Artesunate

别名:
目录号: V2003 纯度: ≥98%
青蒿琥酯(Amivas;SM-804;WR-256283;HSDB-7458;Armax 200)是一种经批准的抗疟疾药物,是青蒿素的半合成衍生物,对小细胞肺癌细胞系 H69 的 IC50 < 5 μM。
Artesunate CAS号: 88495-63-0
产品类别: STAT
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
500mg
1g
2g
5g
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  • Artesunate-d3 (青蒿酯 d3)
  • Artesunate-d4
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纯度: ≥98%

产品描述
青蒿琥酯(Amivas;SM-804;WR-256283;HSDB-7458;Armax 200)是一种经批准的抗疟疾药物,是青蒿素的半合成衍生物,对小细胞肺癌细胞系 H69 的 IC50 < 5 μM。它是中草药青蒿的活性成分,已用于疟疾研究。青蒿琥酯已针对 55 种细胞系进行了测试,并显示出抗癌活性。研究表明,CDC25A 的条件表达可提高肿瘤细胞对青蒿琥酯的敏感性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
青蒿琥酯抑制输出蛋白 1 (EXP1)[2] 和 STAT-3[1]。青蒿琥酯治疗 24 小时后,两种细胞系的活性氧 (ROS) 均出现显着的剂量依赖性升高。此外,Western blotting 证明,以更大剂量的青蒿琥酯处理癌细胞 24 小时可显着提高 γ-H2AX 水平。此外,在 A2780 和 HO8910 细胞中,青蒿琥酯对 RAD51 水平表现出时间依赖性影响。两种类型的非恶性细胞(正常人成纤维细胞和永生化上皮细胞 FTE-187)在响应青蒿琥酯时未显示 RAD51 水平发生变化。事实上,青蒿琥酯以剂量依赖性方式降低 A2780 细胞中的 RAD51 mRNA 水平。相应地,青蒿琥酯显着降低了RAD51的启动子活性。相反,青蒿琥酯对H8910细胞中RAD51 mRNA的量没有影响[3]。
体内研究 (In Vivo)
青蒿琥酯和顺铂联合治疗组肿瘤的发展明显受到抑制(P<0.01)。另一方面,单独使用青蒿琥酯时,两种细胞系的肿瘤异种移植物均未显着生长[3]。
参考文献
[1]. Ilamathi M, et al. Artesunate as an Anti-Cancer Agent Targets Stat-3 and Favorably Suppresses Hepatocellular Carcinoma. Curr Top Med Chem. 2016;16(22):2453-63.
[2]. Lisewski AM, et al. Supergenomic network compression and the discovery of EXP1 as a glutathione transferase inhibited by artesunate. Cell. 2014 Aug 14;158(4):916-928.
[3]. Wang B, et al. Artesunate sensitizes ovarian cancer cells to cisplatin by downregulating RAD51. Cancer Biol Ther. 2015;16(10):1548-56
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H28O8
分子量
384.42
CAS号
88495-63-0
相关CAS号
Artesunate-d3;1316303-44-2;Artesunate-d4;1316753-15-7
SMILES
O1[C@@]23[C@]4([H])OC([H])(C([H])(C([H])([H])[H])[C@@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@](C([H])([H])[H])(O1)O4)OC(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O
InChi Key
FIHJKUPKCHIPAT-AHIGJZGOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H28O8/c1-10-4-5-13-11(2)16(23-15(22)7-6-14(20)21)24-17-19(13)12(10)8-9-18(3,25-17)26-27-19/h10-13,16-17H,4-9H2,1-3H3,(H,20,21)/t10-,11-,12+,13+,16-,17-,18-,19-/m1/s1
化学名
4-oxo-4-(((3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-3,6,9-trimethyldecahydro-12H-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromen-10-yl)oxy)butanoic acid
别名

Amivas; SM-804; WR-256283; HSDB-7458;Armax 200; SM804; WR256283; HSDB7458; SM 804; WR 256283; HSDB 7458

存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: > 10 mM
Water: N/A
Ethanol:N/A
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6013 mL 13.0066 mL 26.0132 mL
5 mM 0.5203 mL 2.6013 mL 5.2026 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3007 mL 2.6013 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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