Arteannuin B

别名: 青蒿乙素;青蒿素B;黄花蒿素B;青蒿乙素(青蒿素B);青蒿乙素对照品;青蒿素B,青蒿乙素
目录号: V30360 纯度: ≥98%
Arteannuin B,与青蒿素共同存在,青蒿素是中药青蒿的有效抗疟原理。
Arteannuin B CAS号: 50906-56-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
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产品描述
青蒿素B与青蒿素(传统中药青蒿的有效抗疟成分)共存。青蒿素B具有抗SARS-CoV-2活性,EC50值为10.28 μM。
青蒿素B(CAS号:50906-56-4)是一种天然倍半萜类化合物,存在于青蒿中,与青蒿素(传统中药的有效抗疟成分)共存。它是抗疟药青蒿素生物合成的前体。青蒿素B具有强效的抗疟活性,IC50值为0.2 nM。此外,它还具有抗癌、抗炎、抗病毒特性,并具有抗SARS-CoV-2活性,EC50值为10.28 μM。其分子式为 C15H20O3,分子量为 248.32 g/mol。
生物活性&实验参考方法
靶点
Arteannuin B targets multiple pathways involved in malaria, cancer, inflammation, and viral infection. As a precursor in artemisinin biosynthesis, it shares similar antimalarial mechanisms. The compound selectively targets cancer cells by inducing apoptosis and inhibiting cell proliferation, particularly in breast, lung, and liver cancers. It enhances immune responses and modulates several signaling pathways, including NF-κB and MAPK. Arteannuin B has anti-SARS-CoV-2 activity.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,蒿素B具有强效的抗疟活性,IC50值为0.2 nM。它还具有抗癌、抗炎和抗病毒特性。该化合物通过诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖,选择性地靶向癌细胞。蒿素B对SARS-CoV-2病毒也显示出活性,EC50值为10.28 μM。它可溶于DMSO(100 mg/mL,402.71 mM,需超声处理)。该化合物的抗癌和抗炎活性已在多种细胞实验中得到证实。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明,蒿甲醚B具有显著的抗疟活性。它能选择性地靶向癌细胞,诱导细胞凋亡并抑制细胞增殖。该化合物可增强免疫反应并调节多种信号通路,包括NF-κB和MAPK通路。蒿甲醚B已在动物模型中进行了抗疟、抗癌、抗炎和抗病毒作用的研究。目前正在进行进一步的体内研究,以全面评估其治疗潜力。在临床前研究中,该化合物通常采用口服或注射给药。
酶活实验
青蒿素B抗疟活性测定包括测量疟原虫生长抑制率。将疟原虫培养于适宜的培养基中,并用不同浓度的青蒿素B处理。通过测量寄生虫生长抑制率和IC50值(0.2 nM)来评估抗疟活性。通过评估对癌细胞增殖的抑制作用或对癌细胞系凋亡的诱导作用来评估抗癌活性。通过评估对促炎细胞因子产生的抑制作用来评估抗炎活性。通过测量对病毒复制的抑制作用(EC50 = 10.28 μM)来评估抗SARS-CoV-2活性。所有测定均设置了适当的阳性对照。
细胞实验
在癌细胞系、免疫细胞和病毒感染细胞中开展了青蒿素B的细胞活性检测。细胞在37°C、5% CO₂的适宜培养基中培养,并用不同浓度的青蒿素B处理。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。通过Annexin V/PI染色和caspase活性检测评估细胞凋亡。采用ELISA法检测炎症标志物。在抗病毒研究中,用该化合物处理病毒感染细胞,并检测病毒复制情况。所有实验均设置三个重复,并配备适当的阳性和阴性对照。
动物实验
青蒿素B的体内研究在疟疾、癌症、炎症和病毒感染的动物模型中进行。动物通过口服或注射方式接受青蒿素B治疗。抗疟疾研究使用感染疟原虫的小鼠,并监测寄生虫血症。抗癌研究使用荷瘤小鼠,并监测肿瘤生长。抗炎研究使用炎症动物模型。抗病毒研究可使用病毒感染动物模型。根据药代动力学数据优化给药方案。监测动物的临床症状。采集组织和血液样本进行组织病理学和生物标志物分析。
药代性质 (ADME/PK)
青蒿素B(分子量248.32 g/mol,C15H20O3)是一种天然倍半萜类化合物。它可溶于DMSO(100 mg/mL,402.71 mM,需超声处理)。该化合物在推荐的储存条件下稳定。青蒿素B是青蒿素生物合成的前体,并与青蒿素共存于青蒿(Artemisia annua)中。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数需通过物种特异性研究确定。该化合物通常用于抗疟疾、抗癌和抗病毒研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在临床前研究中,青蒿素B在治疗剂量下通常具有良好的耐受性。该化合物是一种源自青蒿的天然倍半萜类化合物,具有明确的安全性特征。其抗疟疾、抗癌、抗炎和抗病毒活性已得到证实,且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发,则需要进行全面的毒理学评估。
参考文献

[1].Bioconversion of arteannuin B to artemisinin. J Nat Prod. 1993 Sep;56(9):1559-66.

[2].Ruiyuan Cao, et al. Anti-SARS-CoV-2 Potential of Artemisinins In Vitro. RETURN TO JUST ACCEPTED MANUSCRIPTS.

其他信息
报告显示,青蒿(Artemisia annua)、艾蒿(Artemisia argyi)和伞形蒿(Artemisia umbellata)均含有青蒿素B,相关数据可供参考。
青蒿素B是一种源自青蒿的天然倍半萜类化合物,是青蒿素生物合成的前体。它具有强效的抗疟活性(IC50 = 0.2 nM)和抗SARS-CoV-2活性(EC50 = 10.28 μM)。该化合物通过诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖,选择性地靶向癌细胞,尤其对乳腺癌、肺癌和肝癌有效。它还能增强免疫反应并调节NF-κB和MAPK信号通路。所有应用均仅限于非人体研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H20O3
分子量
248.3175
精确质量
248.141
CAS号
50906-56-4
PubChem CID
6543478
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
398.7±35.0 °C at 760 mmHg
闪点
168.5±20.5 °C
蒸汽压
0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率
1.549
LogP
1.91
tPSA
38.83
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
457
定义原子立体中心数目
6
SMILES
C[C@@H]1CC[C@H]2C(=C)C(=O)O[C@]23[C@H]1CC[C@@]4([C@H]3O4)C
InChi Key
QWQSMEDUZQDVLA-KPHNHPKPSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H20O3/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-15(11)10(8)6-7-14(3)13(15)18-14/h8,10-11,13H,2,4-7H2,1,3H3/t8-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1
化学名
(1R,5S,8R,9S,12R,14R)-8,12-dimethyl-4-methylidene-2,13-dioxatetracyclo[7.5.0.01,5.012,14]tetradecan-3-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~100.68 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0271 mL 20.1353 mL 40.2706 mL
5 mM 0.8054 mL 4.0271 mL 8.0541 mL
10 mM 0.4027 mL 2.0135 mL 4.0271 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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