Apimostinel (NRX1074; AGN241660) 中文名称: 阿普米司特

别名: NRX-1074; NRX 1074; Apimostinel; NRX-1074; Apimostinel [USAN]; UNII-TTT1F11FZB; Apimostinel (USAN); NRX1,074; APIMOSTINEL [INN]; ...; 1421866-48-9; NRX1074; AGN-241660; AGN241660; AGN 241660. 阿匹替奈

目录号: V6302 纯度: ≥98%

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Apimostinel (NRX-1074; AGN-241660) 是一种新型口服生物活性抗抑郁药，作为 NMDA 受体复合物甘氨酸位点变构位点的选择性部分激动剂，Naurex 正在研究该药物（最近被 Allergan 收购）用于治疗重度抑郁症。

Apimostinel (NRX1074; AGN241660) CAS号: 1421866-48-9
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

Apimostinel (NRX-1074; AGN-241660) 是一种新型口服生物活性抗抑郁药，可作为 NMDA 受体复合物甘氨酸位点变构位点的选择性部分激动剂，Naurex 正在研究该药物（最近由 Naurex 收购） Allergan）用于治疗重度抑郁症。其作用机制和效果与 rapastinel (GLYX-13) 相似，后者也是 Naurex 正在开发的治疗难治性抑郁症的辅助疗法；然而，按重量计算，NRX-1074 的效力高出 100 倍，并且与 GLYX-13（必须通过静脉注射给药）不同，NRX-1074 具有口服活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	NMDA receptor
体外研究 (In Vitro)	与 GLYX-13 类似，apimostinel (NRX-1074) 调节 NMDA 受体；然而，由于它是其中一种氨基酸的合成修饰，因此具有更高的功效和口服生物利用度[1]。
体内研究 (In Vivo)	在临床前模型中，这两种药物似乎对一系列中枢神经系统疾病特别有效[1]。
药代性质 (ADME/PK)	阿匹莫司汀（NRX-1074/AGN-241751）是一种效力更高的拉帕司汀类似物，具有更高的生物利用度。 NRX-1074 以类似于 GLYX-13 的方式调节 NMDA 受体，但其其中一个氨基酸经过合成修饰，从而提高了效力和口服生物利用度。
参考文献	[1]. Naurex's First Orally Active Molecule, NRX-1074, Demonstrates Statistically Significant Improvement in Depression Scores within 24 Hours in Phase 2 Study for Major Depressive Disorder. January 28, 2015.
其他信息	NRX-1074 已用于精神分裂症治疗研究的临床试验。 Naurex 公司今日报告称，NRX-1074 的首个疗效试验（采用单次静脉注射给药，该化合物今后将改为口服给药）显示出显著的即时疗效。在注射最高剂量 24 小时后（与 GlyX-13 不同，NRX-1074 的剂量反应曲线并非倒 U 型），汉密尔顿抑郁量表评分平均降低了 14 分，效应量为 0.88。仅 24 小时后就达到如此显著的效应量，与目前的抗抑郁药相比，令人印象深刻。此外，令人欣喜的是，接受 NRX-1074 治疗的患者中有 72% 表现出“具有临床意义”的疗效，而 rapastinel/GlyX-13 的 IIb 期临床试验中，仅有约一半的患者对治疗有反应。常见的局限性依然存在——三种剂量组各样本量较小，共35例患者；仅进行了单次给药；该口服化合物采用静脉注射给药——而且此次数据发布并未提供关于抗抑郁疗效持久性的信息。然而，与静脉注射GlyX-13相比，疗效持久性在此并不那么重要，因为对于GlyX-13而言，尽量减少重复输注的频率是一项重要的治疗考量。这些24小时的数据表明，每日一次给药方案是可行的，这对于口服抗抑郁药而言是最佳方案。下一步临床试验（将于今年春季启动）将是一项NRX-1074单药治疗的重复给药口服试验——这与作为辅助治疗药物开发的GlyX-13形成对比。至于下一步的公司发展计划，Naurex几乎肯定会选择IPO上市来为其雄心勃勃的临床开发计划筹集资金——对我们来说，问题不在于是否会上市，而在于何时上市。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H37N5O6
分子量	503.59
精确质量	503.274
元素分析	C, 59.63; H, 7.41; N, 13.91; O, 19.06
CAS号	1421866-48-9
相关CAS号	1421866-48-9;
PubChem CID	71249967
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	878.7±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	485.2±34.3 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.608
LogP	0.22
tPSA	179
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	36
分子复杂度/Complexity	834
定义原子立体中心数目	6
SMILES	O=C([C@@H]1CCCN1C([C@H]([C@@H](C)O)N)=O)N1CCC[C@]1(C(N[C@H](C(N)=O)[C@@H](C)O)=O)CC1C=CC=CC=1
InChi Key	DVBUEXCIEIAXPM-PJUQSVSOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H37N5O6/c1-15(31)19(26)23(35)29-12-6-10-18(29)22(34)30-13-7-11-25(30,14-17-8-4-3-5-9-17)24(36)28-20(16(2)32)21(27)33/h3-5,8-9,15-16,18-20,31-32H,6-7,10-14,26H2,1-2H3,(H2,27,33)(H,28,36)/t15-,16-,18+,19+,20+,25-/m1/s1
化学名	(2R)-1-[(2S)-1-[(2S,3R)-2-amino-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]-N-[(2S,3R)-1-amino-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]-2-benzylpyrrolidine-2-carboxamide
别名	NRX-1074; NRX 1074; Apimostinel; NRX-1074; Apimostinel [USAN]; UNII-TTT1F11FZB; Apimostinel (USAN); NRX1,074; APIMOSTINEL [INN]; ...; 1421866-48-9; NRX1074; AGN-241660; AGN241660; AGN 241660.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~155 mg/mL (~307.79 mM) H2O : ≥ 6.67 mg/mL (~13.24 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 7.75 mg/mL (15.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 77.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 7.75 mg/mL (15.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 77.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~155 mg/mL (~307.79 mM)
H2O : ≥ 6.67 mg/mL (~13.24 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 7.75 mg/mL (15.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 77.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 7.75 mg/mL (15.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 77.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9857 mL	9.9287 mL	19.8574 mL
	5 mM	0.3971 mL	1.9857 mL	3.9715 mL
	10 mM	0.1986 mL	0.9929 mL	1.9857 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT06400121	NOT YET RECRUITING	Drug: Apimostinel Infusion, Intravenous Behavioral: Cognitive Training Behavioral: Sham Training Drug: Lactated Ringers, Intravenous	Depression	Rebecca Price	2024-09-01	Phase 2
NCT05597241	COMPLETED	Drug: apimostinel Drug: Placebo	Major Depressive Disorder	Gate Neurosciences, Inc	2022-10-15	Phase 1