| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Arbutin targets tyrosinase, acting as a competitive inhibitor. It has Kiapp values of 1.42 mM for monophenolase and 0.9 mM for diphenolase. Arbutin inhibits melanosomal tyrosinase activity rather than suppressing the expression and synthesis of tyrosinase. It is a competitive inhibitor of tyrosinase in melanocytes.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
熊果苷（0.3-5.4 mM；24 小时、48 小时、72 小时；B16 黑色素瘤细胞）以剂量和时间依赖的方式抑制 B16 黑色素瘤细胞的活力[2]。体外实验表明，熊果苷以竞争性方式抑制酪氨酸酶活性。在无毒浓度下，熊果苷可抑制黑素细胞中的黑色素合成。该化合物对单酚酶的 Kiapp 值为 1.42 mM，对二酚酶的 Kiapp 值为 0.9 mM。熊果苷还具有清除自由基的抗氧化活性。这些体外活性证实了其作为酪氨酸酶抑制剂和皮肤美白剂的作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
熊果苷（50 mg/kg，100 mg/kg；侧壁注射；每日一次；持续17天；C57BL/6小鼠模型）可模拟异丙肾上腺素（ISO）诱导的心室肥大，并具有显著的保护作用[3]。
在体内，熊果苷被用作皮肤美白脱色剂。它能有效预防皮肤疾病中的黑色素生成。然而，现有文献中关于体内药理学研究的具体细节并不详尽。其主要用途是化妆品和皮肤病学领域，而非作为治疗药物。 |
| 酶活实验 |
熊果苷的体外酶活性测定法用于测量其抑制酪氨酸酶活性的能力。这些无细胞测定法使用纯化的酪氨酸酶和底物，例如L-酪氨酸或L-多巴。化合物的抑制效力（Kiapp）通过测量酶活性的降低来确定。熊果苷对单酚酶的Kiapp值为1.42 mM，对二酚酶的Kiapp值为0.9 mM。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： B16 小鼠黑色素瘤细胞 测试浓度： 0.3 mM、0.7 mM、1.4 mM、2.1 mM（24 小时） 5.4 mM 处理 B16 小鼠黑色素瘤细胞的灭活率[2]。 、 2.9 mM、3.6 mM、5.4 mM 孵育时间： 24 小时、48 小时或 72 小时 实验结果： 以时间和剂量依赖的方式抑制 B16 小鼠黑色素瘤细胞的活力。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型： B16 小鼠黑色素瘤细胞 测试浓度： 1.4 mM、2.9 mM、5.4 mM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 导致 19.3% 的细胞凋亡。 熊果苷的体外细胞实验评估了其对黑素细胞中黑色素合成的影响。用熊果苷处理黑素细胞，并测量黑色素含量。评估了该化合物在无毒浓度下抑制黑色素合成的能力。这些实验证明了该化合物在相关的细胞环境中作为酪氨酸酶抑制剂的功能活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性C57BL/6小鼠（20-25克）[3]
剂量：50毫克/千克，100毫克/千克 给药途径：口服；每日一次；持续17天 实验结果：改善异丙肾上腺素（ISO）引起的心肌损伤。 现有文献中关于熊果苷的体内动物研究细节并不详尽。作为一种皮肤美白剂，其疗效通常在人体临床研究中进行评估，而非动物模型。然而，一些研究可能会评估其对动物模型皮肤色素沉着的影响。该化合物在化妆品和皮肤病学应用中的安全性和有效性已得到证实。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
熊果苷在胃肠道内广泛吸收，主要转化为氢醌。健康志愿者单次服用210 mg熊果苷后4小时内，尿液中检测到224.5 μmol/L的氢醌葡萄糖醛酸苷和182 μmol/L的氢醌硫酸盐。目前尚无药代动力学数据。本研究采用随机交叉设计，对16名健康志愿者单次口服熊果苷叶干提取物（BLDE）后尿液中熊果苷代谢物的排泄情况进行了研究。受试者被分为两组，分别服用薄膜衣片（FCT）或水溶液（AS）。采用经验证的高效液相色谱-冷阵列法（检测氢醌）和经验证的毛细管电泳法（检测氢醌葡萄糖醛酸苷和氢醌硫酸盐）分析尿液样本。两组受试者尿液中氢醌当量总量相似。FCT组受试者尿液中氢醌当量排出量为熊果苷剂量的64.8%；AS组受试者尿液中氢醌当量排出量为66.7%（p = 0.61）。AS组尿液中氢醌当量最大平均浓度略高于FCT组，且达峰时间更早，但差异无统计学意义（Cur max = 1.6893 μmol/mL vs. 1.1250 μmol/mL，p = 0.13；tmax（中点）= 3.60 h vs. 4.40 h，p = 0.38）。与AS组相比，FCT组总氢醌当量的相对生物利用度为103.3%。个体差异具有统计学意义。两组间检测到的代谢物模式（氢醌、氢醌-葡萄糖醛酸苷和氢醌-硫酸盐）无显著差异。本研究旨在采用协同作用方法，探讨芦荟素和熊果苷对正常培养的人类黑素细胞的影响。构建了人类黑素细胞培养系统。将培养的黑素细胞用芦荟素和熊果苷的混合物处理。分别采用MTT法和基于左旋多巴的酪氨酸酶活性测定法测定细胞活力和酪氨酸酶活性；采用图像分析系统测定黑色素含量。此外，比较了混合物与单独使用芦荟素和熊果苷对黑素细胞的影响。芦荟素和熊果苷的混合物抑制了人类黑素细胞中的酪氨酸酶活性，并显著降低了黑色素含量。混合物与单独使用芦荟素或熊果苷相比，差异具有统计学意义（P<0.05）。另一方面，该混合物对黑素细胞活力几乎没有影响，并呈负相关。芦荟素和熊果苷的混合物显著抑制培养的人类黑素细胞中的酪氨酸酶活性和黑色素生成，表明芦荟素和熊果苷之间存在协同作用。 代谢/代谢物 熊果苷在稀酸中易水解生成D-葡萄糖和氢醌。预计口服的熊果苷在胃酸的作用下会迅速水解成游离的氢醌分子。氢醌进一步代谢为其主要代谢物：氢醌葡萄糖醛酸苷和氢醌硫酸酯。 生物半衰期 目前尚无药代动力学数据。 熊果苷在体内被吸收和代谢。它是一种糖基化的氢醌，可水解释放氢醌。该化合物的药代动力学特性主要体现在其吸收、分布、代谢和排泄等方面。然而，现有文献中并未详尽描述其药代动力学参数。该化合物主要外用，全身吸收有限。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
暂无药代动力学数据。 熊果苷通常被认为外用安全。其毒性低，耐受性良好。然而，熊果苷可水解为氢醌，高浓度氢醌可能引起刺激或褐黄病。其安全性已在化妆品和皮肤科应用中得到证实。熊果苷不适用于全身治疗。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
对苯二酚O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种单糖衍生物，由对苯二酚通过糖苷键与位于4位的β-D-吡喃葡萄糖残基连接而成。它既是植物代谢产物，也是大肠杆菌代谢产物。它是一种β-D-吡喃葡萄糖苷，也是一种单糖衍生物。其功能与对苯二酚相关。熊果苷提取自熊果属植物以及杜鹃花科其他常见植物的干燥叶片；它是[DB09526]的β-D-吡喃葡萄糖苷。它存在于食品、非处方药和草药膳食补充剂中。其最常见的用途是作为护肤品和化妆品中的活性成分，用作皮肤美白剂，以抑制各种皮肤疾病（包括色素沉着过度或黑素细胞功能亢进）中的黑色素生成。它也曾被用作泌尿系统抗感染剂和利尿剂。熊果苷以天然和合成形式存在；它可以由乙酰氨基葡萄糖和[DB09526]合成。熊果苷是黑素细胞中酪氨酸酶（EC 1.14.18.1）的竞争性抑制剂，体外实验表明，它在无毒浓度下即可抑制黑色素合成。与[DB09526]相比，熊果苷对培养的黑素细胞的细胞毒性较低。据报道，熊果苷存在于茶树（Camellia sinensis）、扇叶紫菀（Myrothamnus flabellifolia）和其他一些具有相关数据的生物体中。另见：熊果叶（部分）；熊果苷；甲氧基肉桂酸辛酯（成分）；腺苷。熊果苷（成分）……查看更多……
药物适应症 用于非处方治疗由各种皮肤疾病引起的表皮色素沉着过度，例如黄褐斑、雀斑和老年斑。 作用机制 熊果苷是一种氢醌糖苷，但氢醌部分并非其脱色作用的唯一原因。熊果苷通过作用于L-酪氨酸结合位点发挥其对人体皮肤的脱色作用，作为酪氨酸酶的竞争性抑制剂，从而抑制黑色素的生成。酪氨酸酶是参与调节黑色素合成限速步骤的酶；它调节L-酪氨酸转化为L-多巴，以及L-多巴进一步转化为L-多巴醌。熊果苷通过浓度依赖性地抑制酪氨酸酶活性来减少黑素细胞中的黑色素生成。尽管大多数研究表明熊果苷对酪氨酸酶mRNA表达的影响可以忽略不计，但一项利用胚胎干细胞评估熊果苷对黑素细胞分化诱导系统影响的研究表明，熊果苷除了抑制酪氨酸酶活性外，还可能下调酪氨酸酶的表达。既往研究结果的差异可能是由于使用了终末分化的黑素细胞和黑色素瘤细胞所致。本研究……提供的证据表明，芦荟苷和熊果苷联合使用可通过不同的作用机制协同抑制酪氨酸酶活性。芦荟和熊果苷对人源和蘑菇源酪氨酸酶均表现出相似的抑制作用，IC50值分别为0.1 mM和0.04 mM。酶动力学数据的Lineweaver-Burk作图显示，芦荟素对酪氨酸酶活性具有非竞争性抑制作用（Ki值为5.3 mM），而熊果苷则具有竞争性抑制作用（Maeda，1996）。我们随后研究了这两种物质联合处理是否具有协同抑制酪氨酸酶活性的作用。结果表明，在0.03 mM熊果苷存在的情况下，0.01 mM芦荟素可将蘑菇酪氨酸酶活性抑制至对照组的80%，反之亦然。Burgi法计算表明存在协同抑制作用。综上所述，我们认为芦荟素和熊果苷通过非竞争性和竞争性抑制酪氨酸酶活性的联合机制，协同抑制黑色素的生成。 熊果苷是天然存在的氢醌β-D-吡喃葡萄糖苷，用作皮肤美白剂。熊果苷是酪氨酸酶（黑色素生物合成的关键酶）的竞争性抑制剂。它广泛用于化妆品中，用于预防黑色素生成和治疗色素沉着过度。此外，它还具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤特性。熊果苷并非药物，也未获准用于治疗用途。 |
| 分子式 |
C12H16O7
|
|---|---|
| 分子量 |
272.2512
|
| 精确质量 |
272.089
|
| CAS号 |
497-76-7
|
| 相关CAS号 |
Arbutin-d4
|
| PubChem CID |
440936
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
561.6±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
195-198 °C
|
| 闪点 |
293.4±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.650
|
| LogP |
-1.35
|
| tPSA |
119.61
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
279
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
C1=CC(=CC=C1O)O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)O
|
| InChi Key |
BJRNKVDFDLYUGJ-RMPHRYRLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H16O7/c13-5-8-9(15)10(16)11(17)12(19-8)18-7-3-1-6(14)2-4-7/h1-4,8-17H,5H2/t8-,9-,10+,11-,12-/m1/s1
|
| 化学名 |
(2R,3S,4S,5R,6S)-2-(hydroxymethyl)-6-(4-hydroxyphenoxy)oxane-3,4,5-triol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~183.65 mM)
H2O : ~33.33 mg/mL (~122.42 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (367.31 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6731 mL | 18.3655 mL | 36.7309 mL | |
| 5 mM | 0.7346 mL | 3.6731 mL | 7.3462 mL | |
| 10 mM | 0.3673 mL | 1.8365 mL | 3.6731 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03868748 | Completed | Dietary Supplement: Beta-arbutin Other: Placebo |
Healthy Volunteers | SP Nutraceuticals Inc. | 2019-10-23 | Phase 1 |
| NCT00717652 | Suspended | Drug: arbutin, tretinoin, triamcinolone Drug: Triluma |
Melasma | Azidus Brasil | 2008-07 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT05693948 | Completed | Other: Other: Serum X | Healthy | Ungku Shahrin Medical Aesthetic Research & Innovation (USMARI) Centre | 2022-09-01 | Not Applicable |
| NCT05986123 | Recruiting | Other: Topical cream Z for PIH | Healthy | Ungku Shahrin Medical Aesthetic Research & Innovation (USMARI) Centre |
2023-07-01 | Not Applicable |
| NCT02130713 | Completed | Drug: Third generation fluoroquinolone Dietary Supplement: Nutritional supplement + third generation fluoroquinolone |
Chronic Bacterial Prostatitis | University of Roma La Sapienza | 2012-01 | Phase 4 |
|
|
|
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
