规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
5-HT1A Receptor ( pKi = 14 nM ); 5-HT1B Receptor ( pKi = 14 nM ); 5-HT2A Receptor ( pKi = 14 nM );
5-HT2B Receptor ( pKi = 14 nM ); 5-HT2C Receptor ( pKi = 14 nM ); 5-HT5 Receptor ( pKi = 14 nM ); 5-HT5 Receptor ( pKi = 14 nM ); 5-HT7 Receptor ( pKi = 14 nM ); Alpha-2A adrenergic receptor ( pKi = 14 nM ); α1-adrenergic receptor ( pKi = 14 nM ); Alpha-2B adrenergic receptor ( pKi = 14 nM ); Alpha-2C adrenergic receptor ( pKi = 14 nM ); D1 Receptor ( pKi = 14 nM ); D2 Receptor ( pKi = 14 nM ); D3 Receptor ( pKi = 14 nM ); D4 Receptor ( pKi = 14 nM ); H1 Receptor ( pKi = 14 nM ); H2 Receptor ( pKi = 14 nM ) |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:阿塞那平对血清素受体(5-HT1A [8.6]、5-HT1B [8.4]、5-HT2A [10.2]、5-HT2B [9.8] 显示出高亲和力和不同的结合亲和力 (pKi) 顺序、5-HT2C [10.5]、5-HT5 [8.8]、5-HT6 [9.6] 和 5-HT7 [9.9])、肾上腺素受体(α1 [8.9]、α2A [8.9]、α2B [9.5] 和 α2C [8.9] ])、多巴胺受体(D1 [8.9]、D2 [8.9]、D3 [9.4] 和 D4 [9.0])和组胺受体(H1 [9.0] 和 H2 [8.2])。阿塞那平对 5-HT2C、5-HT2A、5-HT2B、5-HT7、5-HT6、α2B 和 D3 受体具有更高的亲和力,表明在治疗剂量下与这些靶点的结合更强。阿塞那平是 5-HT1A (7.4)、5-HT1B (8.1)、5-HT2A (9.0)、5-HT2B (9.3)、5-HT2C (9.0)、5-HT6 (8.0) 的有效拮抗剂 (pKB) )、5-HT7 (8.5)、D2 (9.1)、D3 (9.1)、α2A (7.3)、α2B (8.3)、α2C (6.8) 和 H1 (8.4) 受体。激酶测定:相对于其 D2 受体亲和力,阿塞那平对 5-HT2C、5-HT2A、5-HT2B、5-HT7、5-HT6、α2B 和 D3 受体具有更高的亲和力,表明在治疗剂量下这些靶标的结合更强。阿塞那平是 5-HT1A (7.4)、5-HT1B (8.1)、5-HT2A (9.0)、5-HT2B (9.3)、5-HT2C (9.0)、5-HT6 (8.0) 的有效拮抗剂 (pKB) )、5-HT7 (8.5)、D2 (9.1)、D3 (9.1)、α2A (7.3)、α2B (8.3)、α2C (6.8) 和 H1 (8.4) 受体。
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体内研究 (In Vivo) |
阿塞那平是一种非典型抗精神病药,目前可用于治疗精神分裂症和 I 型双相情感障碍。阿塞那平对大鼠焦虑症状的治疗效果可能优于其他药物。阿塞那平在 EPM 和小鼠防御性大理石埋藏试验中具有类似抗焦虑的作用。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C17H16CLNO
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分子量 |
285.8
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精确质量 |
285.09
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元素分析 |
C, 71.45; H, 5.64; Cl, 12.41; N, 4.90; O, 5.60
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CAS号 |
65576-45-6
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相关CAS号 |
Asenapine maleate; 85650-56-2; Asenapine hydrochloride; 1412458-61-7; Asenapine citrate; 1411867-74-7
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外观&性状 |
Oily liquid or waxy semi-solid
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SMILES |
CN1C[C@@H]2[C@@H](C1)C3=C(C=CC(=C3)Cl)OC4=CC=CC=C24
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InChi Key |
VSWBSWWIRNCQIJ-GJZGRUSLSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H16ClNO/c1-19-9-14-12-4-2-3-5-16(12)20-17-7-6-11(18)8-13(17)15(14)10-19/h2-8,14-15H,9-10H2,1H3/t14-,15-/m0/s1
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化学名 |
(2R,6R)-9-chloro-4-methyl-13-oxa-4-azatetracyclo[12.4.0.02,6.07,12]octadeca-1(18),7(12),8,10,14,16-hexaene
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别名 |
Asenapine; (+/-)-Asenapine; Org 5222; Org-5222; Org5222
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~200 mg/mL (~699.9 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.75 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.4990 mL | 17.4948 mL | 34.9895 mL | |
5 mM | 0.6998 mL | 3.4990 mL | 6.9979 mL | |
10 mM | 0.3499 mL | 1.7495 mL | 3.4990 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT01460290 | Completed | Drug: Asenapine | Bipolar Disorder | University Hospitals Cleveland Medical Center |
October 2011 | Phase 4 |
NCT01400113 | Completed | Drug: Asenapine Drug: Placebo |
Radiation Injuries | Unity Health Toronto | April 2012 | Phase 4 |
NCT01349907 | Completed | Drug: Asenapine Drug: Rescue medication |
Bipolar Disorder | Organon and Co | June 16, 2011 | Phase 3 |
NCT01395992 | Completed | Drug: asenapine | Bipolar I Disorder | Forest Laboratories | April 2012 | Phase 3 |
NCT01396291 | Completed | Drug: asenapine Drug: placebo |
Bipolar 1 Disorder | Forest Laboratories | December 2011 | Phase 3 |