| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Microbial Metabolite; Endogenous Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
α-氨基酸包括精氨酸。 L 型氨基酸是二十种最常见的天然氨基酸之一。在分子遗传学方面,三联体CGU、CGC、CGA、CGG、AGA和AGG是蛋白质合成过程中编码精氨酸的核苷酸碱基或密码子。这些碱基存在于信使核糖核酸 (mRNA) 的结构中。根据个体的发育阶段和整体健康状况,精氨酸被归类为哺乳动物中的条件必需氨基酸或半必需氨基酸。在患有严重脓毒症的个体中,L-精氨酸与较低的心脏指数有关,但中风指数没有变化。 L-精氨酸组中 40% 的人以及安慰剂组中 24% 的人休克在 72 小时内消退。接受长期辛伐他汀治疗(每天皮下注射 2 毫克/公斤,持续 14 天)后,L-精氨酸(15 分钟内 450 毫克/公斤)可促进大脑 eNOS 的绝对上调,并放大和维持大脑充血 (38%)。 SV-129 小鼠的血流。
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| 体内研究 (In Vivo) |
L-精氨酸可用于动物建模,建立动物胰腺炎模型。L -精氨酸是内皮型一氧化氮合酶(eNOS)产生NO的底物,可代谢为一氧化氮(NO)、多胺或l -脯氨酸,刺激炎症。l -精氨酸还能选择性地破坏胰腺腺泡细胞,导致急性坏死性胰腺炎。
雄性大鼠单次腹腔注射l -精氨酸500 mg /100 g体重时,胰腺腺泡细胞被选择性破坏,朗格汉斯胰岛未见形态学改变。早在注射后24小时,嗜碱性细胞丧失,酶原脱颗粒,腺泡细胞空泡和坏死改变。3天后,成纤维细胞活性明显,胰腺小叶萎缩明显。早期电镜发现内质网改变,如池池部分扩张或空泡化,通常伴有附着在膜上的核糖体的丢失。精氨酸过量的影响可能归因于氨基酸的不平衡和随后的腺泡细胞中蛋白质合成的减少。在本研究过程中,胰腺周围、附睾、大网膜和腹膜后区域的脂肪组织均可见脂肪坏死伴明显白细胞浸润。这种变化与胰腺的明显坏死密切相关。血液中的脂肪酶水平也有所增加。[4]
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| 动物实验 |
一氧化氮是氧化氮合酶活性的产物,可舒张血管平滑肌并增加脑血流量。我们评估了eNOS在L-精氨酸输注后脑血流量增加中的作用,以及在SV-129小鼠中eNOS上调后脑血流量的增加情况。在L-精氨酸输注前后(450 mg/kg,15分钟内输注),我们采用激光多普勒血流仪测量脑血流量;此外,我们还采用14C-碘苯丙胺指示剂分级法或14C-碘安替比林组织平衡法测量脑血流量。L-精氨酸输注后,rCBF(激光多普勒血流仪测量)增加了26%,但在eNOS表达缺陷的突变小鼠中未观察到变化。长期皮下注射辛伐他汀(2 mg/kg,每日一次,持续14天)上调eNOS后,L-精氨酸可增强并维持充血(38%),并将绝对脑血流量从86±7 mL/100 g/min增加至119±10 mL/100 g/min。此外,辛伐他汀预处理可增强大脑中动脉闭塞后缺血脑组织内的血流量。综上所述,这些发现表明,eNOS活性对于急性L-精氨酸输注期间血流量的增加至关重要,而长期上调eNOS并联合L-精氨酸给药为提高正常脑和缺血脑的血流量提供了一种新的策略。[3]
采用详细的体内实验方案,利用盐酸精氨酸诱导急性胰腺炎。 1. **动物:**使用4周龄、体重25-30克的雄性ICR小鼠。小鼠饲养于温度控制在25-30℃、12小时光照/12小时黑暗循环的环境中,并可自由获取食物和水。实验前,小鼠适应环境一周。[5] 2. **药物制备:**将L-精氨酸粉末溶解于0.9%生理盐水中,配制成盐酸精氨酸溶液。用5 N盐酸将溶液的pH值调节至7。[5] 3. **急性胰腺炎诱导给药方案:**小鼠接受两次腹腔注射盐酸精氨酸,总剂量为450 mg/100 g体重。两次注射间隔一小时。[5] 4. **实验时间线:** 小鼠注射盐酸精氨酸后,观察72小时。72小时后,用过量硫喷妥钠(50 mg/kg,腹腔注射)处死小鼠。采集胰腺组织和血液样本进行后续分析。[5] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收
从小肠腔吸收进入肠细胞。吸收效率高,通过主动转运机制进行。 代谢/代谢产物 L-精氨酸的部分代谢发生在肠细胞内。未在肠细胞内代谢的L-精氨酸进入门静脉循环,然后被运送到肝脏,在那里部分氨基酸再次被代谢。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠口服LD50 12克/千克 行为:睡眠时间改变(包括翻正反射改变);行为:共济失调;肺、胸腔或呼吸:呼吸困难 《药学科学杂志》,62(49),1973 [PMID:4734197]
大鼠腹腔注射LD50 3793毫克/千克 行为:昏迷;肺、胸腔或呼吸:呼吸困难 《生物化学与生物物理学档案》,58(253),1955 [PMID:13259702] 儿童静脉注射LDLo 3900毫克/千克/30个月 脑和脑膜:其他退行性改变;心脏:其他变化,《毒理学杂志》,临床毒理学,35(621),1997 [PMID:9365430] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸精氨酸是一种L-α-氨基酸。
盐酸精氨酸是精氨酸的盐酸盐形式,精氨酸是青少年人体必需氨基酸。精氨酸是一种复杂的氨基酸,由于其含胺侧链,常存在于蛋白质和酶的活性位点。精氨酸可能有助于预防或治疗心脏和循环系统疾病,对抗疲劳,并刺激免疫系统。它还能促进一氧化氮的生成,从而放松血管,治疗心绞痛和其他心血管疾病。精氨酸也是尿素循环和含氮废物解毒过程中的重要中间体。(NCI04) 一种生理活性形式为L-精氨酸的必需氨基酸。 作用机制 补充L-精氨酸的许多活性,包括其可能的抗动脉粥样硬化作用,可能与其作为一氧化氮(NO)前体的作用有关。一氧化氮(NO)由全身所有组织产生,在心血管系统、免疫系统和神经系统中发挥着至关重要的作用。NO由L-精氨酸在NO合酶(NOS)的作用下生成,其作用主要通过3,5'-环鸟苷酸(cGMP)介导。NO激活鸟苷酸环化酶,后者催化鸟苷三磷酸(GTP)合成cGMP。cGMP在cGMP磷酸二酯酶的作用下转化为鸟苷酸。NOS是一种含血红素的酶,其部分序列与细胞色素P-450还原酶相似。NOS存在多种同工酶,其中两种是组成型NOS,一种是由免疫刺激诱导产生的。存在于血管内皮细胞中的组成型NOS称为eNOS,存在于脑、脊髓和周围神经系统中的组成型NOS称为nNOS。由免疫或炎症刺激诱导的NOS形式称为iNOS。iNOS可在某些组织(例如肺上皮细胞)中组成型表达。所有一氧化氮合酶均以NADPH(还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸)和氧气(O₂)为辅底物,辅因子包括FAD(黄素腺嘌呤二核苷酸)、FMN(黄素单核苷酸)、四氢生物蝶呤和血红素。有趣的是,抗坏血酸似乎可通过增加细胞内四氢生物蝶呤水平来增强NOS活性。eNOS和nNOS在钙离子浓度升高时或在某些情况下在非钙依赖性刺激(例如剪切应力)的作用下合成NO。NOS的体外研究表明,该酶对L-精氨酸的Km值在微摩尔范围内。内皮细胞、其他细胞以及血浆中L-精氨酸的浓度在毫摩尔范围内。这意味着在生理条件下,NOS 已被其底物L-精氨酸饱和。换句话说,L-精氨酸预计不会成为该酶的限速步骤,而且口服补充该氨基酸可能导致L-精氨酸浓度超过生理水平,但这似乎不会对NO的产生产生任何影响。该反应似乎已达到其最大水平。然而,体内研究表明,在某些情况下,例如高胆固醇血症,补充L-精氨酸可以增强内皮依赖性血管舒张和NO的产生。药效学研究表明,L-精氨酸可以改善对细菌、病毒和肿瘤细胞的免疫反应;促进伤口愈合和肝脏再生;促进生长激素的释放;被认为对最佳肌肉生长和组织修复至关重要。 |
| 分子式 |
C6H15CLN4O2
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|---|---|
| 分子量 |
210.66
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| 精确质量 |
210.088
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| 元素分析 |
C, 34.21; H, 7.18; Cl, 16.83; N, 26.60; O, 15.19
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| CAS号 |
1119-34-2
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| 相关CAS号 |
DL-Arginine;7200-25-1;L-Arginine-15N2 hydrochloride;204633-92-1;L-Arginine-15N4 hydrochloride;204633-95-4;L-Arginine-d7 hydrochloride;204244-77-9;L-Arginine-13C6 hydrochloride;201740-91-2;L-Arginine-13C6,15N4 hydrochloride;202468-25-5;L-Arginine butanoate;80407-72-3;L-Arginine-1-13C hydrochloride;2483735-41-5;L-Arginine-13C6,15N4,d7 hydrochloride;2483829-29-2;L-Arginine-1,2-13C2 hydrochloride;201740-75-2;L-Arginine-13C hydrochloride;94740-43-9;L-Arginine-15N4,d7 hydrochloride
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| PubChem CID |
66250
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.42
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| 沸点 |
409.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
226-230 °C(lit.)
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| 闪点 |
201.2ºC
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| LogP |
1.354
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| tPSA |
125.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
176
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(C[C@@H](C(=O)O)N)CN=C(N)N.Cl
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| InChi Key |
KWTQSFXGGICVPE-WCCKRBBISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H14N4O2.ClH/c7-4(5(11)12)2-1-3-10-6(8)9;/h4H,1-3,7H2,(H,11,12)(H4,8,9,10);1H/t4-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid;hydrochloride
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| 别名 |
NSC-203450; NSC203450; L-Arginine hydrochloride; 1119-34-2; Arginine Hydrochloride; L-ARGININE HCL; L-Arginine monohydrochloride; Arginine HCl; H-Arg-OH.HCl; R-Gene;NSC 203450; Arginine HCl; Detoxargin; Levargin; Arginine Hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~474.70 mM)
DMSO :< 1 mg/mL |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (474.70 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7470 mL | 23.7349 mL | 47.4699 mL | |
| 5 mM | 0.9494 mL | 4.7470 mL | 9.4940 mL | |
| 10 mM | 0.4747 mL | 2.3735 mL | 4.7470 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Sickle Cell Disease Treatment With Arginine Therapy (STArT) Trial
CTID: NCT04839354
Phase: Phase 3   Status: Active, not recruiting
Date: 2024-07-03