Anthralin

别名: 地蒽酚;1,8,9-三羟基蒽;蒽林;地蒽酚 USP标准品;地蒽酚 标准品;地蒽酚(蒽林);蒽三酚 EP标准品;光色素;1,8,9-蒽三酚 1,8,9-蒽三醇 二羟蒽酚 蒽林;地蒽酚,蒽林;二羟蒽酚; 1,8,9-蒽三酚;1,8-二羟基蒽-9(10H)-酮;1,8-二羟基-9(10H)-蒽酮;1,8,9-蒽三醇;地蒽酚、蒽林
目录号: V11385 纯度: ≥98%
Dithranol (Anthralin) 是一种蒽醌类似物,具有很强的抗牛皮癣作用。
Anthralin CAS号: 1143-38-0
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
Dithranol (Anthralin) 是一种蒽醌类似物,具有很强的抗牛皮癣作用。地蒽酚抑制 DNA 复制和修复。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
一半的 T98G 细胞复制被地蒽酚 (1.1 μM) 抑制 [2]。在 HaCaT 细胞中,地蒽酚(0.1-0.5 μg/mL;2-4 小时)以浓度调节的方式刺激 IL-10 mRNA 的合成 [3]。
细胞实验
RT-PCR[3]
细胞类型: HaCaT 细胞
测试浓度: 0.1 μg/mL、0.25 μg/mL、0.5 μg/mL
孵育持续时间:2 小时、4 小时
实验结果:IL-10 受体的 mRNA 产量增加HaCaT 细胞。 。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
蒽林渗透受损皮肤和银屑病皮损的速度和程度均高于正常皮肤,这可能是由于银屑病皮损血管丰富所致。
代谢/代谢物
蒽林为局部用药。虽然局部用药后的全身吸收程度尚未确定,但在一项蒽林乳膏的有限临床研究中,未在受试者尿液中检测到蒽醌代谢物。蒽林不抑制肝微粒体酶活性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
尚未研究哺乳期外用蒽林。蒽林疑似具有致突变性,因此仅当对母亲的潜在益处大于对婴儿的潜在风险时方可使用。如果使用蒽林,请确保婴儿皮肤不与母亲已治疗的皮肤区域直接接触,并且婴儿不会从母亲皮肤上摄入产品。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
参考文献

[1]. Dithranol: a review of the mechanism of action in the treatment of psoriasis vulgaris. Skin Pharmacol. 1990;3(1):1-20.

[2]. Inhibition of DNA replication and repair by anthralin or danthron in cultured human cells. J Invest Dermatol. 1982 Jul;79(1):18-22.

[3]. Dithranol upregulates IL-10 receptors on the cultured human keratinocyte cell line HaCaT. Inflamm Res. 2001 Jan;50(1):44-9.

其他信息
药效学
蒽林是一种天然蒽醌衍生物,具有抗银屑病和抗炎作用。它通过减少增生表皮中DNA的合成和有丝分裂活性来控制皮肤生长,使细胞增殖和角化速率正常化。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H10O3
分子量
226.2274
精确质量
226.062
CAS号
1143-38-0
PubChem CID
2202
外观&性状
Yellow to orange solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
464.1±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
178-181 °C(lit.)
闪点
248.6±25.2 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.710
LogP
4.16
tPSA
57.53
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
287
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
NUZWLKWWNNJHPT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H10O3/c15-10-5-1-3-8-7-9-4-2-6-11(16)13(9)14(17)12(8)10/h1-6,15-16H,7H2
化学名
1,8-dihydroxy-10H-anthracen-9-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~12.5 mg/mL (~55.25 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 1 mg/mL (4.42 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (4.42 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4203 mL 22.1014 mL 44.2028 mL
5 mM 0.8841 mL 4.4203 mL 8.8406 mL
10 mM 0.4420 mL 2.2101 mL 4.4203 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03348462 Completed Drug: ethosomal preparation of anthralin
Drug: liposomal preparation of anthralin
Psoriasis Vulgaris Assiut University 2017-11-30 Phase 4
NCT02752672 Completed Psoriasis Medical University of Graz 2016-03
NCT01429870 Withdrawn Drug: Steroid active treatment Psoriasis University of Zurich 2011-08 Phase 4
NCT04133506 Active, not recruiting Drug: Aspirin 300mg Eczema NHS Lothian 2021-11-04
NCT01903317 Withdrawn Other: Topical Therapy
Other: Phototherapy and Systemic Therapy
Other: Biologic Therapy
Psoriasis University of California, Irvine 2013-06
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