Artemotil 中文名称: 蒿乙醚

别名: Arteether; Arteether; Artemotil; 75887-54-6; Beta-Arteether; SM-227; Artemotilum; .beta.-arteether; Artemotil [INN]; Artemotil Dihydroartemisinin ethyl ether beta-Arteether NSC 665971 SM 227beta-Dihydroartemisinin ethyl ether 蒿乙醚; 10-乙氧基十氢-3,6,9-三甲基-3,12-环氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧杂环庚烷;篙乙醚;青蒿素乙醚；蒿乙醚

目录号: V6133 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟活性，可用于研究恶性疟原虫耐药性疟疾，IC50 为 1.61 nM。

Artemotil CAS号: 75887-54-6
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟活性，可用于研究恶性疟原虫耐药性疟疾，IC50 为 1.61 nM。 Artemotiltil 对大鼠、狗和猴子具有中枢神经系统毒性和厌食作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	Antimalaria; Plasmodium falciparum malaria
体外研究 (In Vitro)	进行体外试验以评估 Artemotil 对氯喹敏感和氯喹耐药的恶性疟原虫寄生虫的抗疟功效。 Artemotil 的 50% 抑制浓度 (IC50) 平均范围为 1.57 至 1.92 nM。与青蒿素相比，青蒿素的疗效约为青蒿素的2.5倍[1]。
体内研究 (In Vivo)	除了在第 2 天后导致食物消耗和体重显着减少外，对雄性 Sprague-Dawley 大鼠静脉注射 (iv) 25 mg/kg 青蒿素 7 天，还表现出致食欲毒性。第7天的AUC比第1天的AUC高5倍，并且artemotil的消除t1/2也从13.7小时（第1天）延长至31.2小时（第7天）[2]。
酶活实验	在三个测试系统中比较了β-蒿甲醚和β-蒿乙醚的抗疟疾活性：体外抗氯喹抗性和氯喹敏感性恶性疟原虫，感染伯氏疟原虫的小鼠和感染氯喹抗性恶性疟原虫的Aotus猴。在体外，β-蒿甲醚的平均50%抑制浓度（IC50）为1.74 nM（范围1.34-1.81 nM），β-青蒿素的该值为1.61 nM（范畴1.57-1.92 nM）。它们的效力大约是青蒿素的2.5倍，青蒿素的平均IC50为4.11 nM（范围3.36-4.60 nM）[1]。
动物实验	动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）雄性大鼠（220-280g）[2] 剂量： 25 mg/kg；1 mL/kg 体重给药途径：静脉注射；每日一次；持续7天实验结果：观察到厌食毒性，导致首次食物摄入量和体重在2天后显著下降。在小鼠模型中，β-蒿甲醚和β-蒿乙醚的50%治愈剂量（CD50）平均值为55 mg/kg（32-78 mg/kg）。在夜猴中，β-蒿甲醚的50%有效治疗剂量（ED50）为7.1 mg/kg（95%置信区间[CI] = 3.7-13.5），β-蒿甲醚为11.8 mg/kg（95% CI = 6.5-21.3）。总体而言，两种药物的活性相当。[1]
药代性质 (ADME/PK)	多次给予大鼠25 mg/kg剂量的蒿甲醚（ARTE）可引起中枢神经系统毒性和厌食症。本研究采用相同剂量的ARTE，分别考察多次注射后的毒代动力学（TK）和单次给药后的药代动力学（PK）。将ARTE溶于芝麻油中，连续给药7天，并在给药后192小时内采用破坏性取样法采集血样，并用高效液相色谱-电子捕获检测器（HPLC-ECD）进行分析。另设两组大鼠，分别单次静脉注射或肌肉注射25 mg/kg剂量的ARTE。此外，还测定了肌肉注射部位的药物残留量。在为期7天的治疗期间，观察到ARTE的厌食毒性，导致从第2天起食物摄入量和体重显著下降。第2-7天的药代动力学(TK)数据显示，与第1天估计的药代动力学(PK)参数相比，发生了显著变化。第7天的AUC(4367 ng·h/ml)是第1天AUC(905 ng·h/ml)的5倍。第7天的稳态分布容积(V(SS)) (41.8 L)是第1天V(SS)值(104.3 L)的40%。清除率(CL)比第1天增加了89%，从0.98 L/h增加到第7天的1.85 L/h。ARTE的消除半衰期(t(1/2))也从13.7小时（第1天）延长至31.2小时（第7天）。这些数据表明，由于全身毒性，ARTE可能改变了其在大鼠体内的分布和消除。注射部位分析显示，首次注射后24小时和连续7天每日多次给药后24小时，肌肉中分别残留38%和91%的ARTE总量。肌肉吸收存在快速吸收和缓慢吸收两个阶段，半衰期分别为0.97小时和26.3小时。由于肌肉吸收阶段延长，肌注ARTE的表观消除半衰期（13.7小时）远长于静脉注射（0.67小时）。青蒿素类药物的急性毒性数据显示，接受高剂量单次芝麻油浸ARTE的动物在5-11天内死亡，与蒿甲醚类似。当动物接受以 50% DMAC/油配制的双氢青蒿素，或以 0.9% 生理盐水配制的青蒿琥酯和蒿甲醚酸时，它们在第 1 至 2 天内死亡。这表明，ARTE 大鼠的迟发性毒性和死亡也可能是由于药物吸收缓慢和药物暴露时间延长所致。因此，多次肌注会导致厌食和药物蓄积，可能影响药物的毒代动力学和疗效。[2]
参考文献	[1]. Comparison of beta-artemether and beta-arteether against malaria parasites in vitro and in vivo. Am J Trop Med Hyg. 1993 Mar;48(3):377-84. [2]. Arteether toxicokinetics and pharmacokinetics in rats after 25 mg/kg/day single and multiple doses. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1999 Jul-Sep;24(3):213-23.
其他信息	蒿甲醚是一种青蒿素衍生物。蒿甲醚，又名β-蒿乙醚，是青蒿素的半合成衍生物，是一种速效血液裂殖体杀灭剂，专门用于治疗对氯喹耐药的恶性疟原虫疟疾和脑型疟疾病例。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	312.193
元素分析	C, 65.36; H, 9.03; O, 25.61
CAS号	75887-54-6
相关CAS号	75887-54-6; 109716-83-8;
PubChem CID	3000469
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	372.4±42.0 °C at 760 mmHg
熔点	80-820ºC
闪点	146.0±27.8 °C
蒸汽压	0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率	1.516
LogP	3.6
tPSA	46.15
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	443
定义原子立体中心数目	8
SMILES	O1[C@@]23[C@]4([H])O[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])(O1)O4)OC([H])([H])C([H])([H])[H]
InChi Key	NLYNIRQVMRLPIQ-XQLAAWPRSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H28O5/c1-5-18-14-11(3)13-7-6-10(2)12-8-9-16(4)20-15(19-14)17(12,13)22-21-16/h10-15H,5-9H2,1-4H3/t10-,11-,12+,13+,14+,15-,16-,17-/m1/s1
化学名	(1R,4S,5R,8S,9R,10S,12R,13R)-10-ethoxy-1,5,9-trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.04,13.08,13]hexadecane
别名	Arteether; Arteether; Artemotil; 75887-54-6; Beta-Arteether; SM-227; Artemotilum; .beta.-arteether; Artemotil [INN]; Artemotil Dihydroartemisinin ethyl ether beta-Arteether NSC 665971 SM 227beta-Dihydroartemisinin ethyl ether
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~160.05 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.08 mg/mL (6.66 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~160.05 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.66 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03093129	UNKNOWN STATUS	Drug: artesunate Other: placebo	Colorectal Cancer	The 108 Military Central Hospital	2018-01-08	Phase 2