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Eleclazine

别名: GS-6615; GS 6615; GS6615; Eleclazine 依乐卡拉嗪
目录号: V3407 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Eleclazine（也称为 GS-6615）是一种新型晚 Na+ 电流抑制剂，IC50 值为 0.7 uM。
Eleclazine CAS号: 1443211-72-0
产品类别: Others 7
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Other Forms of Eleclazine:

  • Eleclazine HCl
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
Eleclazine（也称为 GS-6615）是一种新型晚 Na+ 电流抑制剂，IC50 值为 0.7 uM。心肌中晚期 Na+ 电流（晚期 INa ）增强会导致心律失常。抑制该电流是稳定心室复极和抑制心律失常的有前途的策略。 Eleclazine 是晚期 INa 的选择性抑制剂，可稳定心室复极并抑制 LQT3 模型中的心律失常。观察到 Eleclazine 电生理效应的浓度与 LQT3 患者中与 QTc 缩短相关的血浆水平相当，表明这些效应具有临床相关性。 Eleclazine 目前正处于治疗长 QT 综合征 3 (LQT3) 的临床开发阶段。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性：Eleclazine HydroHClide（又名GS-6615）是一种新型晚Na+电流抑制剂，IC50值为0.7 uM。心肌中晚期 Na+ 电流（晚期 INa ）增强会导致心律失常。抑制该电流是稳定心室复极和抑制心律失常的有前途的策略。 Eleclazine 是晚期 INa 的选择性抑制剂，可稳定心室复极并抑制 LQT3 模型中的心律失常。观察到 Eleclazine 电生理效应的浓度与 LQT3 患者中与 QTc 缩短相关的血浆水平相当，表明这些效应具有临床相关性。激酶测定：Eleclazine 目前正处于治疗长 QT 综合征 3 (LQT3) 的临床开发阶段。盐酸依拉嗪抑制 ATX-II 增强的心室肌细胞晚期 INa，缩短 ATX-II 引起的 APD、MAPD、QT 间期延长，并减少复极和室性心律失常的时空离散。 GS-6615 对 ATX-II 增强的晚期 INa 的抑制与心肌细胞 APD 和离体心脏 MAPD 的缩短密切相关。 细胞测定：GS-6615 抑制心室肌细胞中 ATX-II 增强的晚期 INa (IC50 = 0.7 μM)，缩短了 ATX -II 诱导 APD、MAPD、QT 间期延长，并减少复极和室性心律失常的时空分散。 GS-6615 对 ATX-II 增强的晚期 INa 的抑制与肌细胞 APD 和离体心脏 MAPD 的缩短密切相关（R2 分别 = 0.94 和 0.98）。与氟卡尼相比，GS-6615 对 INa 峰值的影响最小。 GS-6615 不会降低动作电位 (Vmax) 的最大上冲速度，也不会加宽 QRS 间期。
动物实验


参考文献
2016 Nov;173(21):3088-3098;2016 Sep;13(9):1860-7.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H16F3N3O3
分子量
415.37
CAS号
1443211-72-0
相关CAS号
1443211-72-0;1448754-43-5 (HCl);
SMILES
O=C1N(CC2=NC=CC=N2)CCOC3=CC=C(C4=CC=C(OC(F)(F)F)C=C4)C=C13
别名
GS-6615; GS 6615; GS6615; Eleclazine
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:10 mM
Water:<1 mg/mL
Ethanol:
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4075 mL 12.0375 mL 24.0749 mL
5 mM 0.4815 mL 2.4075 mL 4.8150 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2037 mL 2.4075 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Eleclazine

    Effects of GS‐6615 to attenuate ATX‐II induced ventricular repolarization abnormalities associated with regional differences (epicardium, Epi vs. endocardium, Endo) in APD of rabbit left ventricular wedge preparations. Figure 6.2016 Nov;173(21):3088-3098.

  • Eleclazine

    Effects of GS‐6615 to shorten the prolonged MAP and to suppress ventricular tachyarrhythmia induced by ATX‐II in rabbit isolated heart preparations.2016 Nov;173(21):3088-3098.


  • Eleclazine

    GS‐6615 (0.03 and 0.3 μM) attenuated the effects of ATX‐II (3 nM) to increase APD and beat‐to‐beat variability of APD in rabbit ventricular myocytes.2016 Nov;173(21):3088-3098.
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