| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Anthralin does not have a well-defined pharmacological target. Its mechanism of action is unknown. It is a potent reducing agent. Its therapeutic effect in psoriasis is related to its ability to reduce DNA synthesis and mitotic activity in the hyperplastic epidermis, restoring a normal rate of cell proliferation and keratinization. It also has anti-inflammatory properties.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
地蒽酚（1.1 μM）可抑制一半的T98G细胞复制[2]。在HaCaT细胞中，地蒽酚（0.1-0.5 μg/mL；2-4小时）以浓度依赖的方式刺激白细胞介素-10 mRNA的合成[3]。体外实验表明，蒽林可降低增生表皮细胞的DNA合成和有丝分裂活性。其对细胞增殖和角质化的影响已在细胞培养模型中得到证实。它是一种强效还原剂。这些体外活性与其在银屑病治疗中的疗效相符。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，蒽林局部用于治疗皮肤和头皮的稳定型斑块状银屑病。它通过恢复正常的细胞增殖和角化速率来控制皮肤生长。它也用于治疗斑秃。局部用药可最大限度地减少全身吸收和副作用。
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| 酶活实验 |
蒽林的体外活性测定通常测量其对角质形成细胞或其他表皮细胞增殖和DNA合成的影响。细胞经蒽林处理后，通过胸苷掺入法测定DNA合成。此外，还评估其对细胞周期进程和角质化的影响。这些测定方法可用于衡量该化合物的活性。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[3]
细胞类型： HaCaT 细胞 测试浓度： 0.1 μg/mL、0.25 μg/mL、0.5 μg/mL 孵育时间： 2 小时、4 小时 实验结果： HaCaT 细胞中 IL-10 受体 mRNA 表达增加。 体外细胞实验评估蒽林对角质形成细胞增殖和分化的影响。用蒽林处理角质形成细胞，并测量细胞增殖、DNA 合成和分化标志物。这些实验证明了该化合物在相关细胞环境中的功能活性。 |
| 动物实验 |
已在银屑病动物模型中开展了蒽林体内动物研究，以评估其疗效。然而，其在治疗银屑病方面的临床疗效已在人体应用中得到证实。目前，蒽林以局部用药的形式用于治疗银屑病。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
蒽林渗透受损皮肤和银屑病皮损的速度和程度均高于正常皮肤，这可能是由于银屑病皮损血管丰富所致。代谢/代谢物：蒽林是一种外用药物。虽然尚未确定外用后全身吸收的程度，但在一项蒽林乳膏的有限临床研究中，未在受试者尿液中检测到蒽林代谢物。蒽林不抑制肝微粒体酶活性。 蒽林外用，经皮肤吸收极少。其药代动力学特性以局部作用为特征。吸收后，它在皮肤和肝脏中代谢，并通过尿液和粪便排出。其全身暴露量低，从而最大限度地降低了全身副作用的风险。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期局部使用蒽林的研究。蒽林被怀疑具有致突变性，仅当对母亲的潜在益处大于对婴儿的潜在风险时方可使用。如果使用蒽林，请确保婴儿的皮肤不与母亲的治疗部位直接接触，并确保婴儿不会从母亲的皮肤上摄入产品。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 局部使用蒽林通常耐受性良好。常见不良反应包括局部皮肤刺激、发红以及皮肤和衣物染色。它还可能引起毛囊炎和接触性皮炎。敏感肌肤应谨慎使用。其安全性已通过长期临床应用证实。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
药效学
蒽林是一种天然蒽醌衍生物，具有抗银屑病和抗炎作用。它通过减少增殖表皮中的DNA合成和有丝分裂活性来控制皮肤生长，从而使细胞增殖和角化速率正常化。 蒽林（地蒽酚）是一种天然蒽醌衍生物，用于治疗银屑病。它能减少增生表皮中的DNA合成和有丝分裂活性。其作用机制尚不明确。它是一种外用药物，用于治疗银屑病和斑秃。 |
| 分子式 |
C14H10O3
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|---|---|
| 分子量 |
226.2274
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| 精确质量 |
226.062
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| CAS号 |
1143-38-0
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| PubChem CID |
2202
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
464.1±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
178-181 °C(lit.)
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| 闪点 |
248.6±25.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.710
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| LogP |
4.16
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
287
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NUZWLKWWNNJHPT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H10O3/c15-10-5-1-3-8-7-9-4-2-6-11(16)13(9)14(17)12(8)10/h1-6,15-16H,7H2
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| 化学名 |
1,8-dihydroxy-10H-anthracen-9-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~55.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1 mg/mL (4.42 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (4.42 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4203 mL | 22.1014 mL | 44.2028 mL | |
| 5 mM | 0.8841 mL | 4.4203 mL | 8.8406 mL | |
| 10 mM | 0.4420 mL | 2.2101 mL | 4.4203 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03348462 | Completed | Drug: ethosomal preparation of anthralin Drug: liposomal preparation of anthralin |
Psoriasis Vulgaris | Assiut University | 2017-11-30 | Phase 4 |
| NCT02752672 | Completed | Psoriasis | Medical University of Graz | 2016-03 | ||
| NCT01429870 | Withdrawn | Drug: Steroid active treatment | Psoriasis | University of Zurich | 2011-08 | Phase 4 |
| NCT04133506 | Active, not recruiting | Drug: Aspirin 300mg | Eczema | NHS Lothian | 2021-11-04 | |
| NCT01903317 | Withdrawn | Other: Topical Therapy Other: Phototherapy and Systemic Therapy Other: Biologic Therapy |
Psoriasis | University of California, Irvine | 2013-06 |
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