| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
一半的 T98G 细胞复制被地蒽酚 (1.1 μM) 抑制 [2]。在 HaCaT 细胞中,地蒽酚(0.1-0.5 μg/mL;2-4 小时)以浓度调节的方式刺激 IL-10 mRNA 的合成 [3]。
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|---|---|
| 细胞实验 |
RT-PCR[3]
细胞类型: HaCaT 细胞 测试浓度: 0.1 μg/mL、0.25 μg/mL、0.5 μg/mL 孵育持续时间:2 小时、4 小时 实验结果:IL-10 受体的 mRNA 产量增加HaCaT 细胞。 。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
蒽林渗透受损皮肤和银屑病皮损的速度和程度均高于正常皮肤,这可能是由于银屑病皮损血管丰富所致。 代谢/代谢物 蒽林为局部用药。虽然局部用药后的全身吸收程度尚未确定,但在一项蒽林乳膏的有限临床研究中,未在受试者尿液中检测到蒽醌代谢物。蒽林不抑制肝微粒体酶活性。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 尚未研究哺乳期外用蒽林。蒽林疑似具有致突变性,因此仅当对母亲的潜在益处大于对婴儿的潜在风险时方可使用。如果使用蒽林,请确保婴儿皮肤不与母亲已治疗的皮肤区域直接接触,并且婴儿不会从母亲皮肤上摄入产品。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
药效学
蒽林是一种天然蒽醌衍生物,具有抗银屑病和抗炎作用。它通过减少增生表皮中DNA的合成和有丝分裂活性来控制皮肤生长,使细胞增殖和角化速率正常化。 |
| 分子式 |
C14H10O3
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|---|---|
| 分子量 |
226.2274
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| 精确质量 |
226.062
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| CAS号 |
1143-38-0
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| PubChem CID |
2202
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
464.1±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
178-181 °C(lit.)
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| 闪点 |
248.6±25.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.710
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| LogP |
4.16
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| tPSA |
57.53
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
287
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NUZWLKWWNNJHPT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H10O3/c15-10-5-1-3-8-7-9-4-2-6-11(16)13(9)14(17)12(8)10/h1-6,15-16H,7H2
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| 化学名 |
1,8-dihydroxy-10H-anthracen-9-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~55.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1 mg/mL (4.42 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (4.42 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4203 mL | 22.1014 mL | 44.2028 mL | |
| 5 mM | 0.8841 mL | 4.4203 mL | 8.8406 mL | |
| 10 mM | 0.4420 mL | 2.2101 mL | 4.4203 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03348462 | Completed | Drug: ethosomal preparation of anthralin Drug: liposomal preparation of anthralin |
Psoriasis Vulgaris | Assiut University | 2017-11-30 | Phase 4 |
| NCT02752672 | Completed | Psoriasis | Medical University of Graz | 2016-03 | ||
| NCT01429870 | Withdrawn | Drug: Steroid active treatment | Psoriasis | University of Zurich | 2011-08 | Phase 4 |
| NCT04133506 | Active, not recruiting | Drug: Aspirin 300mg | Eczema | NHS Lothian | 2021-11-04 | |
| NCT01903317 | Withdrawn | Other: Topical Therapy Other: Phototherapy and Systemic Therapy Other: Biologic Therapy |
Psoriasis | University of California, Irvine | 2013-06 |