| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Arginine targets nitric oxide synthase (NOS) and is a substrate for the production of nitric oxide (NO), a key signaling molecule involved in vasodilation and immune function. Arginine also plays important roles in cell division, wound healing, ammonia removal from the body, immune function, and hormone release. The labeled compound is used to study arginine metabolism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性,因此值得关注[1]。体外实验表明,L-精氨酸可通过激活NOS刺激内皮细胞和巨噬细胞产生NO。标记化合物可用于追踪细胞培养中精氨酸的摄取和代谢。精氨酸在体外可促进细胞增殖和伤口愈合。该化合物的活性可通过测量亚硝酸盐/硝酸盐的积累(Griess法)或通过LC-MS/MS定量标记代谢物来评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,L-精氨酸通过增加NO的产生发挥血管扩张作用,从而降低血压。它参与尿素循环,负责氨的解毒。13C和15N标记的L-精氨酸常用于代谢通量研究,以追踪动物模型中的精氨酸代谢和蛋白质合成。这对于研究精氨酸相关的代谢紊乱和氮平衡至关重要。
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| 酶活实验 |
体外NOS酶活性测定包括将该酶与L-精氨酸-13C6,15N4盐酸盐、NADPH、四氢生物蝶呤(BH4)和氧气在pH 7.4的HEPES缓冲液中孵育。NO的生成量可通过氧合血红蛋白转化为高铁血红蛋白或通过亚硝酸盐的Griess反应进行测定。标记底物可用于通过LC-MS/MS精确定量瓜氨酸的生成。动力学参数通过改变底物浓度来确定。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将内皮细胞或巨噬细胞培养于不含精氨酸的培养基中,并添加浓度为0.1-10 mM的L-精氨酸-13C6,15N4盐酸盐。采用Griess法测定NO的产生。利用LC-MS/MS分析标记精氨酸的细胞摄取和代谢。采用MTT法评估细胞增殖。通过Western blot和qPCR评估该化合物对NOS活性及其下游信号通路的影响。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中,将L-精氨酸-13C6,15N4盐酸盐以100-500 mg/kg的剂量通过灌胃或静脉注射给予啮齿动物。在不同时间点采集血样进行药代动力学分析。采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)定量分析血浆中精氨酸和瓜氨酸的水平。代谢通量分析追踪13C和15N掺入下游代谢物(如NO、瓜氨酸、鸟氨酸和多胺)的过程。进行组织分布研究以评估精氨酸的利用情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-精氨酸-13C6,15N4盐酸盐的分子量为220.59。它可溶于水和生理缓冲液。该化合物粉末在-20℃下可稳定保存3年,在-80℃的溶剂中可稳定保存1年。13C和15N标记使其在质谱检测中产生+10 Da的质量偏移。它通过氨基酸转运蛋白吸收,并通过精氨酸酶和NOS途径代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-精氨酸在生理浓度下通常被认为是安全的。标记形式预计不会表现出额外的毒性。高剂量可能引起胃肠道不适。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。目前尚无该标记类似物的具体毒性数据;其安全性数据是根据内源性氨基酸L-精氨酸推断得出的。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-精氨酸-13C6,15N4 盐酸盐 (CAS# 202468-25-5) 是一种稳定同位素标记的化合物,主要用作代谢研究和蛋白质定量中的示踪剂。它尚未在临床试验中进行研究,也未被批准作为治疗药物。该化合物广泛用于一氧化氮生物学、尿素循环紊乱和氨基酸代谢的研究。标记形式使得在复杂生物系统中精确追踪精氨酸代谢成为可能。
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| 分子式 |
13C6H15CL15N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
220.59
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| 精确质量 |
220.096
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| CAS号 |
202468-25-5
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| 相关CAS号 |
L-Arginine hydrochloride;1119-34-2
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| PubChem CID |
71310244
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
128
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
176
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
[13CH2]([13CH2][13C@@H]([13C](=O)O)[15NH2])[13CH2][15N]=[13C]([15NH2])[15NH2].Cl
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| InChi Key |
KWTQSFXGGICVPE-YAUSPDTOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H14N4O2.ClH/c7-4(5(11)12)2-1-3-10-6(8)9;/h4H,1-3,7H2,(H,11,12)(H4,8,9,10);1H/t4-;/m0./s1/i1+1,2+1,3+1,4+1,5+1,6+1,7+1,8+1,9+1,10+1;
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| 化学名 |
(2S)-2-(15N)azanyl-5-[bis(15N)(azanyl)(113C)methylideneamino](1,2,3,4,5-13C5)pentanoic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 125 mg/mL (566.66 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5333 mL | 22.6665 mL | 45.3330 mL | |
| 5 mM | 0.9067 mL | 4.5333 mL | 9.0666 mL | |
| 10 mM | 0.4533 mL | 2.2666 mL | 4.5333 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。