| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Arginine-15N2 hydrochloride has no independent pharmacological target as a stable isotope tracer. The unlabeled L-arginine is a semi-essential amino acid that serves as the primary nitrogen donor for the synthesis of nitric oxide (NO) via nitric oxide synthase (NOS). NO is a potent vasodilator and signaling molecule involved in cardiovascular regulation, immune function, and neurotransmission. L-Arginine is also a precursor for creatine and agmatine.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性,因此值得关注[1]。
作为一种稳定同位素示踪剂,L-精氨酸-15N2 未经体外药理活性测试。在细胞培养研究中,它用于追踪精氨酸代谢、精氨酸经一氧化氮合酶 (NOS) 转化为瓜氨酸和一氧化氮 (NO) 的过程以及尿素循环。L-精氨酸是许多细胞培养基配方中的必需补充剂,尤其适用于内皮细胞和免疫细胞。15N 标记能够精确追踪氮通量。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸L-精氨酸-15N2本身不具有独立的体内药理活性,不作为治疗药物。在动物和人体研究中,它被用作稳定同位素示踪剂,以测量全身精氨酸通量、NO生成和尿素循环活性。L-精氨酸补充剂已被研究用于治疗心血管疾病、勃起功能障碍和先兆子痫。
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| 酶活实验 |
对于体外LC-MS/MS定量分析,将L-精氨酸-15N2盐酸盐溶解于合适的溶剂(水、0.1%甲酸或甲醇)中,配制成储备液(例如,1 mg/mL)。将内标物以固定浓度(例如,10-500 ng/mL)添加到生物样品(血浆、血清、细胞裂解液)中。加入3-5倍体积的含内标物的甲醇或乙腈进行蛋白质沉淀。离心后,取上清液进行LC-MS/MS分析。采用分析物与内标物的峰面积比进行定量。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,可将L-精氨酸-15N2盐酸盐作为示踪剂添加到细胞培养基中。将细胞(例如内皮细胞、巨噬细胞、神经元)培养于标准培养基中。然后将培养基替换为含有L-精氨酸-15N2(10-500 uM)的无精氨酸培养基。1-24小时后,收集细胞并提取代谢物。使用液相色谱-质谱联用(LC-MS)追踪15N标记物在瓜氨酸、NO(通过硝酸盐和亚硝酸盐)、胍丁胺和肌酸中的代谢。可通过标记精氨酸转化为标记瓜氨酸来评估NOS活性。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中,将L-精氨酸-15N2盐酸盐通过静脉注射、腹腔注射(50-200 mg/kg)或灌胃的方式给予啮齿动物。在多个时间点(0、15、30、60、120、240分钟)采集血样。在终点时间点,采集组织(肝脏、肾脏、心脏、脑)。采用液相色谱-质谱联用(LC-MS)分析血浆和组织样本,以定量15N标记的精氨酸及其代谢物(瓜氨酸、鸟氨酸、NO代谢物)。同时,测定血浆硝酸盐/亚硝酸盐水平以评估NO的生成。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-精氨酸-15N2盐酸盐是一种稳定同位素示踪剂,其药代动力学与天然L-精氨酸相同。L-精氨酸经小肠吸收后分布至全身组织,血浆半衰期约为30-90分钟。它主要在肝脏(尿素循环)和内皮细胞(NOS途径)中代谢。L-精氨酸也可在肾脏和肝脏中转化为肌酸。15N标记能够精确追踪氮原子在这些代谢途径中的活动。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-精氨酸是一种天然存在的氨基酸,毒性较低。啮齿动物的LD50大于5000毫克/千克。在治疗剂量(最高20克/天)下,L-精氨酸通常耐受性良好,但极高剂量可能引起胃肠道不适、低血压或电解质紊乱。15N标记的L-精氨酸与其化学结构相同,安全性也相同。操作氨基酸时应遵守实验室标准安全预防措施。本品不可用于人类食用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-精氨酸-15N2盐酸盐并非药物,而是一种15N标记的稳定同位素示踪剂,目前尚未获批用于治疗。它可用作GC-MS或LC-MS定量生物样品中精氨酸的内标,也可用作尿素循环、NO生物合成和肌酐代谢研究的示踪剂。此外,它还用于心血管疾病、先兆子痫和镰状细胞病(NO缺乏)的临床研究。该产品15N原子百分比≥98%。
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| 分子式 |
C6H15CLN215N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
212.65
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| 精确质量 |
212.082
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| CAS号 |
204633-92-1
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| 相关CAS号 |
L-Arginine hydrochloride;1119-34-2
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| PubChem CID |
16217579
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.354
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| tPSA |
125.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
176
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(C[C@@H](C(=O)O)N)CN=C([15NH2])[15NH2].Cl
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| InChi Key |
KWTQSFXGGICVPE-SXTJCFDNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H14N4O2.ClH/c7-4(5(11)12)2-1-3-10-6(8)9;/h4H,1-3,7H2,(H,11,12)(H4,8,9,10);1H/t4-;/m0./s1/i8+1,9+1;
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-5-[bis(15N)(azanyl)methylideneamino]pentanoic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ≥ 25 mg/mL (117.56 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7026 mL | 23.5128 mL | 47.0256 mL | |
| 5 mM | 0.9405 mL | 4.7026 mL | 9.4051 mL | |
| 10 mM | 0.4703 mL | 2.3513 mL | 4.7026 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。