Anisomycin (NSC-76712, AI 3-50846, Flagecidin, Wuningmeisu C)

别名: Wuningmeisu C; NSC 76712; AI3 50846; NSC-76712; AI-350846; NSC76712; AI350846; Flagecidin 茴香霉素; Anisomycin 茴香霉素; 茴香霉素(链霉菌属); 茴香霉素, 来源于浅灰链霉菌; (2R,3S,4S)-2-(4-甲氧苯基)-3,4-吡咯二醇3-乙酸酯; 杀鞭毛菌素;梧宁霉素 C
目录号: V0475 纯度: =98.35%
Anisomycin (Wuningmeisu C, NSC76712, AI3-50846, Flagecidin) 是一种从灰色链霉菌中分离出来的天然细菌抗生素,是一种新型、有效、特异性的 JNK (c-Jun N 末端激酶) 激活剂(激动剂),具有潜在的抗肿瘤活性。
Anisomycin (NSC-76712, AI 3-50846, Flagecidin, Wuningmeisu C) CAS号: 22862-76-6
产品类别: JNK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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纯度/质量控制文件

纯度: =98.35%

产品描述
茴香霉素(Wuningmeisu C、NSC76712、AI3-50846、Flagecidin)是一种从灰色链霉菌中分离出来的天然细菌抗生素,是一种新型、有效、特异性的 JNK(c-Jun N 末端激酶)激活剂(激动剂),具有潜在的抗肿瘤活性。它也是真核生物中蛋白质合成的有效且可逆的抑制剂。它通过结合并抑制 60S 核糖体亚基的肽基转移酶的活性来实现这一点。
生物活性&实验参考方法
靶点
JNK; DNA synthesis
体外研究 (In Vitro)
Anisomycin (3 μM) 可减少 MDA16 和 MDA-MB-468 细胞蛋白质合成以及 MDA-MB-468 细胞集落形成。在 MDA-MB-468 培养物中,茴香霉素会增加凋亡细胞的数量,但在 MDA16 培养物中则不然。在 MDA-MB-468 细胞中,anisomycin 激活 JNK 磷酸化。 [2] Anisomycin 以浓度和时间依赖性方式抑制 U251 和 U87 细胞的细胞生长,IC50 (48 h) 值分别为 0.233 和 0.192 μmol/L。在 U251 和 U87 细胞中,anisomycin (4 μM) 分别诱导 21.5% 和 25.3% 的细胞凋亡比例,并激活 p38 MAPK 和 JNK,同时灭活 ERK1/2。在 U251 和 U87 细胞中,anisomycin (4 μM) 以时间依赖性方式降低 PP2A/C 亚基的水平。 [3]茴香霉素以浓度依赖性方式抑制EAC细胞的增殖。 [4]
体内研究 (In Vivo)
腹腔注射茴香霉素 (5 mg/kg) 可显着减缓艾利希腹水癌 (EAC) 的生长,导致 EAC 接种后 90 天小鼠存活率为 60%。 [4]
酶活实验
在 6 孔板中,每孔接种 500,000 个细胞并孵育过夜。随后,将测试化合物或作为载体对照的 DMSO 与细胞一起以 1% v/v 的终浓度孵育 1 小时。为了标记正在发育的多肽链,添加嘌呤霉素(终浓度:18 μM),然后将细胞再孵育 10 分钟。通过在没有嘌呤霉素的情况下孵育细胞,可以确定背景标记。 HBSS 洗涤、刮取细胞收获并 300 g 离心 5 分钟后,分离细胞。使用 0.5 mL 含有磷酸酶抑制剂的 50 mM DTT 重悬细胞,然后将其在 95°C 下孵育 10 分钟。然后立即将样品冷冻在液氮中并保存在-20°C直至吸干。将样品(每个样品 20-30 g 蛋白质)印迹到 PVDF 膜上。抗磷酸-Thr183/Tyr185-JNK 抗体在封闭并在 4 °C 下孵育过夜后施加到膜上。红外扫描仪用于检测用于标记一抗的二抗。抗磷酸-JNK 抗体荧光信号强度经过背景调整和上样标准化。
细胞实验
EAC 细胞以 10,000 个细胞/孔的密度接种在 96 孔板中,并使用 200 µL 培养基进行测定。将不同浓度的茴香霉素施用于细胞 48 小时。使用阿霉素 (500 ng/mL) 作为阳性对照。将 MTT 以 0.5 mg/mL 的浓度添加到每个孔中。 4小时后,将MTT还原的甲臜产物溶解在DMSO中,并使用680型酶标仪在570 nm处进行吸光度测量。
动物实验
Balb/c mice of both sexes (4-5 weeks old)
84, 99, 116, 136 or 160 mg/kg; 0.2 mL per mouse
Intravenously injected through mouse tail vein
参考文献

[1]. Mol Cell Biol . 1997 Jun;17(6):3373-81.

[2]. Biochem Biophys Res Commun . 2014 Jan 10;443(2):761-7.

[3]. Acta Pharmacol Sin . 2012 Jul;33(7):935-40.

[4]. Oncol Rep . 2013 Jun;29(6):2227-36.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H19NO4
分子量
265.3
精确质量
265.13
元素分析
C, 63.38; H, 7.22; N, 5.28; O, 24.12
CAS号
22862-76-6
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC(=O)O[C@@H]1[C@H](CN[C@@H]1CC2=CC=C(C=C2)OC)O
InChi Key
YKJYKKNCCRKFSL-RDBSUJKOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H19NO4/c1-9(16)19-14-12(15-8-13(14)17)7-10-3-5-11(18-2)6-4-10/h3-6,12-15,17H,7-8H2,1-2H3/t12-,13+,14+/m1/s1
化学名
[(2R,3S,4S)-4-hydroxy-2-[(4-methoxyphenyl)methyl]pyrrolidin-3-yl] acetate
别名
Wuningmeisu C; NSC 76712; AI3 50846; NSC-76712; AI-350846; NSC76712; AI350846; Flagecidin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~41 mg/mL (~154.5 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~17 mg/mL warmed (~64.1 mM)
溶解度 (体内)
2% DMSO+corn oil: 5mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7693 mL 18.8466 mL 37.6932 mL
5 mM 0.7539 mL 3.7693 mL 7.5386 mL
10 mM 0.3769 mL 1.8847 mL 3.7693 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Anisomycin inhibits U251 and U87 cell growth and induces cell apoptosis. Acta Pharmacol Sin . 2012 Jul;33(7):935-40.
  • Anisomycin activates p38MAPK and JNK but inactivates ERK1/2 in U251 and U87 cells. Acta Pharmacol Sin . 2012 Jul;33(7):935-40.
  • Neither SB203580 nor SP600125 prevents anisomycin-induced U251 or U87 cell death. Acta Pharmacol Sin . 2012 Jul;33(7):935-40.
  • Anisomycin down-regulates PP2A C subunit level in U251 and U87 cells. Acta Pharmacol Sin . 2012 Jul;33(7):935-40.
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