β-lactam; cell wall synthesis
Glutamate transporter 1 (GLT-1) [3]

氨苄西林对猪源性大肠杆菌生长的抑制作用具有剂量依赖性。氨苄青霉素的有效抑制浓度为2.5 uG/mL[1]。

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对103株分离自猪的大肠杆菌进行体外药敏试验，结果显示100株对营养肉汤中浓度为5.0 µg/mL的Ampicillin完全敏感，3株耐药。 [1]
所有4株从坏死性肠炎病例中分离的沙门氏菌对5.0 µg/mL的Ampicillin完全敏感。 [1]
将猪粪便样本涂布于含有Ampicillin的E.M.B.琼脂上，在0、0.1和1.0 µg/mL浓度下未观察到对大肠杆菌生长的抑制作用。2.5、5.0和10.0 µg/mL的浓度以剂量依赖的方式逐渐抑制大肠杆菌生长。 [1]
所有使用10 µg Ampicillin药敏纸片测试的大肠杆菌分离株均显示出清晰的抑菌圈，表明其敏感性。Ampicillin纸片周围的抑菌圈大于30 µg金霉素或土霉素纸片周围的抑菌圈。 [1]

当 11 周龄的猪患出血性肠炎时，氨苄西林可以神奇地缓解症状[1]。胆汁中氨苄青霉素的最高浓度是血清中的两倍。口服给药后，门静脉血中氨苄青霉素的峰值浓度是外周血中的两倍[2]。氨苄西林可提供针对缺血再灌注引起的脑损伤的神经保护作用。氨苄青霉素提高 GLT-1 表达水平，同时降低 MMP 活性。在整体前脑缺血后，氨苄青霉素预处理可显着降低内侧海马细胞死亡[3]。

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对一只患有出血性肠炎的11周龄猪口服Ampicillin后，在6小时内出现临床改善，并在48小时内完全康复。 [1]
治疗后，与肠炎相关的O141血清型大肠杆菌从粪便菌群中消失，被一种能够产生H₂S的异常大肠杆菌类型所取代。 [1]
治疗后未出现Ampicillin耐药的大肠杆菌菌株。 [1]

敏感性测试[1]
在每一种浓度的抗生素下，一组5个重复管分别接种1滴，每滴1滴的试验培养物生长18小时。接种管37℃孵育。6小时后，用0.5%终浓度的福尔马林停止进一步生长。用带有525 μ m滤光片的Fisher电光度计记录培养物的生长和光密度。

研究了从精练猪和非精练猪分离的103个大肠杆菌培养物和从一例坏死性肠炎分离的4个沙门氏菌培养物对氨苄西林的体外敏感性，这些氨苄西林的浓度分别为0、0.1、1.0和5.0 uG / ml。除3株外，其余培养的大肠杆菌均对5.0 uG/ml敏感。在美国，所有分离的沙门氏菌也对该浓度的抗生素敏感。大肠杆菌的敏感性也通过用含有0、0.1、1.0、2.5、5.0和10.0 uG / ml氨苄西林的E.M.B.琼脂培养液镀取精练猪或非精练猪的粪便样品进行测试。在0、0.1和1.0 uG浓度下，大肠杆菌的生长没有差异。三种较高浓度的抗生素对大肠杆菌生长的抑制作用与氨苄青霉素在每种浓度中的含量成正比。 氨苄西林被证明对减轻11周龄猪出血性肠炎的症状非常有效。scours的消失与先前存在的粪便大肠杆菌的血清生物型被另一种产生H2S的异常型大肠杆菌所取代有关。在用这种抗生素治疗动物后，没有出现耐氨苄西林的大肠杆菌菌株。[1]

小鼠：使用生理盐水溶解氨苄青霉素。雄性C57BL/6小鼠在接受氟烷麻醉后，双侧颈总动脉被阻断40分钟。在短暂性脑缺血前5天，每天腹腔注射青霉素G（6,000 U/kg或20,000 U/kg）或氨苄青霉素（200 mg/kg）。对照组动物采用相同体积和时间的生理盐水给药[3]。

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一头患有出血性肠炎的11周龄猪，口服氨苄青霉素（装于明胶胶囊中）进行治疗。给药方案为：初始剂量为8 mg/kg体重，随后每隔4小时追加两次4 mg/kg的剂量。 [1]
分别在治疗前和首次给药后48小时采集猪的粪便样本。同时采集另一窝健康猪的粪便样本作为对照。[1]

吸收、分布和排泄
氨苄西林主要以原形经尿液排出。
服用氨苄西林前进食会导致吸收不完全。……它出现在胆汁中，经肠肝循环，并随粪便排出。胆汁浓度取决于胆囊及其胆管的完整性。
氨苄西林经胃肠道或注射部位吸收后，分布于肝脏、胆汁、肌肉、肾脏、嗉囊和脂肪组织。氨苄西林已用于治疗和预防禽类沙门氏菌病，并取得了令人鼓舞的结果。氨苄西林经胆汁排泄。
无水氨苄西林和氨苄西林三水合物在酸性胃液中通常稳定，空腹成人口服药物后，30-55%的剂量可从胃肠道吸收。虽然给药后1小时内即可达到血清峰值浓度，但通常在约2小时后达到最大血清浓度。
空腹受试者口服250毫克氨苄西林2小时后，平均血清峰值浓度为1.8-2.9微克/毫升。口服500毫克后，平均血清峰值浓度为3-6微克/毫升。口服 500 毫克后 6 小时，血清中抗生素浓度低于 1 微克/毫升。
有关氨苄青霉素（共 16 项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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代谢/代谢物
氨苄青霉素经青霉素酶降解……
在芽孢杆菌和青霉菌中产生 α-氨基苄基青霉酸，在大肠杆菌中产生 L-苯基甘氨酸。/摘自表格/
健康受试者代谢约 20% 的给定剂量（250-500 毫克）的氨苄青霉素。 12小时内，总剂量的7%以代谢物的形式经尿液排出……氨苄青霉素代谢为5R,6R-青霉素酸和5S,6R-青霉素酸……口服后代谢为哌嗪-2,5-二酮……据报道还存在其他未鉴定的代谢物……。

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生物半衰期
所有氨基青霉素的半衰期约为60-90分钟。
腹腔注射后……氨苄青霉素的血清半衰期估计为27分钟……。
……氨苄青霉素的血浆半衰期通常为1-2小时……但在老年人中更长……在肾功能衰竭患者中，半衰期长达20小时……。

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本研究引用的文献提到，氨苄青霉素口服后吸收良好，并且溶于水后相当稳定。[1]
另有资料显示，口服后，氨苄青霉素在肝脏和肾脏中的浓度最高，尿液和胆汁中的浓度分别比血液中的浓度高800倍和300倍。[1]

肝毒性
服用氨基青霉素类药物的患者中曾有罕见的特异性肝损伤病例报告。氨苄青霉素的发生率远低于阿莫西林，可能在十万分之一的暴露人群中发生。病例的特征是潜伏期短，从几天到两周不等。肝损伤可在停用抗生素后发生。与氨基青霉素肝损伤相关的血清酶谱包括肝细胞型，表现为ALT和AST显著升高，碱性磷酸酶轻度升高，停药后迅速恢复。此外，也有胆汁淤积型肝损伤的报道，表现为碱性磷酸酶显著升高（与青霉素引起的肝损伤类似），其中一些病例与胆汁淤积延长有关，极少数情况下还会出现胆管消失综合征。肝损伤的发生可能伴有皮疹、中毒性表皮坏死松解症或史蒂文斯-约翰逊综合征。自身抗体并不常见。
可能性评分：C（可能但罕见地引起临床上明显的肝损伤）。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
大量信息表明，氨苄青霉素在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，青霉素类药物偶尔会破坏婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女可以服用氨苄西林。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一项针对服用氨苄西林的母亲所哺乳婴儿的非对照观察发现，腹泻和念珠菌病的病例似乎有所增加，这归因于母乳中的氨苄西林。
在一项前瞻性随访研究中，5 位哺乳期母亲报告服用过氨苄西林（剂量未说明）。其中一位母亲报告其婴儿出现腹泻。暴露于氨苄西林的婴儿中未报告皮疹或念珠菌病。
一项小型、对照的前瞻性研究要求母亲监测婴儿的不良反应迹象（舌苔增厚、喂养困难、大便频率和性状改变、尿布疹和皮疹）。体重变化和黄疸的发生情况也被记录在案。对照组母亲所生婴儿与服用氨苄青霉素的母亲所生婴儿在这些参数方面未发现统计学差异。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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相互作用
...氨苄青霉素...与庆大霉素在体外混合.../长期/会导致庆大霉素抗菌活性丧失。
同时服用青霉素和丙磺舒可导致血清抗生素浓度更高且更持久。氨苄青霉素已被证实具有类似的相互作用。
庆大霉素相关药物……卡那霉素、新霉素和妥布霉素可能与羧苄青霉素发生相互作用。
有限的数据表明，大剂量阿司匹林与青霉素同时服用时，会增加青霉素的血清浓度和半衰期。尽管有研究表明同时使用大剂量阿司匹林可以增强青霉素的临床疗效，但大剂量阿司匹林可能引起的毒性反应不建议采用这种疗法。 /青霉素/
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非人类毒性值
大鼠口服LD50：10 g/kg体重
小鼠口服LD50：15.2 g/kg体重
1日龄大鼠腹腔注射LD50：3300 mg/kg体重
83日龄大鼠腹腔注射LD50：4500 mg/kg体重

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本研究引用的文献指出，根据一份28例患者接受该药物治疗5天或更长时间而未出现明显毒性反应的报告，氨苄西林的毒性很小。[1]

[1]. Effect of Ampicillin on E. Coli of Swine Origin. Can J Comp Med Vet Sci. 1963 Sep;27(9):223-7.

[2]. Ampicillin in portal and peripheral blood and bile after oral administration of ampicillin andpivampicillin. Eur J Clin Pharmacol. 1974;7(2):133-5.

[3]. The neuroprotective mechanism of ampicillin in a mouse model of transient forebrain ischemia. Korean J Physiol Pharmacol. 2016 Mar;20(2):185-92.

氨苄青霉素是一种青霉素，其青霉素环6位上的取代基为2-氨基-2-苯基乙酰胺基。它是一种抗菌药物。它既是青霉素，也是青霉素过敏原，还是一种β-内酰胺类抗生素。它是氨苄青霉素(1-)的共轭酸。
氨苄青霉素是青霉素的半合成衍生物，可作为口服有效的广谱抗生素。
氨苄青霉素属于青霉素类抗菌药物。
据报道，氨苄青霉素存在于小球孢菌（Microsphaeropsis arundinis）、班克斯曲霉（Aspergillus banksianus）以及其他有相关数据的微生物中。
氨苄青霉素是一种广谱、半合成的β-内酰胺类青霉素抗生素，具有杀菌活性。氨苄青霉素能与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合并使其失活。PBP的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会中断细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁强度降低，最终引起细胞裂解。氨苄青霉素对多种β-内酰胺酶的水解作用稳定，因此可用于治疗多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。
半合成青霉素衍生物，是一种口服有效的广谱抗生素。

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适应症
用于治疗由大肠杆菌、奇异变形杆菌、肠球菌、志贺氏菌、伤寒沙门氏菌和其他沙门氏菌、不产生青霉素酶的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、链球菌（包括链球菌属）引起的感染（呼吸道感染、胃肠道感染、泌尿道感染和脑膜炎）。

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作用机制
氨苄青霉素通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁合成的第三阶段（也是最后一个阶段）。细胞裂解是由细菌细胞壁自溶酶（例如自溶素）介导的；氨苄青霉素可能干扰自溶素抑制剂的作用。
由于青霉素对已存在的细胞壁没有影响，因此只有当细菌正在繁殖时，青霉素的杀菌作用才能显现。/青霉素/
青霉素及其代谢物是强效免疫原，因为它们能够与蛋白质结合，并作为半抗原引发急性抗体介导的免疫反应。青霉素过敏最常见（约占95%）或“主要”的决定因素是青霉素酰基决定簇，它是通过打开青霉素的β-内酰胺环产生的。这使得青霉素能够通过酰胺基团与蛋白质连接。 “次要”决定簇（出现频率较低）是指其他代谢产物，包括天然青霉素和青霉素酸。/青霉素/
杀菌剂；抑制细菌细胞壁合成。其作用取决于青霉素能否到达并结合位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白。青霉素结合蛋白（包括转肽酶、羧肽酶和内肽酶）是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及在细菌生长和分裂过程中重塑细胞壁的酶。青霉素与青霉素结合蛋白结合并使其失活，导致细菌细胞壁脆弱并最终裂解。 /青霉素/

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治疗用途
青霉素
对于轻度至中度疾病，口服……成人……每日1-4克，分等量服用……每6小时一次。对于严重感染……最好采用肠外给药……每日6-12克。……脑膜炎需要……儿童肠外给药300-400毫克/公斤/天（分等量服用……每4小时一次），成人每日12克或更多。
剂量因感染类型和严重程度、肾功能和……年龄而异。对于儿童……剂量不应根据体重或体表面积确定；由于该药物主要经肾脏排泄，肾功能在很大程度上决定了剂量。婴幼儿需要小剂量，3-4岁儿童的剂量几乎与成人相同。
氨苄西林适用于治疗由敏感菌引起的急性中耳炎。（包含在美国产品标签中）
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药物警告
曾有一例患者在每日口服2克氨苄西林治疗5天后发生致命性假膜性结肠炎。氨苄西林极少引起间质性肾炎；据报道，1例间质性肾炎进展为急性肾衰竭。……曾有结晶尿的报道……
长期治疗期间，尤其是在早产儿、新生儿和其他婴儿中，应定期评估肾脏、肝脏和造血功能。
氨苄西林的吸收效率和消除速率……在志贺氏菌病患者中降低。吸收不良……通常见于腹泻明显的年轻患者。……排泄延迟。肾功能衰竭患者血浆中药物浓度显著升高。
本文讨论了美国食品药品监督管理局 (FDA) 于 1975 年建立的“药物可能引起的眼部副作用国家登记册”，该登记册旨在提醒医生注意某些药物（例如氨苄青霉素）可能引起眼部副作用。
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药效学
氨苄青霉素是一种青霉素类β-内酰胺类抗生素，用于治疗由敏感菌（通常为革兰氏阳性菌）引起的细菌感染。“青霉素”一词既可以指几种可用的青霉素衍生物，也可以指源自青霉素的抗生素类群。氨苄青霉素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌均具有体外活性。氨苄青霉素的杀菌活性源于其抑制细胞壁合成，并通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合而发挥作用。氨苄青霉素对多种β-内酰胺酶（包括青霉素酶、头孢菌素酶和超广谱β-内酰胺酶）的水解作用稳定。氨苄青霉素是一种合成青霉素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。其抗菌谱与四环素类抗生素相似。[1] 据报道，氨苄青霉素对革兰氏阴性菌的活性高于四环素和氯霉素，并且在血清存在下仍能保持大部分杀菌活性。 [1]
本研究表明，氨苄青霉素能有效缓解猪出血性肠炎的症状，且单次疗程治疗后未导致耐药性大肠杆菌菌株的出现。[1]
体外实验表明，氨苄青霉素对猪源性大肠杆菌的有效抑制浓度为2.5 µg/mL。[1]

C16H19N3O4S

349.40476

349.109

C, 55.00; H, 5.48; N, 12.03; O, 18.32; S, 9.18

69-53-4

Ampicillin sodium;69-52-3;Ampicillin trihydrate;7177-48-2;Ampicillin-d5;1426173-65-0; Ampicillin;69-53-4;Ampicillin trihydrate;7177-48-2; 69-53-4 (free acid); 23277-71-6 (potassium); 114977-84-3 (trimer trisodium) ; 69-52-3 (sodium); 7490-86-0 (hemisulfate); 33276-75-4 (benzathine); 119229-01-5 (embonate); 40688-84-4 (HCl)

6249

White to off-white solid powder

1.6±0.1 g/cm3

644.5±65.0 °C at 760 mmHg

198-200 °C (dec.)(lit.)

343.6±34.3 °C

0.0±2.0 mmHg at 25°C

1.724

1.65

138.03

3

6

4

24

562

4

OC([C@@H]1N(C2=O)[C@]([C@@H]2NC([C@@H](C3=CC=CC=C3)N)=O)([H])SC1(C)C)=O

AVKUERGKIZMTKX-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C16H19N3O4S/c1-16(2)11(15(22)23)19-13(21)10(14(19)24-16)18-12(20)9(17)8-6-4-3-5-7-8/h3-7,9-11,14H,17H2,1-2H3,(H,18,20)(H,22,23)

(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

Aminobenzylpenicillin; 69-53-4; Ampicillin; Aminobenzylpenicillin; Ampicillin acid; Tokiocillin; Omnipen; Amcill; Ampicillin Anhydrous; Ampicillin acid; Principen; Amcill;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

0.1 M NaOH : ~25 mg/mL (~71.55 mM)
H2O : ~4.9 mg/mL (~14.02 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。