ARN272

别名: ARN272; ARN-272; ARN 272

目录号: V3441 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

ARN272 是一种新型、有效的 anandamide 转运抑制剂。

ARN272 CAS号: 488793-85-7
产品类别: Others 7

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

ARN272 是一种新型、有效的 anandamide 转运抑制剂。 ARN272 的全身给药对大鼠恶心引起的条件性张口产生剂量依赖性抑制，并对鼩鼱呕吐产生剂量依赖性减少。 SR141716与ARN272（3.0 mg·kg(-1)）在大鼠体内的全身联合给药，在1.0 mg·kg(-1)时完全逆转了ARN272抑制的间隙。 SR141716 本身与车辆解决方案没有什么不同。化合物 ARN272 抑制花生四烯酸乙醇胺转运会强效激活 CB1 受体，从而产生一种间接激动作用来调节毒素引起的恶心和呕吐。结果还提供了行为证据，支持 anandamide 细胞再摄取中使用的促进转运机制。

生物活性&实验参考方法

体内研究 (In Vivo)	系统性施用 anandamide 转运抑制剂 ARN272 ([(4-(5-(4-羟基苯基)-3,4-二氮杂双环[4.4.0]癸-1(6),2,4,7,9-五烯-2-基氨基)-苯基)-苯基氨基甲酮]) 来评估其对大鼠 LiCl 诱发的恶心行为 (条件性张口) 和鼩鼱 (Suncus murinus) 诱发的呕吐的预防作用。通过拮抗大麻素 1 (CB1) 受体和全身联合给药 SR141716，探索了延长 anandamide 可用性如何调节大鼠恶心的机制。全身给药 ARN272 可剂量依赖性地抑制大鼠因恶心引起的条件性张口，并剂量依赖性地减少鼩鼱的呕吐。在大鼠中全身联合给药 SR141716 和 ARN272（3.0 mg·kg(-1)）可完全逆转 ARN272 抑制的张口（1.0 mg·kg(-1)）。 SR141716 单独使用与载体溶液没有差异。这些结果表明，化合物 ARN272 对花生四烯乙醇胺转运的抑制会激活 CB1 受体，从而产生一种间接激动作用来调节毒素引起的恶心和呕吐。这些结果还提供了行为证据，支持花生四烯乙醇胺细胞再摄取中使用的促进转运机制。[1]
细胞实验	总共 58 只幼稚雄性 Sprague-Dawley 大鼠用于评估抗恶心行为。大鼠被单独饲养在 48 × 26 × 20 厘米的鞋盒笼中，笼子位于群居室，环境温度为 21°C。所有动物都处于反向明暗循环（07:00 关灯；19:00 开灯），可自由进食（Iams 啮齿动物饲料，18% 蛋白质）和自来水，测试期间除外，测试发生在黑暗周期。所有动物都获得了丰富的环境，包括两张干净的纸巾（每周在换笼时补充）和一个 14 厘米长、12 厘米直径的软塑料容器。总共 21 只 S. murinus（麝鼩）在圭尔夫大学的一个群居中繁殖和饲养。将鼩鼱单独饲养在笼子中，环境温度为 21°C，光照时间为 14/10（晚上 21 点关灯）。在鼩鼱的光照周期内进行测试，时间为 09:00 至 14:00。实验中使用了雄性（42.9–53.0 克）和雌性（26.1–32.9 克）并均匀分布在各组中，实验对象年龄从 98 至 814 天不等。在任何分析中，两性的呕吐频率均无显著差异；因此，在所有报告的分析中，雄性和雌性都被合并在一起。鼩鼱之前有过呕吐经历，每次治疗之间至少需要 3 周的恢复时间。所有实验中，anandamide 转运抑制剂 ARN272 均在 1:1:8 PEG400、Tween 80 和生理盐水的载体溶液 (VEH) 中制备。所有全身注射均通过腹腔注射给药。在实验 1 中，将 ARN272 以 0.1 mg·mL−1（0.1 mg·kg−1 剂量）、1 mg·mL−1（1 mg·kg−1 剂量）和 3 mg·mL−1（3 mg·kg−1 剂量）的浓度以及 1 mL·kg−1 的体积输送给大鼠，此剂量选择基于 Fu 等人 (2012) 进行的先前实验，其中 1 mg·kg−1 在给药后 2 小时增加血浆中 anandamide 的水平。在实验 2 中，将 ARN272 浓度为 3.0 mg·mL−1（9.0 mg·kg−1 剂量）的剂量以 3 和 3.0 mg·mL−1（18 mg·kg−1 剂量）的剂量以 6 mL·kg−1 的体积输送给鼩鼱，选择浓度和体积的依据是，在之前的实验中，S. murinus 需要的剂量至少增加到大鼠有效剂量的三倍。实验 1 中 SR141716 的浓度为 1.0 mg·mL−1（1.0 mg·kg−1 剂量），体积为 1 mL·kg−1。选择 1.0 mg·kg−1 SR141716 的剂量是基于其在逆转断点和恢复尼古丁自我给药方面的先前有效性，同时还发现与 2.5 mg·kg−1 或更高剂量的 SR141716 不同，它不会增强催吐剂的效果。所有实验中使用的 0.15 M LiCl 药物治疗均在无菌水中制备，并在实验 1 中以 20 mL·kg−1（127 mg·kg−1）的体积给大鼠给药，在实验 2 中以 60 mL kg−1（390 mg·kg−1）的体积给鼩鼱给药。
动物实验	共使用了58只未经训练的雄性Sprague-Dawley大鼠进行抗恶心行为评估。大鼠单独饲养于48 × 26 × 20 cm的鞋盒式笼中，置于温度为21°C的饲养室中。所有动物均采用反向光暗循环（7:00关灯，19:00开灯），并可自由获取食物（Iams啮齿动物饲料，18%蛋白质）和自来水，测试期间除外（测试在黑暗期进行）。所有动物均通过两张干净的纸巾（每周换笼时补充）和一个长14 cm、直径12 cm的软塑料容器进行环境丰富化。共饲养了21只家麝鼩（S. murinus），它们在圭尔夫大学的饲养室中繁殖和饲养。鼩鼱单独饲养于笼中，环境温度为21°C，光照周期为14/10小时（21:00关灯）。鼩鼱在光照周期内进行测试，时间为09:00至14:00。实验采用雄性（42.9–53.0 g）和雌性（26.1–32.9 g）鼩鼱，并平均分配到各组，受试者年龄范围为98至814天。所有分析均显示，雄性和雌性鼩鼱的呕吐频率无显著差异；因此，所有报告的分析均将雄性和雌性鼩鼱合并。这些鼩鼱之前接受过催吐剂治疗，但两次治疗之间至少间隔3周的恢复期。所有实验均使用花生四烯酸乙醇胺转运抑制剂ARN272配制于由PEG400、Tween 80和生理盐水按1:1:8比例混合而成的溶剂（VEH）中。所有全身注射均采用腹腔注射。在实验 1 中，ARN272 以 0.1 mg·mL−1（0.1 mg·kg−1 剂量）、1 mg·mL−1（1 mg·kg−1 剂量）和 3 mg·mL−1（3 mg·kg−1 剂量）的浓度，以及 1 mL·kg−1 的体积，被给予大鼠。这是根据 Fu 等人 (2012) 先前进行的实验选择的，其中 1 mg·kg−1 的剂量在给药后 2 小时可增加血浆花生四烯酸乙醇胺 (anandamide) 水平。在实验 2 中，ARN272 以 3.0 mg·mL−1（剂量为 9.0 mg·kg−1）的浓度，体积为 3 mL·kg−1，以及以 3.0 mg·mL−1（剂量为 18 mg·kg−1）的浓度，体积为 6 mL·kg−1 的方式给予鼩鼱。选择该浓度是基于之前的实验结果，即在鼠鼩鼱中，所需的剂量至少是大鼠有效剂量的三倍。在实验 1 中，SR141716 的浓度为 1.0 mg·mL−1（剂量为 1.0 mg·kg−1），体积为 1 mL·kg−1。选择 1.0 mg·kg−1 剂量的 SR141716 是基于其先前在逆转断点和恢复尼古丁自我给药方面的有效性，同时还发现该剂量不会增强催吐剂的作用，这与 2.5 mg·kg−1 或更高剂量的 SR141716 不同。所有实验中使用的 0.15 M LiCl 药物处理均用无菌水配制，在实验 1 中，大鼠的给药体积为 20 mL·kg−1 (127 mg·kg−1)，在实验 2 中，鼩鼱的给药体积为 60 mL kg−1 (390 mg·kg−1)。
参考文献	Br J Pharmacol.2013 Nov;170(5):1130-6.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H20N4O2
分子量	432.473305702209
精确质量	432.158
CAS号	488793-85-7
PubChem CID	1386351
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	629.1±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	334.3±31.5 °C
蒸汽压	0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率	1.757
LogP	4.58
tPSA	87.1
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	624
定义原子立体中心数目	0
SMILES	OC(C=C1)=CC=C1C2=NN=C(C3=C2C=CC=C3)NC4=CC=C(C(NC5=CC=CC=C5)=O)C=C4
InChi Key	UPKNGUQNXSMHBE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H20N4O2/c32-22-16-12-18(13-17-22)25-23-8-4-5-9-24(23)26(31-30-25)28-21-14-10-19(11-15-21)27(33)29-20-6-2-1-3-7-20/h1-17,32H,(H,28,31)(H,29,33)
化学名	4-[[4-(4-hydroxyphenyl)phthalazin-1-yl]amino]-N-phenylbenzamide
别名	ARN272; ARN-272; ARN 272
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~289.04 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~289.04 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3123 mL	11.5615 mL	23.1230 mL
	5 mM	0.4625 mL	2.3123 mL	4.6246 mL
	10 mM	0.2312 mL	1.1561 mL	2.3123 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Mean (+SEM) number of gapes by rats on drug-free test day, in experiment 1, by each of the groups.Br J Pharmacol.2013 Nov;170(5):1130-6.

Mean (±SEM) cumulative volume of saccharin consumed by rats 24 h after TR test day and immediately following water restriction, at 30 and 120 min, in experiment 1.Br J Pharmacol.2013 Nov;170(5):1130-6.

Mean (±SEM) number of vomiting episodes displayed byS. murinusduring the 45 min post-LiCl administration observation period.Br J Pharmacol.2013 Nov;170(5):1130-6.