉素钠通常耐受性良好，但可能引起胃肠道不适、皮疹等副作用，极少数情况下可引起过敏反应。它被归类为刺激性药物。有青霉素过敏史的患者禁用。使用氨苄青霉素可能导致抗生素耐药性的产生。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，应采取适当的安全预防措施进行操作。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氨苄青霉素钠是一种含有氨苄青霉素(1-)基团的有机钙氰酸酯。氨苄青霉素钠是氨苄青霉素的钠盐形式，氨苄青霉素是一种广谱半合成氨基青霉素衍生物。氨苄青霉素钠通过与青霉素结合蛋白结合来抑制细菌细胞壁的合成，从而抑制肽聚糖的合成，肽聚糖是细菌细胞壁的关键成分。氨苄青霉素钠是一种半合成青霉素衍生物，可用作口服有效的广谱抗生素。另见：氨苄青霉素（含有活性部分）；氨苄青霉素钠；舒巴坦钠（成分之一）。
氨苄青霉素钠是一种广谱β-内酰胺类抗生素，广泛应用于临床和科研领域。它通过靶向青霉素结合蛋白来抑制细菌细胞壁的合成。它常被用作分子生物学中氨苄青霉素耐药质粒的选择性试剂。它也称为D-(-)-6-(2-氨基-2-苯基乙酰胺基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠盐。它有多种等级，包括细胞培养级。 |
| 分子式 |
C16H18N3NAO4S
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|---|---|
| 分子量 |
371.3866
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| 精确质量 |
371.091
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| 元素分析 |
C, 51.75; H, 4.89; N, 11.31; Na, 6.19; O, 17.23; S, 8.63
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| CAS号 |
69-52-3
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| 相关CAS号 |
Ampicillin;69-53-4;Ampicillin trihydrate;7177-48-2; Ampicillin sodium;69-52-3; 69-53-4 (free acid); 23277-71-6 (potassium); 114977-84-3 (trimer trisodium) ; 69-52-3 (sodium); 7490-86-0 (hemisulfate); 33276-75-4 (benzathine); 119229-01-5 (embonate); 40688-84-4 (HCl)
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| PubChem CID |
23663979
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
683.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
215 °C (dec.)(lit.)
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| LogP |
0.012
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| tPSA |
140.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
568
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
S1C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C(=O)[O-])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C([C@@]([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])N([H])[H])=O)=O.[Na+]
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| InChi Key |
KLOHDWPABZXLGI-YWUHCJSESA-M
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| InChi Code |
1S/C16H19N3O4S.Na/c1-16(2)11(15(22)23)19-13(21)10(14(19)24-16)18-12(20)9(17)8-6-4-3-5-7-8;/h3-7,9-11,14H,17H2,1-2H3,(H,18,20)(H,22,23);/q;+1/p-1/t9-,10-,11+,14-;/m1./s1
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| 化学名 |
4-Thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid, 6-((aminophenylacetyl)amino)-3,3-dimethyl-7-oxo-, monosodium salt, (2S-(2alpha,5alpha,6beta(S*)))-
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| 别名 |
Alpen-N; Amcill-S; Ampicillin natrium; 200-708-1; 69-52-3; Ampicillin sodium; Ampicillin sodium salt; Sodium ampicillin; Ampicillin natrium; Ampicillin (sodium); Citteral; Ampicillin sodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 200 mg/mL (~538.53 mM)
DMSO : ~200 mg/mL (~538.53 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: 50 mg/mL (134.63 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6926 mL | 13.4629 mL | 26.9259 mL | |
| 5 mM | 0.5385 mL | 2.6926 mL | 5.3852 mL | |
| 10 mM | 0.2693 mL | 1.3463 mL | 2.6926 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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