| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite; Microbial Metabolite; eNOS
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| 体外研究 (In Vitro) |
l -精氨酸（Arg）是鸟类、食肉动物和幼龄哺乳动物的必需氨基酸，也是成年动物的有条件必需氨基酸。它被精氨酸酶转化为l -鸟氨酸，这是多胺和尿素的前体，在尿素循环中很重要。精氨酸是肌酸的前体，而肌酸在肌肉、神经和睾丸的能量代谢中起着至关重要的作用，并负责精氨酸的分解代谢以及精氨酸和蛋白质的合成。通过其增加生长激素分泌的能力，它影响免疫功能。根据营养状况和发育阶段的不同，人类和动物的正常血浆精氨酸浓度在95至250微摩尔/升之间。全身或口服精氨酸已被证明可以改善冠心病患者的心血管功能并减少心肌缺血。降低肾功能正常或肾功能不全的原发性高血压患者的血压和肾血管阻力。虽然精氨酸血浆浓度在高胆固醇血症患者中没有改变，但口服或静脉注射精氨酸可以逆转高胆固醇血症患者和吸烟者的内皮功能障碍。精氨酸的重要性主要归因于其作为一氧化氮（NO）合成的前体的作用，一氧化氮是一种自由基分子，在所有哺乳动物细胞中由l -精氨酸通过NO合成酶（NOS）合成。一氧化氮似乎是内皮源性松弛因子（EDRF）的主要形式。NO和EDRF具有相似的化学和药理学性质，都是由l -精氨酸的末端胍基氧化而来。血管松弛缺陷涉及多种机制。这些包括：NO扩散屏障增加，L-Arg耗竭，活性氧水平改变，超氧阴离子（O2-）使NO失活。O2-、NO的独立反应及其生成过氧亚硝酸盐的反应在动脉粥样硬化状态的启动和维持中起着至关重要的作用，并有助于血管松弛的缺陷。一氧化氮还作为神经递质、免疫反应介质和信号分子发挥作用。巨噬细胞中由iNOS合成的NO参与了巨噬细胞对肿瘤细胞、细菌和原生动物的细胞毒活性。我们的目的是回顾一些具有高功能优先权的氨基酸，如精氨酸，并确定它们在人类健康和病理中的有效活性。[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
L-精氨酸可用于动物建模，建立动物胰腺炎模型。L -精氨酸是内皮型一氧化氮合酶（eNOS）产生NO的底物，可代谢为一氧化氮（NO）、多胺或l -脯氨酸，刺激炎症。l -精氨酸还能选择性地破坏胰腺腺泡细胞，导致急性坏死性胰腺炎。
雄性大鼠单次腹腔注射l -精氨酸500 mg /100 g体重时，胰腺腺泡细胞被选择性破坏，朗格汉斯胰岛未见形态学改变。早在注射后24小时，嗜碱性细胞丧失，酶原脱颗粒，腺泡细胞空泡和坏死改变。3天后，成纤维细胞活性明显，胰腺小叶萎缩明显。早期电镜发现内质网改变，如池池部分扩张或空泡化，通常伴有附着在膜上的核糖体的丢失。精氨酸过量的影响可能归因于氨基酸的不平衡和随后的腺泡细胞中蛋白质合成的减少。在本研究过程中，胰腺周围、附睾、大网膜和腹膜后区域的脂肪组织均可见脂肪坏死伴明显白细胞浸润。这种变化与胰腺的明显坏死密切相关。血液中的脂肪酶水平也有所增加。[4] |
| 动物实验 |
一氧化氮是氧化氮合酶活性的产物，可舒张血管平滑肌并增加脑血流量。我们评估了eNOS在L-精氨酸输注后脑血流量增加中的作用，以及在SV-129小鼠中eNOS上调后脑血流量的增加情况。在L-精氨酸输注前后（450 mg/kg，15分钟内输注），我们采用激光多普勒血流仪测量脑血流量；此外，我们还采用14C-碘苯丙胺指示剂分级法或14C-碘安替比林组织平衡法测量脑血流量。L-精氨酸输注后，rCBF（激光多普勒血流仪测量）增加了26%，但在eNOS表达缺陷的突变小鼠中未观察到变化。长期皮下注射辛伐他汀（2 mg/kg，每日一次，持续14天）上调eNOS后，L-精氨酸可增强并维持充血（38%），并将绝对脑血流量从86±7 mL/100 g/min增加至119±10 mL/100 g/min。此外，辛伐他汀预处理可增强大脑中动脉闭塞后缺血脑组织内的血流量。综上所述，这些发现表明，eNOS活性对于急性L-精氨酸输注期间血流量的增加至关重要，而长期上调eNOS并联合L-精氨酸给药为提高正常脑和缺血脑的血流量提供了一种新的策略。[3]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
从小肠腔吸收进入肠细胞。吸收效率高，通过主动转运机制进行。 代谢/代谢产物 L-精氨酸的部分代谢发生在肠细胞内。未在肠细胞内代谢的L-精氨酸进入门静脉循环，然后被运送到肝脏，在那里部分氨基酸再次被代谢。 L-精氨酸氧化脱氨或转氨的产物是α-酮-γ-胍基戊酸；脱羧的产物是胍基丁胺。代谢途径及产物：精氨酸生成鸟氨酸+尿素；精氨酸生成瓜氨酸+氨；精氨酸 + 甘氨酸生成胍基乙酸 + 鸟氨酸 /摘自表格/ 部分 L-精氨酸在肠细胞内代谢。未在肠细胞内代谢的 L-精氨酸进入门静脉循环，然后被运送到肝脏，在那里部分氨基酸再次被代谢。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
补充L-精氨酸的许多活性，包括其可能的抗动脉粥样硬化作用，可能与其作为一氧化氮（NO）前体的作用有关。NO由体内所有组织产生，并在心血管系统、免疫系统和神经系统中发挥着非常重要的作用。NO由L-精氨酸在NO合酶（NOS）的作用下生成，其作用主要通过3,5'-环鸟苷酸（cGMP）介导。NO激活鸟苷酸环化酶，该酶催化鸟苷三磷酸（GTP）合成cGMP。cGMP通过cGMP磷酸二酯酶转化为鸟苷酸。NOS是一种含血红素的酶，其部分序列与细胞色素P-450还原酶相似。一氧化氮合酶（NOS）有多种同工酶，其中两种是组成型表达的，一种是由免疫刺激诱导产生的。存在于血管内皮细胞中的组成型NOS称为eNOS，存在于脑、脊髓和周围神经系统中的组成型NOS称为nNOS。由免疫或炎症刺激诱导产生的NOS称为iNOS。iNOS可在某些特定组织（例如肺上皮细胞）中组成型表达。所有一氧化氮合酶均以NADPH（还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸）和氧气（O₂）为辅底物，辅因子包括FAD（黄素腺嘌呤二核苷酸）、FMN（黄素单核苷酸）、四氢生物蝶呤和血红素。值得注意的是，抗坏血酸似乎可以通过增加细胞内四氢生物蝶呤的水平来增强NOS活性。 eNOS 和 nNOS 在钙离子浓度升高时或在某些情况下在非钙依赖性刺激（例如剪切应力）的作用下合成 NO。体外研究表明，NOS 对 L-精氨酸的 Km 值在微摩尔范围内。内皮细胞、其他细胞以及血浆中 L-精氨酸的浓度在毫摩尔范围内。这意味着在生理条件下，NOS 与其底物 L-精氨酸已达到饱和。换句话说，L-精氨酸预计不会成为该酶的限速步骤，而且口服补充该氨基酸可能导致 L-精氨酸浓度超过生理水平，但这似乎不会对 NO 的产生产生任何影响。该反应似乎已达到其最大活性。然而，体内研究表明，在某些条件下，例如高胆固醇血症，补充 L-精氨酸可以增强内皮依赖性血管舒张和 NO 生成。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
实验用途：在小鼠中，L-精氨酸盐酸盐对小鼠肉瘤病毒-莫洛尼株和C3H乳腺腺癌肿瘤系统具有抑制作用。 实验用途：在将Walker 256癌肉瘤细胞接种到大鼠体内10天后，给予实验饮食，可降低肿瘤重量。 实验用途：L-精氨酸盐酸盐可提高体外活力低下的人类精液样本的活力。效果呈剂量依赖性。 实验用途：给大鼠喂食1%的精氨酸可增加胸腺体积并预防损伤引起的胸腺萎缩。精氨酸促进大鼠伤口愈合。 有关(L)-精氨酸（共6种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 研究表明，精氨酸可增强对细菌、病毒和肿瘤细胞的免疫反应；促进伤口愈合和肝脏再生；引起生长激素释放；被认为对最佳肌肉生长和组织修复至关重要。 |
| 分子式 |
C6H14N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
174.2010
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| 精确质量 |
174.111
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| 元素分析 |
C, 41.37; H, 8.10; N, 32.16; O, 18.37
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| CAS号 |
74-79-3
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| 相关CAS号 |
DL-Arginine;7200-25-1;L-Arginine (L-glutamate);4320-30-3;L-Arginine butanoate;80407-72-3; 74-79-3; 2485-55-4 (caprate); 4320-30-3 (glutamate); 1119-34-2 (HCl)
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| PubChem CID |
6322
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
367.6±52.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
222 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
176.1±30.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.601
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| LogP |
-1.79
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| tPSA |
125.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
176
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(C[C@@H](C(=O)O)N)CN=C(N)N
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| InChi Key |
ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H14N4O2/c7-4(5(11)12)2-1-3-10-6(8)9/h4H,1-3,7H2,(H,11,12)(H4,8,9,10)/t4-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
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| 别名 |
L-arginine; arginine; 74-79-3; L-(+)-Arginine; (S)-2-Amino-5-guanidinopentanoic acid; L-Arg; H-Arg-OH; L(+)-Arginine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~287.03 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (574.05 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.7405 mL | 28.7026 mL | 57.4053 mL | |
| 5 mM | 1.1481 mL | 5.7405 mL | 11.4811 mL | |
| 10 mM | 0.5741 mL | 2.8703 mL | 5.7405 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01485757 | Terminated | Drug: L-arginine | Heart Transplant | University of Michigan | 2011-07 | Phase 1 |
| NCT05855330 | Recruiting | Drug: Arginine Hydrochloride | COVID-19 | Emory University | 2024-01-08 | Phase 2 |
| NCT00513617 | Completed | Drug: Arginine Drug: Placebo |
Anemia, Sickle Cell | UCSF Benioff Children's Hospital Oakland | 2004-06 | Phase 2 |
| NCT01142219 | Completed | Drug: L-arginine Drug: Placebo |
Sickle Cell Disease | Hospital de Clinicas de Porto Alegre | 2006-09 | Phase 3 |
| NCT04535427 | Unknown status | Drug: L-arginine Drug: Placebo |
Rheumatoid Arthritis | RenJi Hospital | 2021-01-01 | Phase 2 |
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