AS101 中文名称: AS101

目录号: V11651 纯度: ≥98%

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Ossirene (AS101) 是一种免疫调节碲化合物，也是 IL-1β 的有效抑制剂。

AS101 CAS号: 106566-58-9
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片

产品描述

Ossirene (AS101) 是一种免疫调节碲化合物，也是 IL-1β 的强效抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 来消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 能有效抑制 Caspase-1，可用于治疗自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。
AS101 (CAS 106566-58-9) 是一种合成的免疫调节碲化合物。它是一种强效的 IL-1β 抑制剂。AS101 通过抑制 IL-10 来消除 STAT3 的磷酸化。它是一种强效的体外和体内免疫调节剂，也是一种新型的 IL-1β 转化酶抑制剂。AS101 具有免疫调节、抗病毒和促进头发生长的活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	AS101 targets multiple pathways involved in immune regulation. It inhibits IL-1β and IL-1beta converting enzyme. It abolishes phosphorylation of STAT3 by inhibiting IL-10. It is a potent inducer of IL-1 and IL-6. By modulating these cytokines and signaling pathways, AS101 exerts immunomodulatory effects.
体外研究 (In Vitro)	在整整一天的时间里，奥西瑞烯（AS101；1 μg/mL）几乎完全抑制了pStat3的表达。奥西瑞烯可通过阻断IL-10来降低Bcl-2的表达，进而抑制Stat3的活化[2]。在视网膜色素上皮细胞（RPE）中，AS101（0.5、5 mg/mL；24小时）呈剂量依赖性地抑制IL-1β诱导的炎症介质的mRNA表达。在RPE细胞中，AS101抑制IL-1β诱导的mRNA表达以及IL-6和IL-8的蛋白合成。由IL-1β触发的NFκB复合物p65组分的磷酸化可被AS101（5 mg/mL；1小时）抑制[1]。 Ossirene（0.1、0.5、1、2.5 μg/mL）可显著抑制人胶质母细胞瘤（GBM）、胃腺癌和B16黑色素瘤细胞的生长[2]。AS101（0.5 μg/mL）以IL-10依赖的方式，在24小时内增强GBM肿瘤细胞对紫杉醇的敏感性[2]。体外实验表明，AS101是一种强效的免疫调节剂。它能抑制IL-1β及其转化酶，并通过抑制IL-10来阻断STAT3的磷酸化，同时诱导IL-1和IL-6的产生。这些体外活性证实了其作为一种强效免疫调节剂的特性，对细胞因子的产生和信号传导具有多种影响。
体内研究 (In Vivo)	Ossirene（AS101；0.5 mg/kg/天；腹腔注射；25天）通过抑制IL-10，增强胶质母细胞瘤对紫杉醇的敏感性，从而提高生存率[2]。体内实验表明，AS101是一种强效的免疫调节剂，具有免疫调节、抗病毒和促进毛发生长的活性。然而，现有文献中关于其体内疗效研究的具体细节尚不详尽。该化合物可作为研究免疫调节和炎症的实验工具。
酶活实验	AS101的体外酶/受体结合试验用于测定其抑制IL-1β转化酶（caspase-1）活性的能力。这些无细胞试验使用纯化的caspase-1和底物。通过测量酶活性的降低来确定化合物的抑制效力。在细胞系统中评估其对细胞因子生成和STAT3磷酸化的影响。
细胞实验	Western Blot 分析[2] 细胞类型： B16 黑色素瘤细胞测试浓度： 1 μg/mL 孵育时间： 24 小时实验结果： pStat3 的表达几乎完全被抑制。 RT-PCR[1] 细胞类型： ARPE19 细胞测试浓度： 0.5、5 mg/mL 孵育时间： 24 小时实验结果：以剂量依赖的方式抑制 IL-1β 诱导的 RPE 中炎症介质 mRNA 的表达。 AS101 的体外细胞实验评估了其对免疫细胞中细胞因子产生和信号传导的影响。用 AS101 处理细胞后，检测 IL-1β、IL-6 和 IL-10 的产生。通过蛋白质印迹法评估 STAT3 磷酸化水平。这些实验证明了该化合物在相关的细胞环境中具有免疫调节作用。
动物实验	动物/疾病模型：携带胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的重症联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠 [2] 剂量： 0.5 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每日一次；持续 25 天实验结果： GBM 肿瘤小鼠的存活率显著提高。已开展 AS101 的体内动物研究，以评估其免疫调节、抗病毒和促进毛发生长的活性。然而，现有文献中并未详细描述这些研究的具体细节。该化合物是研究免疫调节和炎症的科研工具。
药代性质 (ADME/PK)	现有文献中关于AS101的具体药代动力学数据并不详尽。作为一种碲化合物，其药代动力学特性对其体内疗效至关重要。然而，目前尚无关于口服生物利用度、半衰期和分布等具体参数的信息。该化合物主要用于研究领域。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	AS101是一种合成的无毒碲衍生物，结构与顺铂类似。它是一种强效的体外和体内免疫调节剂，可抑制IL-1β及其转化酶。它具有免疫调节、抗病毒和促进头发生长的活性。AS101是一种用于研究免疫调节作用的科研化合物，尚未获准用于临床。
参考文献	[1]. The Tellurium Redox Immunomodulating Compound AS101 Inhibits IL-1β-activated Inflammation in the Human Retinal Pigment Epithelium. Br J Ophthalmol. 2013 Jul;97(7):934-8. [2]. Ammonium trichloro(dioxoethylene-o,o')tellurate (AS101) sensitizes tumors to chemotherapy by inhibiting the tumor interleukin 10 autocrine loop. Cancer Res. 2004 Mar 1;64(5):1843-52. [3]. Inhibition of interleukin-10 by the Immunomodulator AS101 Reduces Mesangial Cell Proliferation in Experimental Mesangioproliferative Glomerulonephritis: Association With Dephosphorylation of STAT3. J Biol Chem. 2004 Jun 4;279(23):24. [4]. The Small Tellurium Compound AS101 Ameliorates Rat Crescentic Glomerulonephritis: Association With Inhibition of Macrophage Caspase-1 Activity via Very Late Antigen-4 Inactivation. Front Immunol. 2017 Mar 7;8:240.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C2H8CL3NO2TE
分子量	312.049416542053
精确质量	312.868
CAS号	106566-58-9
PubChem CID	155561795
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.097g/cm3
沸点	197.5ºC at 760mmHg
闪点	108.2ºC
LogP	2.012
tPSA	18.46
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	9
分子复杂度/Complexity	97.6
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1CO[Te](O1)(Cl)(Cl)Cl.N
InChi Key	JKJLHRGACLEQMQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C2H4Cl3O2Te.H3N/c3-8(4,5)6-1-2-7-8;/h1-2H2;1H3
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~12.5 mg/mL (~40.06 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 1.25 mg/mL (4.01 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 1.25 mg/mL (4.01 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~12.5 mg/mL (~40.06 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 1.25 mg/mL (4.01 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 1.25 mg/mL (4.01 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2046 mL	16.0231 mL	32.0461 mL
	5 mM	0.6409 mL	3.2046 mL	6.4092 mL
	10 mM	0.3205 mL	1.6023 mL	3.2046 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00926354	Terminated	Drug: AS101	Chemotherapy Induced Thrombocytopenia	BioMAS Ltd	2009-08	Phase 2
NCT01010373	Suspended	Drug: AS101	Acute Myeloid Leukemia Myelodysplastic Syndrome	BioMAS Ltd	2015-01	Phase 2
NCT00788424	Withdrawn	Drug: AS101 Cream	Mild to Moderate Psoriasis	BioMAS Ltd	2008-11	Phase 2
NCT01555112	Completed	Drug: Topical AS101	Condyloma Acuminata Wart; External Genital Organs	BioMAS Ltd	2012-03	Phase 1 Phase 2
NCT03216538	Completed	Drug: AS101 1% oral solution Drug: Placebo	Neovascular Age-related Macular Degeneration	Feramda	2018-10-08	Phase 1 Phase 2

生物数据图片

Treatment with AS101 preserves kidney function in crescentic glomerulonephritis. GN was induced by a single intravenous injection of αGBM [sheep anti-rat glomerular basement membrane (GBM)] in rats presensitized 5 days earlier with sheep IgG, as described in Section “Materials and Methods.” Experimental groups were as follows: daily i.p. injection with PBS without αGBM administration (negative control); daily injection with PBS of αGBM-induced rats (positive control) and three treatment groups of daily i.p. injections with AS101 (100 μg/rat) starting 1 day before (−1), 3 days after (+3), or 6 days after (+6) the αGBM administration. Serum creatinine (A) and proteinuria (B) were recorded on days 0, 1, 3, 5, 7, 9, 11, 14, 16, 19, and 21. Albuminuria (C) was recorded on days 0, 7, 14, and 21. Data are presented as mean ± SE of eight rats/group for each time point. *p < 0.05 decrease vs. αGBM. **p < 0.01 decrease vs. αGBM; the two-way ANOVA was used.[4]. The Small Tellurium Compound AS101 Ameliorates Rat Crescentic Glomerulonephritis: Association With Inhibition of Macrophage Caspase-1 Activity via Very Late Antigen-4 Inactivation. Front Immunol. 2017 Mar 7;8:240.

Treatment with AS101 decreases crescent formation in crescentic glomerulonephritis. Treatment protocol was as described in Figure 1 with one modification. Experimental groups were as follows: daily i.p. injection with PBS without αGBM administration (control); daily injection with PBS of αGBM-induced rats (αGBM only) and two treatment groups of αGBM-induced rats with daily i.p. injections of AS101 (100 μg/rat) starting 1 day before (–1), or 6 days after (+6) the αGBM administration. Groups were tested weekly until week 4. Treatment starting at day 3 (+3) was tested only at week 4. Renal Histology was performed on kidney sections for detection of crescents formation on week 2 (A). The percentage of glomeruli with crescents was evaluated in 100 glomeruli/rat on weeks 1, 2, 3, and 4 after αGBM administration (B). Data are presented as mean ± SE of 8 rats/group for each time point. #p < 0.01 increase vs. control; *p < 0.05 decrease vs. αGBM. **p < 0.01 decrease vs. αGBM. The two-way ANOVA was used.[4]. The Small Tellurium Compound AS101 Ameliorates Rat Crescentic Glomerulonephritis: Association With Inhibition of Macrophage Caspase-1 Activity via Very Late Antigen-4 Inactivation. Front Immunol. 2017 Mar 7;8:240.

Treatment with AS101 decreases IL-18 protein levels and glomerular caspase-1 activity in crescentic glomerulonephritis. Treatment protocol was as described in Figure 2. Serum (A), urine (B), and glomerular (C). IL-18 expression was evaluated 2 weeks after αGBM administration. Glomerular caspase-1 activity (D) was evaluated 2 weeks after αGBM administration. Data are presented as mean ± SE of 7–8 rats/group. Healthy controls (N = 3). #p < 0.01 increase vs. control; **p < 0.01 decrease vs. αGBM. The one-way ANOVA was used.[4]. The Small Tellurium Compound AS101 Ameliorates Rat Crescentic Glomerulonephritis: Association With Inhibition of Macrophage Caspase-1 Activity via Very Late Antigen-4 Inactivation. Front Immunol. 2017 Mar 7;8:240.