| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Astilbin targets inflammatory and oxidative stress pathways. It enhances NRF2 activation. It suppresses TNF-α expression and NF-kB activation. Astilbin reduces activation of both T and B cells in lupus-prone mice. It up-regulates Stat3 inhibitor SCOSE3 expression in psoriatic lesions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
常见的膳食草本类黄酮阿斯替宾存在于多种食物中，包括红酒、黄芪、菝葜和葡萄。铂类诱导的细胞生长被阿斯替宾显著抑制并恢复。阿斯替宾首先终止顺铂诱导的HEK-293细胞增殖，然后显著降低活性氧（ROS）的积累，并减弱ROS诱导的p53、MAPK和AKT信号通路的激活。在顺铂诱导的HEK-293细胞中，阿斯替宾通过增强NRF2的激活和抑制抗氧化基因的终止，有效减少ROS的生成。阿斯替宾强烈抑制环氧合酶-2（COX-2）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达，以及NF-κB和肿瘤坏死因子α（TNF-α）的激活。为了观察阿斯替宾（200 μM）或顺铂（CDDP）对肾细胞增殖的影响，我们用这两种药物处理HEK-293细胞。结果显示，阿斯替宾处理显著改善了CDDP诱导的HEK-293细胞增殖[1]。体外实验表明，阿斯替宾可抑制TNF-α表达和NF-κB活化，并增强NRF2活化。此外，阿斯替宾还能抑制顺铂诱导的细胞凋亡。其抗氧化和抗炎活性已在多种细胞实验中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
为了研究阿斯替宾是否能减轻顺铂（CDDP）诱导的肾毒性，我们构建了快速顺铂肾毒性小鼠模型。单次注射8 mg/kg顺铂后，小鼠体重增加明显低于注射前。而50 mg/kg剂量的阿斯替宾则显著增加了体重增加。单独给予阿斯替宾的小鼠体重未见明显变化。顺铂治疗组小鼠的血尿素氮（BUN）和血清肌红蛋白（SCr）水平与阿斯替宾组相似。为了进行模拟实验，我们使用了阿斯替宾。在整个治疗过程中，SCr和BUN水平均有所降低。我们采用苏木精-伊红（H&E）染色法研究了阿斯替宾对顺铂引起的肾脏组织病理损伤的预防作用。与顺铂（CDDP）组模型相比，染料组和阿斯替宾组的肾脏损伤形态正常。顺铂组模型表现出严重的肾脏损伤，包括肾小管变性、骨髓浸润、肾小管囊性扩张以及邻近局灶性心脏病。与顺铂组相比，阿斯替宾组减轻了肾脏损伤及其相应的病理评分。TUNEL染色结果显示[1]，阿斯替宾治疗可能减轻接受肾细胞移植小鼠的顺铂诱导的急性肾毒性。体内实验表明，阿斯替宾（50 mg/kg）可提高肾脏谷胱甘肽（GSH）水平，降低狼疮易感小鼠的T细胞和B细胞活化，抑制银屑病小鼠模型中角质形成细胞的过度增殖，并具有抗关节炎和抗糖尿病肾病的作用。
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| 酶活实验 |
可通过无细胞检测方法评估阿斯替宾的活性，以测定其抗氧化和抗炎特性。可采用DPPH自由基清除试验和其他抗氧化试验。其抗炎活性可通过测定无细胞体系中TNF-α和NF-κB活化的抑制情况来评估。
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| 细胞实验 |
为了评估阿斯替宾的细胞效应，我们用该化合物处理多种细胞系，并检测NRF2及其下游靶点的激活情况。此外，我们还评估了TNF-α表达和NF-κB激活的抑制情况，以及对细胞活力、增殖和炎症的影响。
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| 动物实验 |
阿斯替宾的体内研究通常采用口服给药的方式，应用于动物模型。在银屑病模型中，评估该化合物对皮肤炎症和角质形成细胞增殖的影响；在关节炎模型中，评估其抗关节炎作用；在糖尿病肾病模型中，评估其肾脏保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿斯替宾的分子式为C21H22O11，分子量为450.39 g/mol，CAS号为29838-67-3，是一种黄酮类化合物。其纯度通常≥97%。应按照生产商的说明进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于阿斯替宾的具体毒理学数据并不详尽。然而，在动物模型中以有效剂量使用阿斯替宾表明其具有一定的耐受性。与所有研究用化合物一样，处理阿斯替宾时应采取标准安全预防措施。阿斯替宾仅供研究使用，不得用于人类。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿斯特苯嗪是一种黄烷酮糖苷，由(+)-紫杉素的3位通过糖苷键被α-L-鼠李糖基取代而形成。它具有清除自由基、抗炎和植物代谢活性。阿斯特苯嗪属于α-L-鼠李糖基糖苷，属于3'-羟基黄烷酮、四羟基黄烷酮、黄烷酮糖苷、单糖衍生物和4'-羟基黄烷酮类化合物。其功能与(+)-紫杉素相关。它是新阿斯特苯嗪的对映异构体。据报道，阿斯特苯嗪存在于金藻（Neolitsea aurata）、马氏海藻（Hymenaea martiana）和其他具有相关数据的生物体中。阿斯替宾（Astibenzin）是酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）中发现或产生的一种代谢产物。
阿斯替宾是一种天然黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎、抗关节炎和抗糖尿病肾病等特性。它能增强NRF2的激活，抑制TNF-α的表达和NF-κB的激活，并降低T细胞和B细胞的活化。它是研究炎症、氧化应激和自身免疫性疾病的重要工具。 |
| 分子式 |
C21H22O11
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|---|---|
| 分子量 |
450.3928
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| 精确质量 |
450.116
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| CAS号 |
29838-67-3
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| PubChem CID |
119258
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
801.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
179 - 180 °C
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| 闪点 |
282.9±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.748
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| LogP |
2.97
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| tPSA |
186.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
676
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H](OC3=CC(=CC(=C3C2=O)O)O)C4=CC(=C(C=C4)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
ZROGCCBNZBKLEL-MPRHSVQHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22O11/c1-7-15(26)17(28)18(29)21(30-7)32-20-16(27)14-12(25)5-9(22)6-13(14)31-19(20)8-2-3-10(23)11(24)4-8/h2-7,15,17-26,28-29H,1H3/t7-,15-,17+,18+,19+,20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,3R)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~222.03 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2203 mL | 11.1015 mL | 22.2030 mL | |
| 5 mM | 0.4441 mL | 2.2203 mL | 4.4406 mL | |
| 10 mM | 0.2220 mL | 1.1101 mL | 2.2203 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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