Asenapine maleate (Org 5222 maleate) 中文名称: 马来酸氯氧平

别名: HSDB 8061; Org5222; Org-5222; HSDB-8061; Org 5222; HSDB 8061; Org 5222; HSDB8061; Asenapine; Asenapine maleate; trade names: Saphris; Sycrest 马来酸氯氧平;马来酸阿塞那平;马来酸阿森那平;马来酸盐;(±)- 阿塞那平马来酸盐标准品;ASENAPINE马来酸盐;阿塞那平马来酸;阿塞那平马来酸盐;中文名称：马来酸氯氧平;马来酸 Asenapine

目录号: V1097 纯度: ≥98%

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Asenapinemaleate (Org5222; Org-5222; HSDB-8061; HSDB8061; Saphris and Sycrest) 是一种非典型抗精神病药，是血清素、去甲肾上腺素、多巴胺和组胺受体的强效高亲和力拮抗剂。

Asenapine maleate (Org 5222 maleate) CAS号: 85650-56-2
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

马来酸阿塞那平（Org5222；Org-5222；HSDB-8061；HSDB8061；Saphris 和 Sycrest）是一种非典型抗精神病药，是血清素、去甲肾上腺素、多巴胺和组胺受体的强效高亲和力拮抗剂。阿塞那平已被批准作为非典型抗精神病药，用于治疗精神分裂症和与双相情感障碍相关的急性躁狂症。初步数据表明，它具有最小的抗胆碱能和心血管副作用，以及最小的体重增加。于2009年8月获得FDA批准。

生物活性&实验参考方法

靶点

sPLA2 ( Ki = 2.5 nM ); 5-HT_2A Receptor ( Ki = 0.06 nM ); 5-HT_2C Receptor ( Ki = 0.03 nM ); 5-HT₇ Receptor ( Ki = 0.13 nM ); D₂ Receptor ( Ki = 1.3 nM ); D₃ Receptor ( Ki = 0.42 nM ); D₄ Receptor ( Ki = 1.1 nM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：阿塞那平对血清素受体（5-HT1A [8.6]、5-HT1B [8.4]、5-HT2A [10.2]、5-HT2B [9.8] 显示出高亲和力和不同的结合亲和力 (pKi) 顺序、5-HT2C [10.5]、5-HT5 [8.8]、5-HT6 [9.6] 和 5-HT7 [9.9]）、肾上腺素受体（α1 [8.9]、α2A [8.9]、α2B [9.5] 和 α2C [8.9] ]）、多巴胺受体（D1 [8.9]、D2 [8.9]、D3 [9.4] 和 D4 [9.0]）和组胺受体（H1 [9.0] 和 H2 [8.2]）。阿塞那平对 5-HT2C、5-HT2A、5-HT2B、5-HT7、5-HT6、α2B 和 D3 受体具有更高的亲和力，表明在治疗剂量下与这些靶点的结合更强。阿塞那平是 5-HT1A (7.4)、5-HT1B (8.1)、5-HT2A (9.0)、5-HT2B (9.3)、5-HT2C (9.0)、5-HT6 (8.0) 的有效拮抗剂 (pKB) )、5-HT7 (8.5)、D2 (9.1)、D3 (9.1)、α2A (7.3)、α2B (8.3)、α2C (6.8) 和 H1 (8.4) 受体。激酶测定：相对于其 D2 受体亲和力，阿塞那平对 5-HT2C、5-HT2A、5-HT2B、5-HT7、5-HT6、α2B 和 D3 受体具有更高的亲和力，表明在治疗剂量下这些靶标的结合更强。阿塞那平是 5-HT1A (7.4)、5-HT1B (8.1)、5-HT2A (9.0)、5-HT2B (9.3)、5-HT2C (9.0)、5-HT6 (8.0) 的有效拮抗剂 (pKB) )、5-HT7 (8.5)、D2 (9.1)、D3 (9.1)、α2A (7.3)、α2B (8.3)、α2C (6.8) 和 H1 (8.4) 受体。

体内研究 (In Vivo)

阿塞那平是一种非典型抗精神病药，目前可用于治疗精神分裂症和 I 型双相情感障碍。阿塞那平对大鼠焦虑症状的治疗效果可能优于其他药物。阿塞那平在 EPM 和小鼠防御性大理石埋藏试验中具有类似抗焦虑的作用。

酶活实验

阿塞那平对 5-HT2C、5-HT2A、5-HT2B、5-HT7、5-HT6、α2B 和 D3 受体的亲和力高于对 D2 受体的亲和力。这表明这些靶点在治疗剂量下会更强烈地发挥作用。在 5-HT1A (7.4)、5-HT1B (8.1)、5-HT2A (9.0)、5-HT2B (9.3)、5-HT2C (9.0)、5-HT6 (8.0)、5-HT7 (8.5)、阿塞那平是 D2 (9.1)、D3 (9.1)、α2A (7.3)、α2B (8.3)、α2C (6.8) 和 H1 (8.4) 受体，表现出有效的拮抗剂 (pKB) 行为。

动物实验

Mice: 0.1 or 0.3mg/kg; Rats: 1 mL/kg, injections

Rats: Asenapine maleate is given in a volume of 1 mL/kg body weight, suspended in 10% hydroxypropyl-β-cyclodextrin. Rats are individually trained to fear by putting them in a Skinner box with an electrical foot shock. Thirty minutes prior to the assessment of freezing behavior, animals receive an intraperitoneal (i.p.) injection of asenapine, clozapine, olanzapine, buspirone, or SB242084.

Mice: The male ICR mice undergo repeated injections of asenapine at doses of 0.1 or 0.3 mg/kg. Following treatment, the mice are subjected to a battery of anxiety-related behavioral tests, such as the elevated plus-maze (EPM), defensive marble burying, open-field test, and hyponeophagia test.

参考文献

[1]. Asenapine: a clinical review of a second-generation antipsychotic. Clin Ther. 2012 May;34(5):1023-40.

[2]. Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature. J Psychopharmacol. 2009 Jan;23(1):65-73.

[3]. Asenapine reduces anxiety-related behaviours in rat conditioned fear stress model. Acta Neuropsychiatr. 2016 Dec;28(6):327-336.

[4]. Effects of repeated asenapine in a battery of tests for anxiety-like behaviours in mice. Acta Neuropsychiatr. 2016 Apr;28(2):85-91.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H20CLNO5
分子量	401.84
精确质量	401.1
元素分析	C, 62.77; H, 5.02; Cl, 8.82; N, 3.49; O, 19.91
CAS号	85650-56-2
相关CAS号	Asenapine; 65576-45-6; Asenapine hydrochloride; 1412458-61-7
外观&性状	Solid powder
SMILES	CN1C[C@H]2[C@H](C1)C3=C(C=CC(=C3)Cl)OC4=CC=CC=C24.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
InChi Key	GMDCDXMAFMEDAG-CHHFXETESA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H16ClNO.C4H4O4/c1-19-9-14-12-4-2-3-5-16(12)20-17-7-6-11(18)8-13(17)15(14)10-19;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-8,14-15H,9-10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t14-,15-;/m1./s1
化学名	(Z)-but-2-enedioic acid;(2S,6S)-9-chloro-4-methyl-13-oxa-4-azatetracyclo[12.4.0.02,6.07,12]octadeca-1(18),7(12),8,10,14,16-hexaene
别名	HSDB 8061; Org5222; Org-5222; HSDB-8061; Org 5222; HSDB 8061; Org 5222; HSDB8061; Asenapine; Asenapine maleate; trade names: Saphris; Sycrest
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 25~80 mg/mL (62.2~199.1 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 1.2 mg/mL (2.99 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4886 mL	12.4428 mL	24.8855 mL
	5 mM	0.4977 mL	2.4886 mL	4.9771 mL
	10 mM	0.2489 mL	1.2443 mL	2.4886 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01460290	Completed	Drug: Asenapine	Bipolar Disorder	University Hospitals Cleveland Medical Center	October 2011	Phase 4
NCT01400113	Completed	Drug: Asenapine Drug: Placebo	Radiation Injuries	Unity Health Toronto	April 2012	Phase 4
NCT01349907	Completed	Drug: Asenapine Drug: Rescue medication	Bipolar Disorder	Organon and Co	June 16, 2011	Phase 3
NCT01395992	Completed	Drug: asenapine	Bipolar I Disorder	Forest Laboratories	April 2012	Phase 3
NCT01396291	Completed	Drug: asenapine Drug: placebo	Bipolar 1 Disorder	Forest Laboratories	December 2011	Phase 3

生物数据图片

Prior asenapine treatment increased sensitivity to asenapine re-exposure and olanzapine exposure in the avoidance response.Neuropharmacology. 2013 Dec; 0: 10.1016/j.neuropharm.2013.05.031.
Repeated asenapine treatment increased inhibition of PCP-induced hyperlocomotion throughout the 5 drug test days.Neuropharmacology. 2013 Dec; 0: 10.1016/j.neuropharm.2013.05.031.

Asenapine maleate — Prior asenapine treatment increased the inhibition of PCP-induced hyperlocomotion upon asenapine re-exposure and on olanzapine and clozapine treatment.Neuropharmacology. 2013 Dec; 0: 10.1016/j.neuropharm.2013.05.031.