| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial cell wall synthesis; β-lactam
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ampicillin tri水合物（D-(-)-α-氨基苄青霉素三水合物）以剂量依赖性方式抑制猪源大肠杆菌的生长。三水氨苄青霉素的有效抑菌浓度为2.5 uG/mL[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
三水氨苄青霉素（D-(-)-α-氨基苄青霉素三水合物）对于缓解11周龄猪出血性肠炎的症状非常有效[1]。氨苄西林三水合物在胆汁中的最大浓度是血清中的两倍。氨苄青霉素口服后在门静脉血中的峰值浓度是外周血中的两倍[2]。氨苄西林三水合物可提供针对缺血再灌注脑损伤的神经保护作用。 Ampicillin tri Hydro 可降低 MMP 的活性并增加 GLT-1 的表达水平。三水氨苄青霉素预处理可显着减少整体前脑缺血后的内侧海马细胞死亡[3]。
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| 酶活实验 |
敏感性测试[1]
在每一种浓度的抗生素下，一组5个重复管分别接种1滴，每滴1滴的试验培养物生长18小时。接种管37℃孵育。6小时后，用0.5%终浓度的福尔马林停止进一步生长。用带有525 μ m滤光片的Fisher电光度计记录培养物的生长和光密度。 |
| 细胞实验 |
研究了从精练猪和非精练猪分离的103个大肠杆菌培养物和从一例坏死性肠炎分离的4个沙门氏菌培养物对氨苄西林的体外敏感性，这些氨苄西林的浓度分别为0、0.1、1.0和5.0 uG / ml。除3株外，其余培养的大肠杆菌均对5.0 uG/ml敏感。在美国，所有分离的沙门氏菌也对该浓度的抗生素敏感。大肠杆菌的敏感性也通过用含有0、0.1、1.0、2.5、5.0和10.0 uG / ml氨苄西林的E.M.B.琼脂培养液镀取精练猪或非精练猪的粪便样品进行测试。在0、0.1和1.0 uG浓度下，大肠杆菌的生长没有差异。三种较高浓度的抗生素对大肠杆菌生长的抑制作用与氨苄青霉素在每种浓度中的含量成正比。
氨苄西林被证明对减轻11周龄猪出血性肠炎的症状非常有效。scours的消失与先前存在的粪便大肠杆菌的血清生物型被另一种产生H2S的异常型大肠杆菌所取代有关。在用这种抗生素治疗动物后，没有出现耐氨苄西林的大肠杆菌菌株。[1]
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| 动物实验 |
将氨苄青霉素（200 mg/kg/天）和青霉素G钠盐（6,000 U/kg 或 20,000 U/kg）溶于生理盐水中，腹腔注射（ip）5天。末次注射后24小时，按先前所述方法诱导前脑缺血。为阐明氨苄青霉素的分子机制，在缺血发生前30分钟腹腔注射GLT-1抑制剂二氢红藻氨酸（DHK）（10 mg/kg）。对照组动物以相同体积和给药时间给予生理盐水，代替氨苄青霉素或青霉素G。[3]
在一头患有出血性肠炎的11周龄猪身上测试了氨苄青霉素。该抗生素装在明胶胶囊中口服给药。初始剂量为8 mg/kg体重，随后每隔4小时给予4 mg/kg剂量，共两次。在给上述腹泻猪用药前和首次用药后48小时（此时该猪已恢复）采集粪便样本。另取另一窝健康猪的粪便样本作为对照。将粪便样本稀释至10⁻⁸倍，接种于含0、0.1、1.0、2.5、5.0和10.0 μG/ml氨苄青霉素的伊红美蓝琼脂培养基上。培养皿于37℃培养48小时，计数典型大肠杆菌。从每个粪便样本中分离出7个具有代表性的大肠杆菌菌落，并按照Kaufmann (5) 的方法进行生化鉴定。还采用针对六种已明确描述的大肠杆菌血清型（E145、E681、E68II、G7、E4 和 E57）制备的 O 和 K 抗血清，对培养物进行血清学鉴定。这些血清型是从患病猪中分离出来的（Sojka，10，11）。所有分离株的抗生素敏感性均采用以下方法进行测试：使用氯四环素、土霉素（30 和 5 μG）、杆菌肽、青霉素（10 IU）和氨苄青霉素（10 μG）的药敏纸片。在含有 5.0 和 10.0 μG/ml 氨苄青霉素的 EMB 培养基中生长的少量大肠杆菌菌落，也用药敏纸片测试了其对 10.0 μG 氨苄青霉素的敏感性。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 大量信息表明，氨苄青霉素在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。虽然有报道称青霉素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。氨苄青霉素对哺乳期妇女是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一项对服用氨苄青霉素的母亲所哺乳的婴儿进行的非对照观察发现，腹泻和念珠菌病的病例似乎有所增加，这被认为是由于母乳中的氨苄青霉素所致。 在一项前瞻性随访研究中，5 位哺乳期母亲报告服用过氨苄青霉素（剂量未说明）。其中一位母亲报告其婴儿出现腹泻。暴露婴儿中未报告皮疹或念珠菌病。 一项小型、对照、前瞻性研究要求母亲监测婴儿的不良反应迹象（舌苔增厚、喂养困难、大便频率和性状改变、尿布疹和皮疹）。研究还记录了体重变化和黄疸的发生情况。对照组母亲的婴儿与服用氨苄西林的母亲的婴儿在这些参数方面未发现统计学差异。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氨苄青霉素三水合物是一种无臭的白色微晶粉末，味苦。其0.25%水溶液的pH值为3.5至5.5。(NTP, 1992)
氨苄青霉素三水合物是一种水合物，含有氨苄青霉素分子。 氨苄青霉素三水合物是氨苄青霉素的三水合物形式，氨苄青霉素是一种广谱半合成氨基青霉素衍生物。氨苄青霉素三水合物通过与青霉素结合蛋白结合来抑制细菌细胞壁的合成，从而抑制肽聚糖的合成，肽聚糖是细菌细胞壁的关键成分。 氨苄青霉素是一种半合成的青霉素衍生物，可作为口服有效的广谱抗生素。 |
| 分子式 |
C16H25N3O7S
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|---|---|
| 分子量 |
403.45
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| 精确质量 |
403.141
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| 元素分析 |
C, 47.63; H, 6.25; N, 10.42; O, 27.76; S, 7.95
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| CAS号 |
7177-48-2
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| 相关CAS号 |
Ampicillin;69-53-4;Ampicillin sodium;69-52-3; 69-53-4 (free acid); 23277-71-6 (potassium); 114977-84-3 (trimer trisodium) ; 69-52-3 (sodium); 7490-86-0 (hemisulfate); 33276-75-4 (benzathine); 119229-01-5 (embonate); 40688-84-4 (HCl); 7177-48-2 (trihydrate);
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| PubChem CID |
23565
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder.
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| 沸点 |
683.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
208 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
367.4ºC
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| 折射率 |
265 ° (C=0.1, H2O)
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| LogP |
1.154
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| tPSA |
165.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
562
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
S1C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C(=O)O[H])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C([C@@]([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])N([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
RXDALBZNGVATNY-CWLIKTDRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H19N3O4S.3H2O/c1-16(2)11(15(22)23)19-13(21)10(14(19)24-16)18-12(20)9(17)8-6-4-3-5-7-8/h3-7,9-11,14H,17H2,1-2H3,(H,18,20)(H,22,23)3*1H2/t9-,10-,11+,14-/m1.../s1
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| 化学名 |
(2S,5R,6R)-6-((R)-2-amino-2-phenylacetamido)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid trihydrate
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| 别名 |
Amcill; Aminobenzyl Penicillin; KS-R1; KS R1; KSR1; Omnipen; Pentrexyl; 615-347-9; 7177-48-2; Ampicillin trihydrate; Aminobenzylpenicillin trihydrate; Principen; Penbritin; AMPICILLIN/AMPICILLIN TRIHYDRATE; HXQ6A1N7R6; Polycillin; Ukapen
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~81 mg/mL ( ~200.76 mM )
Water : 2~4.55 mg/mL(~11.28 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4786 mL | 12.3931 mL | 24.7862 mL | |
| 5 mM | 0.4957 mL | 2.4786 mL | 4.9572 mL | |
| 10 mM | 0.2479 mL | 1.2393 mL | 2.4786 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00879190 | Completed | Drug: Unasyn Drug: Ampicillin/gentamicin |
Chorioamnionitis | Stanford University | 2009-05 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT00002052 | Completed | Drug: Ceftriaxone sodium Drug: Ampicillin sodium Drug: Amoxicillin trihydrate |
HIV Infections Salmonella Infections |
University of Southern California | Not Applicable | |
| NCT02427932 | Completed | Drug: Ampicillin Drug: Ampicillin and Gentamicin Drug: Gentamicin |
Drug Metabolism During Pregnancy | Stanford University | 2015-05 | |
| NCT01433757 | Completed | Drug: Ampicillin Drug: Sugar pill |
DYT-1 Dystonia |
University of Florida | 2011-09 | Phase 1 |
| NCT00619580 | Withdrawn | Positive E Coli Infections | University of Pittsburgh | 2008-02 |
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Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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