Ara-G 中文名称: 9-Β-D-糖呋喃鸟嘌呤

别名: 38819-10-2; 9-beta-d-Arabinofuranosylguanine; 9-(beta-D-Arabinofuranosyl)guanine; Ara-G; Ara-G hydrate; 9-Arabinofuranosylguanine; 9-beta-Arabinosylguanine; Guanine arabinoside; 9-Β-D-糖呋喃鸟嘌呤;9-B-D-糖呋喃鸟嘌呤;9-BETA-D-呋喃阿拉伯糖基鸟嘌呤;9-(BETA-D-阿拉伯呋喃糖基)鸟嘌呤;9-Β-D-阿拉伯呋喃糖基鸟嘌呤水合物;鸟嘌呤9-Β-D阿拉伯呋喃糖;-D-阿拉伯呋喃糖基鸟嘌呤水合物;9-(β-D-阿拉伯呋喃糖基)鸟嘌呤;9-(β-D-呋喃阿拉伯糖)鸟嘌呤;9-beta-D-Arabinofuranosylguanine Hydrate 9-β-D-阿拉伯呋喃糖基鸟嘌呤水合物;阿糖鸟苷;small>-阿拉伯呋喃糖基鸟嘌呤水合物;阿糖鸟苷水合物;鸟嘌呤9-β-D阿拉伯呋喃糖水合物

目录号: V41245 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ara-G 是核苷鸟苷的类似物和奈拉滨的活性代谢物，是细胞凋亡诱导剂、DNA 合成抑制剂、抗代谢物和抗肿瘤药物

Ara-G CAS号: 38819-10-2
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Ara-G 是核苷鸟苷的类似物，也是奈拉滨的活性代谢物，是细胞凋亡诱导剂、DNA 合成抑制剂、抗代谢剂和抗肿瘤药物。

生物活性&实验参考方法

靶点	dGK Km = 8.0 μM)[2]
体外研究 (In Vitro)	9-β-D-阿拉伯呋喃鸟嘌呤对培养的 T 淋巴母细胞具有选择性毒性，因为相对于 B 细胞和类淋巴母细胞，它们能够积累更高水平的细胞毒性。导致细胞死亡[1][2]。 9-β-D-阿拉伯呋喃鸟嘌呤（0-1000 μM；72 h）具有细胞毒性，IC50 为 MOLT-4、MOLT-4/Ara-G500 和 MOLT-4/Ara-G900。阿糖胞苷-GTP[1]。
酶活实验	低水平的线粒体脱氧鸟苷激酶是获得性抵抗9- β - d -阿拉伯糖脲基鸟嘌呤细胞毒性的主要因素 9- β - d -阿拉伯糖脲基鸟嘌呤(Ara-G)是一种重要且相对较新的鸟嘌呤类似物，在t细胞恶性肿瘤患者中具有活性。导致对Ara-G产生抗性的生化和分子事件尚不完全清楚。因此，我们获得了两个具有不同抗性水平的ara - g抗性人MOLT-4白血病细胞系。线粒体酶脱氧鸟苷激酶(dGK)和核/胞质酶脱氧胞苷激酶(dCK)是激活Ara-G的关键酶。在两种耐药细胞亚系中均发现dGK蛋白和mRNA水平降低。在对Ara-G抗性较高的亚系中，dCK活性降低，这些细胞对dCK激活的其他核苷具有高度的交叉抗性。在两种耐药亚群中观察到线粒体酶胸苷激酶2活性增加，这可能与dGK缺乏有关。为了寻找其他耐药机制，我们发现耐药细胞过度表达mdr1基因，而多药耐药相关蛋白1至6、肺耐药相关蛋白或拓扑异构酶iα或iβ的水平未发生变化。综上所述，我们的研究结果表明，对Ara-G的获得性耐药涉及多种机制。然而，dGK的低表达是两种耐药细胞系中最明显的变化。在对Ara-G抗性较高的亚系细胞中发现了dCK的部分缺乏。此外，Ara-G可能选择多药耐药(mdr1)的高表达，这可能是一种特定的耐药机制，但更可能是整体细胞应激反应的一部分。[2] 9- β - d - arabinofuranosylguanine (araG)是一种核苷类似物，通过其5'-三磷酸(araGTP)在细胞内的积累引起细胞毒性，araG对培养的t淋巴母细胞具有选择性毒性，因为它们能够积累较高水平的细胞毒性代谢物araGTP，相对于B-和null淋巴母细胞。为了确定这种选择性是否可能发生在体内白血病细胞中，我们研究了araG在MOLT-4 t淋巴细胞中的代谢。MGL-8 b淋巴母细胞、HL-60早幼粒细胞和HUT-102成熟t细胞，并将其与患者新分离的白血病细胞进行比较。MOLT-4 t淋巴母细胞对araG生长抑制的敏感性比其他任何细胞系高50- 380倍，araGTP积累水平比其他任何细胞系高80倍。含araG的白血病患者外周血孵育4小时表明，t -急性淋巴细胞白血病细胞积累的araGTP中位数水平明显高于急性髓性白血病或慢性淋巴细胞白血病细胞(分别为每10(7)个细胞中araGTP含量为187比72和31 pmol)， araGTP的积累不依赖于araG的降解速度。相比之下，araG没有表现出类似的选择性生长抑制作用，在新分离的白血病细胞中，t -急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、慢性淋巴细胞白血病和非t、非b细胞急性淋巴细胞白血病细胞中，1- β - d -阿拉伯糖核苷胞嘧啶5'-三磷酸的积累也没有显著差异。这些结果表明，在培养细胞系中观察到的araG的选择性代谢代表了新分离的白血病细胞的代谢。此外，araG的降解并没有限制araGTP在白血病细胞中的积累。这些结果表明，araG作为t淋巴细胞恶性肿瘤的选择性化疗药物可能是有价值的[1]。
细胞实验	细胞活力测定[2] 细胞类型： MOLT-4 和 Ara-G 抗性亚系：MOLT-4/Ara-G500 和 MOLT-4/Ara-G900 测试浓度：分别为0 4.2、452和777 μM[2]。 -1000 μM 孵育时间： 72 小时实验结果：对 MOLT-4、MOLT-4/Ara-G500 和 MOLT-4/Ara 具有细胞毒性-G900细胞，IC50分别为4.2、452和777 μM。
参考文献	[1]. Shewach DS, et al. Differential metabolism of 9-beta-D-arabinofuranosylguanine in human leukemic cells. Cancer Res. 1989 Dec 1;49(23):6498-502. [2]. Lotfi K, et al. Low level of mitochondrial deoxyguanosine kinase is the dominant factor in acquired resistance to 9-beta-D-arabinofuranosylguanine cytotoxicity. Biochem Biophys Res Commun. 2002 May 24;293(5):1489-96.
其他信息	9-β-D-阿拉伯呋喃糖基鸟嘌呤是一种嘌呤核苷，其中鸟嘌呤通过β-N(9)-糖苷键与阿拉伯呋喃糖连接。它能抑制DNA合成并导致细胞死亡。它具有抗肿瘤作用，同时也是一种DNA合成抑制剂。它是一种β-D-阿拉伯糖苷，也是一种嘌呤核苷。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H13N5O5
分子量	283.2407
精确质量	283.091
元素分析	C, 42.41; H, 4.63; N, 24.73; O, 28.24
CAS号	38819-10-2
PubChem CID	135499520
外观&性状	Typically exists as White to off-white solids at room temperature
密度	2.3±0.1 g/cm3
沸点	775.9ºC at 760 mmHg
熔点	225°C(lit.)
闪点	423.1ºC
折射率	1.955
LogP	-1.72
tPSA	159.51
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	446
定义原子立体中心数目	4
SMILES	O1[C@]([H])(C([H])([H])O[H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@]1([H])N1C([H])=NC2C(N([H])C(N([H])[H])=NC1=2)=O)O[H])O[H]
InChi Key	NYHBQMYGNKIUIF-FJFJXFQQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H13N5O5/c11-10-13-7-4(8(19)14-10)12-2-15(7)9-6(18)5(17)3(1-16)20-9/h2-3,5-6,9,16-18H,1H2,(H3,11,13,14,19)/t3-,5-,6+,9-/m1/s1
化学名	2-amino-9-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-purin-6-one
别名	38819-10-2; 9-beta-d-Arabinofuranosylguanine; 9-(beta-D-Arabinofuranosyl)guanine; Ara-G; Ara-G hydrate; 9-Arabinofuranosylguanine; 9-beta-Arabinosylguanine; Guanine arabinoside;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~441.32 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~441.32 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5306 mL	17.6529 mL	35.3057 mL
	5 mM	0.7061 mL	3.5306 mL	7.0611 mL
	10 mM	0.3531 mL	1.7653 mL	3.5306 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。