| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
常见的膳食草药类黄酮阿斯新菌素存在于多种食物中,包括红酒、黄芪、菝葜和葡萄。铂产生的细胞生长被阿斯特尔宾显着抑制和恢复。 Astilbin 首先阻止顺铂诱导的 HEK-293 细胞保存,然后显着减少活性氧 (ROS) 的积累并减弱 ROS 诱导的 p53、MAPK 和 AKT 信号级联激活。在顺铂诱导产生的 HEK-293 细胞中,astelbin 通过增强 NRF2 激活和抑制抗氧化基因的终止,有效减少 ROS 的形成。 Astilbin 强烈抑制 cyclooxygenase-2 (COX-2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达,以及 NF-κB 和肿瘤因子 α (TNF-α) 的激活。用 200 μM 落新妇苷或 100 μM CDDP 处理 HEK-293 细胞,以观察这些处理如何影响经 CDDP 处理的肾细胞的增殖。用astelbin处理的HEK-293细胞在CDDP诱导的细胞增殖方面表现出相当大的改善[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
为了研究阿斯特宾是否能减轻体内CDDP诱导的肾毒性,建立了快速顺铂肾毒性的小鼠模型。单次注射 8 mg/kg CDDP 后,体重增加比假期前少得多。在剂量为 50 mg/kg 时,阿斯特尔宾导致该事件发生的次数要多得多。在单独喂食落新妇苷的小鼠中没有观察到体重的明显变化。用 CDDP 治疗的小鼠也具有相似的血尿素氮 (BUN) 和血清肌色素 (SCr) 特征。为了进行模拟,使用了落新妇苷。在整个治疗过程中 SCr 和 BUN 均降低。使用 H&E 染色研究了落新妇苷对 CDDP 引起的肾脏组织病理学损伤的预防功效。与显示严重肾损伤(包括肾小管变性、骨髓、肾小管囊性扩张和接近局灶性心脏病)的CDDP组模型相比,染料和安替宾治疗组的肾损伤形态正常。与 CDDP 组相比,阿斯特宾减少了肾损伤和相应的病理评分。通过 TUNEL 染色确定,落新妇苷治疗可能能够减轻接受肾细胞移植的小鼠中 CDDP 诱导的急性肾毒性 [1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿斯替宾是一种黄烷酮糖苷,由(+)-紫杉叶素在3位通过糖苷键被α-L-鼠李糖基取代而成。它具有清除自由基、抗炎和作为植物代谢产物的作用。它是一种α-L-鼠李糖苷,属于3'-羟基黄烷酮类、四羟基黄烷酮类、黄烷酮糖苷类、单糖衍生物和4'-羟基黄烷酮类。它在功能上与(+)-紫杉叶素相关。它是新阿斯替宾的对映异构体。
据报道,阿斯替宾存在于金藻(Neolitsea aurata)、马氏水芹(Hymenaea martiana)和其他有相关数据的生物体中。 阿斯替宾是酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)中发现或产生的代谢产物。 |
| 分子式 |
C21H22O11
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|---|---|
| 分子量 |
450.3928
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| 精确质量 |
450.116
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| CAS号 |
29838-67-3
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| PubChem CID |
119258
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
801.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
179 - 180 °C
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| 闪点 |
282.9±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.748
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| LogP |
2.97
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| tPSA |
186.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
676
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H](OC3=CC(=CC(=C3C2=O)O)O)C4=CC(=C(C=C4)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
ZROGCCBNZBKLEL-MPRHSVQHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22O11/c1-7-15(26)17(28)18(29)21(30-7)32-20-16(27)14-12(25)5-9(22)6-13(14)31-19(20)8-2-3-10(23)11(24)4-8/h2-7,15,17-26,28-29H,1H3/t7-,15-,17+,18+,19+,20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,3R)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~222.03 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2203 mL | 11.1015 mL | 22.2030 mL | |
| 5 mM | 0.4441 mL | 2.2203 mL | 4.4406 mL | |
| 10 mM | 0.2220 mL | 1.1101 mL | 2.2203 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。