规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
500mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
CYP2C9 ( Ki = 0.1 μM ); hGPR119 ( IC50 = 2.7 nM ); rGPR119 ( IC50 = 33 nM ); hERG channel ( IC50 = 3 μM )
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
APD668 以浓度依赖性方式增加转染人 GPR119 的 HEK293 细胞中腺苷酸环化酶的激活,EC50 为 23 nM[1]。 APD668 与雄性和雌性食蟹猴以及人类的血浆蛋白高度结合 (⩾99%),但与雄性 (93.0%) 和雌性 (96.6%) 大鼠的结合程度较低[1]。
|
体内研究 (In Vivo) |
APD668(10-30 mg/kg;每天口服一次,持续 8 周)可显着降低血糖和糖化血红蛋白 (HbA1c) 水平,且不会降低急性药物反应的敏感性[1]。 APD668(1-10 mg/kg;单次口服)可显着降低小鼠口服葡萄糖耐量试验期间的血糖水平,且呈剂量依赖性[1]。 APD668(0.08 mg/kg/min;静脉注射)在正常血糖条件下没有效果,但在 Sprague-Dawley 大鼠的高血糖钳夹模型中,当血糖水平升至约 300 mg/dl 时,会显着刺激胰岛素释放[1]。 APD668 (po) 在小鼠、大鼠和猴子中表现出快速至中度吸收(tmax≤2 小时),但在狗中较慢(tmax=6 小时),在小鼠中表现出中度至良好的绝对口服生物利用度(44-79%),大鼠和猴子,但狗的比例较低 (22%)[1]。动物模型:雄性 Zucker 糖尿病脂肪 (ZDF) 大鼠(6 周龄,200-250 g)[1] 剂量:10, 30 mg/kg 给药方式:每天口服一次,持续 8 周 结果:降低血糖和 HbA1c 水平30毫克/公斤/天。没有患上糖尿病,而用媒介物治疗的老鼠却患上了糖尿病。
|
动物实验 |
Male Zucker Diabetic Fatty (ZDF) rats (6 weeks old, 200-250 g)
10, 30 mg/kg P.o. once daily for 8 weeks |
参考文献 |
|
分子式 |
C21H24FN5O5S
|
|
---|---|---|
分子量 |
477.51
|
|
精确质量 |
477.15
|
|
元素分析 |
C, 52.82; H, 5.07; F, 3.98; N, 14.67; O, 16.75; S, 6.72
|
|
CAS号 |
832714-46-2
|
|
相关CAS号 |
|
|
外观&性状 |
Solid powder
|
|
SMILES |
CC(C)OC(=O)N1CCC(CC1)OC2=NC=NC3=C2C=NN3C4=C(C=C(C=C4)S(=O)(=O)C)F
|
|
InChi Key |
XTRUQJBVQBUKSQ-UHFFFAOYSA-N
|
|
InChi Code |
InChI=1S/C21H24FN5O5S/c1-13(2)31-21(28)26-8-6-14(7-9-26)32-20-16-11-25-27(19(16)23-12-24-20)18-5-4-15(10-17(18)22)33(3,29)30/h4-5,10-14H,6-9H2,1-3H3
|
|
化学名 |
propan-2-yl 4-[1-(2-fluoro-4-methylsulfonylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]oxypiperidine-1-carboxylate
|
|
别名 |
|
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
|||
---|---|---|---|---|
溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0942 mL | 10.4710 mL | 20.9420 mL | |
5 mM | 0.4188 mL | 2.0942 mL | 4.1884 mL | |
10 mM | 0.2094 mL | 1.0471 mL | 2.0942 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。