| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
熊果苷（0.3-5.4 mM；24 小时、48 小时、72 小时；B16 黑色素瘤细胞）以剂量和时间依赖性方式抑制 B16 黑色素瘤细胞的活力 [2]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
熊果苷（50 mg/kg、100 mg/kg；侧壁；每日；17 天；模型 C57BL/6 模型）模拟 ISO 产生的心室肥厚，具有显着的保护作用 [3]。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： B16 鼠黑色素瘤细胞 测试浓度： 0.3 mM、0.7 mM、1.4 mM、2.1 mM 24 小时 ( hrs（小时）））用5.4 mM剂量处理的B16鼠黑色素瘤细胞的灭菌率[2]。 、2.9 mM、3.6 mM、5.4 mM 孵育时间：24 hrs（小时）、48 hrs（小时）或 72 hrs（小时） 实验结果：以时间和剂量依赖性方式抑制 B16 小鼠黑色素瘤细胞的活力。 细胞凋亡分析 [2] 细胞类型： B16 小鼠黑色素瘤细胞 测试浓度： 1.4 mM、2.9 mM、5.4 mM 孵育时间：24小时 实验结果：引起19.3%的细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性 C57BL/6 小鼠（20-25g）[3]
剂量：50mg/kg，100mg/kg 给药途径：口服；每日；17 天 实验结果：改善了异丙肾上腺素引起的心肌损伤。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
熊果苷在胃肠道被广泛吸收，主要转化为氢醌。 健康志愿者单次服用210 mg熊果苷后4小时内，尿液中检测到224.5 μmol/L氢醌葡萄糖醛酸苷和182 μmol/L氢醌硫酸酯。 无药代动力学数据。 无药代动力学数据。 采用随机交叉设计，对16名健康志愿者单次口服熊果叶干提取物（BLDE）后，检测了熊果苷代谢物的尿排泄情况。受试者分为两组，分别使用薄膜衣片（FCT）或水溶液（AS）。采用经验证的高效液相色谱-冷阵列法（氢醌）和经验证的毛细管电泳法（氢醌-葡萄糖醛酸苷、氢醌-硫酸盐）进行尿液样本分析。两组受试者经尿液排出的氢醌当量总量相似。FCT组受试者排出64.8%的熊果苷剂量；AS组受试者排出66.7%（p = 0.61）。AS组受试者尿液中氢醌当量的最大平均浓度略高于FCT组，且峰值出现时间更早，但差异无统计学意义（Cur max = 1.6893 μmol/mL vs. 1.1250 μmol/mL，p = 0.13；tmax（中点）= 3.60 h vs. 4.40 h，p = 0.38）。与AS相比，FCT的总氢醌当量相对生物利用度为103.3%。个体间差异显著。两组间检测到的代谢物模式（氢醌、氢醌-葡萄糖醛酸苷和氢醌-硫酸盐）无显著差异。 本研究旨在采用协同方法探讨芦荟素和熊果苷对正常培养的人黑素细胞的影响。构建人黑素细胞培养体系。将体外培养的黑素细胞用芦荟素和熊果苷的混合物处理。分别采用MTT法和以左旋多巴为底物的酪氨酸酶活性测定细胞活力和酪氨酸酶活性；采用图像分析系统测定黑素含量。此外，比较了混合物与芦荟素和熊果苷对黑素细胞的影响。芦荟素和熊果苷的混合物对人黑素细胞的酪氨酸酶活性有抑制作用，并显著降低了黑色素含量。混合物与单独使用芦荟素或熊果苷相比，差异显著（P<0.05）。另一方面，混合物对黑素细胞的活力影响甚微，且呈负相关。芦荟素和熊果苷的混合物能显著抑制培养的人黑素细胞的酪氨酸酶活性和黑色素生成，表明芦荟素和熊果苷具有协同作用。 代谢/代谢产物 熊果苷在稀酸中易水解生成D-葡萄糖和氢醌。预计口服的熊果苷在胃酸的作用下易水解为游离的氢醌分子。氢醌进一步代谢为主要代谢物，氢醌葡萄糖醛酸苷和氢醌硫酸盐。 生物半衰期 暂无药代动力学数据。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
暂无药代动力学数据。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
对苯二酚O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种单糖衍生物，由对苯二酚通过糖苷键连接到4位的β-D-吡喃葡萄糖残基上构成。它既是植物代谢产物，也是大肠杆菌代谢产物。它是一种β-D-葡萄糖苷，也是一种单糖衍生物。其功能与对苯二酚相关。熊果苷是从熊果属植物（Arctostaphylos）的干燥叶片以及杜鹃花科其他常见植物中提取的，是[DB09526]的β-D-吡喃葡萄糖苷。它存在于食品、非处方药和草药膳食补充剂中。最常见的用途是作为护肤品和化妆品中的活性成分，用作皮肤美白剂，以预防各种皮肤疾病（包括皮肤色素沉着过度或黑素细胞功能亢进）中黑色素的形成。它也曾被用作泌尿系统抗感染剂和利尿剂。熊果苷有天然和合成两种形式；它可以由乙酰溴葡萄糖和[DB09526]合成。熊果苷是黑素细胞中酪氨酸酶（EC 1.14.18.1）的竞争性抑制剂，体外实验观察到其在无毒浓度下抑制黑色素合成。与[DB09526]相比，熊果苷对培养的黑素细胞的细胞毒性较低。
据报道，熊果苷存在于茶树（Camellia sinensis）、扇叶紫草（Myrothamnus flabellifolia）和其他一些有相关数据的生物体中。 另见：熊果叶（部分）；熊果苷；甲氧基肉桂酸辛酯（成分）；腺苷；熊果苷（成分）……查看更多…… 药物适应症 适用于非处方治疗各种皮肤疾病引起的表皮色素沉着过度，例如黄褐斑、雀斑和老年斑。 作用机制 熊果苷是一种氢醌糖苷，但氢醌部分并非熊果苷脱色作用的唯一原因。它通过作用于L-酪氨酸结合位点，作为酪氨酸酶的竞争性抑制剂，抑制黑色素生成，从而发挥其对人体皮肤的脱色作用。酪氨酸酶是参与黑色素合成限速步骤调控的酶；它调节L-酪氨酸转化为L-多巴，以及L-多巴进一步转化为L-多巴醌。熊果苷通过浓度依赖性地抑制酪氨酸酶活性，从而减弱黑素细胞中黑色素的生成。虽然大多数研究表明熊果苷对酪氨酸酶mRNA表达的影响可以忽略不计，但一项利用胚胎干细胞评估熊果苷对黑素细胞分化诱导系统影响的研究表明，熊果苷除了抑制酪氨酸酶活性外，还可能下调酪氨酸酶的表达。不同研究结果的矛盾可能是由于之前的研究使用了终末分化的黑素细胞和黑色素瘤细胞。 ……本研究……提供的证据表明，芦荟素和熊果苷联合使用可通过不同的作用机制协同抑制酪氨酸酶活性。芦荟素或熊果苷对人源和蘑菇源酪氨酸酶的抑制作用相似，IC50值分别为0.1 mM和0.04 mM。酶动力学数据的Lineweaver-Burk作图显示，芦荟素以非竞争性方式抑制酪氨酸酶活性，Ki值为5.3 mM，而熊果苷则以竞争性方式抑制酪氨酸酶活性（Maeda，1996）。我们随后研究了这两种物质联合处理是否以协同方式抑制酪氨酸酶活性。结果表明，在0.03 mM熊果苷存在的情况下，0.01 mM芦荟素可使蘑菇的酪氨酸酶活性抑制至对照组的80%，反之亦然。根据Burgi法计算，这种抑制作用具有协同效应。综上所述，我们认为芦荟素和熊果苷通过非竞争性和竞争性抑制酪氨酸酶活性的联合机制，协同抑制黑色素的生成。 |
| 分子式 |
C12H16O7
|
|---|---|
| 分子量 |
272.2512
|
| 精确质量 |
272.089
|
| CAS号 |
497-76-7
|
| 相关CAS号 |
Arbutin-d4
|
| PubChem CID |
440936
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
561.6±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
195-198 °C
|
| 闪点 |
293.4±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.650
|
| LogP |
-1.35
|
| tPSA |
119.61
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
279
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
C1=CC(=CC=C1O)O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)O
|
| InChi Key |
BJRNKVDFDLYUGJ-RMPHRYRLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H16O7/c13-5-8-9(15)10(16)11(17)12(19-8)18-7-3-1-6(14)2-4-7/h1-4,8-17H,5H2/t8-,9-,10+,11-,12-/m1/s1
|
| 化学名 |
(2R,3S,4S,5R,6S)-2-(hydroxymethyl)-6-(4-hydroxyphenoxy)oxane-3,4,5-triol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~183.65 mM)
H2O : ~33.33 mg/mL (~122.42 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (367.31 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6731 mL | 18.3655 mL | 36.7309 mL | |
| 5 mM | 0.7346 mL | 3.6731 mL | 7.3462 mL | |
| 10 mM | 0.3673 mL | 1.8365 mL | 3.6731 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03868748 | Completed | Dietary Supplement: Beta-arbutin Other: Placebo |
Healthy Volunteers | SP Nutraceuticals Inc. | 2019-10-23 | Phase 1 |
| NCT00717652 | Suspended | Drug: arbutin, tretinoin, triamcinolone Drug: Triluma |
Melasma | Azidus Brasil | 2008-07 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT05693948 | Completed | Other: Other: Serum X | Healthy | Ungku Shahrin Medical Aesthetic Research & Innovation (USMARI) Centre | 2022-09-01 | Not Applicable |
| NCT05986123 | Recruiting | Other: Topical cream Z for PIH | Healthy | Ungku Shahrin Medical Aesthetic Research & Innovation (USMARI) Centre |
2023-07-01 | Not Applicable |
| NCT02130713 | Completed | Drug: Third generation fluoroquinolone Dietary Supplement: Nutritional supplement + third generation fluoroquinolone |
Chronic Bacterial Prostatitis | University of Roma La Sapienza | 2012-01 | Phase 4 |
|
|
|
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
