| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural product; secondary metabolite
Atranorin has multiple targets and mechanisms of action. It is an AKT inhibitor. Atranorin inhibits lung cancer cell motility and tumorigenesis by affecting AP-1, Wnt, and STAT signaling and suppressing RhoGTPase activity. It also targets Ras and NO Synthase. Atranorin inhibits the classical complement pathway activation at 4 µM with significantly higher inhibition (89.3%) in the presence of beta glucosidase. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
地衣是能够产生多种次生代谢产物的共生生物。本研究检测了不同地衣提取物，旨在鉴定具有抗人肺癌细胞迁移活性的次生代谢产物。结果表明，Everniastrum vexans 的抑制活性最强，并鉴定出阿特拉诺林是该提取物中的活性亚成分。阿特拉诺林通过抑制β-catenin的核输入，并下调β-catenin/LEF和c-jun/AP-1下游靶基因（如CD44、cyclin-D1和c-myc）的表达，从而抑制β-catenin介导的TOPFLASH活性。此外，阿特拉诺林还降低了KAI1 C端相互作用四跨膜蛋白（KITENIN）介导的AP-1活性以及KITENIN 3'非翻译区的活性。在阿特拉诺林处理的细胞中，AP-1转录因子（包括c-jun和c-fos）的核分布受到抑制，阿特拉诺林抑制了Rho GTP酶（包括Rac1、Cdc42和RhoA）的活性，但对上皮-间质转化标志物没有影响。STAT-荧光素酶活性和核STAT水平降低，而总STAT水平中度降低。人细胞运动性和肺癌RT² Profiler PCR芯片鉴定出阿特拉诺林的其他靶基因。阿特拉诺林在体外显著抑制肿瘤发生[2]。
阿特拉诺林被鉴定为E. vexans中的一种活性次级代谢产物，具有抑制A549细胞运动的活性。阿特拉诺林通过抑制β-catenin的核输入来降低β-catenin介导的TOPFLASH活性，并下调β-catenin/LEF和c-jun/AP-1下游靶基因。阿特拉诺林影响KAI1和KITENIN的表达，并下调下游转录因子。阿特拉诺林还影响肺癌细胞中其他几种与细胞运动相关的因子，包括Rho GTP酶、STAT的活性以及相关基因的表达[2]。体外实验表明，阿特拉诺林具有广泛的生物活性。其清除DPPH和ABTS自由基的IC₅₀值分别为117 µM和小于10 µM。在急性炎症模型中，阿特拉诺林表现出显著的抗炎活性。阿特拉诺林对H₂O₂诱导的氧化应激下的细胞具有细胞保护作用。研究发现，在等毒性剂量下，阿特拉诺林的保护作用更为显著，且与悬浮细胞数量的增加或细胞凋亡指数的升高呈更强的相关性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
阿特拉诺林在体内抑制肺癌侵袭和肿瘤生长[2]
体内异种移植模型的结果进一步证实，阿特拉诺林可降低肿瘤体积、重量和Ki-67免疫反应性（图6e和f）。与之前的研究结果一致，主要靶基因，如KITENIN、STAT、c-myc、CD44和/或cyclin-D1，在体内均受到抑制（图6g和h）。综上所述，这些结果表明阿特拉诺林在肺癌模型中具有抗肿瘤活性。 在体内，阿特拉诺林在动物模型中表现出显著的抗炎活性。它在急性炎症模型（白细胞向腹腔迁移）以及角叉菜胶和花生四烯酸诱导的大鼠后爪水肿模型中均显示出活性。它还表现出镇痛作用。阿特拉诺林的抗氧化活性已在体内进行评估，结果显示其具有剂量依赖性。其抗肿瘤和抗菌特性也在各种体内模型中进行了研究。 |
| 酶活实验 |
可通过无细胞检测方法评估阿特拉诺林的活性，以测定其抗氧化和自由基清除能力。常用的检测方法包括DPPH（2,2-二苯基-1-苦基肼）自由基清除试验和ABTS（2,2'-联氮基-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)）自由基阳离子脱色试验。此外，还采用了总自由基捕获抗氧化参数和总抗氧化反应性试验。其抗炎活性可通过测定炎症介质的抑制情况在无细胞体系中进行评估。
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| 细胞实验 |
MTT 检测 [2]
将细胞（2 × 10⁴ 个细胞/孔）接种于 96 孔板中，过夜培养后，用浓度为 100 μg/mL 至 0.78 μg/mL 的丙酮提取物和阿特拉诺林处理 48 小时。在 37 °C 下与 MTT 孵育后，用 DMSO 裂解细胞，并在 570 nm 处测量吸光度。 伤口愈合实验 [2] 将 A549 细胞以 2.5 × 10⁵ 个细胞/孔的密度接种，过夜培养至汇合。划痕单层细胞形成伤口。然后用培养基洗涤细胞两次，并在添加 2% FBS 的 RPMI1640 培养基中，分别加入 10 μg/mL 的地衣提取物或 5 μg/mL 的阿特拉诺林进行孵育。为了量化相对迁移能力，在损伤后 0、24、48 和 72 小时拍摄细胞照片，以测量伤口宽度。细胞迁移距离计算为时间点 1 和时间点 2 伤口边缘之间的距离差。对于每个样本，取五个伤口距离的平均值，以确定给定浓度地衣提取物或阿特拉诺林 (atranorin) 下的平均迁移率。迁移率的计算公式如下：迁移率 [%] = (t1 宽度 [mm] - t2 宽度 [mm]) / t1 宽度 × 100%。 侵袭实验 [2] 侵袭实验在 Transwell 小室中进行，该小室带有孔径为 8 µm 的聚碳酸酯膜，膜上涂有 1% 明胶。侵袭实验按先前描述的方法进行。为了量化相对侵袭能力，将粘附在滤膜下侧的细胞染色，并在五个不同的视野中计数细胞数量，得到细胞总数的平均值。侵袭率 [%] = (染色面积-样本 [mm²] / 染色面积-对照 [mm²]) × 100%。每个侵袭实验均在三个独立的实验中重复进行。结果以每个高倍视野中迁移细胞的平均数量表示。 软琼脂集落形成实验 [2] 将细胞 (1 × 10⁴) 悬浮于软琼脂 (0.35% 琼脂糖) 中，接种于 6 孔板中已凝固的琼脂 (0.6% 琼脂糖) 上，并培养 3 周。每周用阿特拉诺林 (5 μg/mL) 和 DMSO (0.01%) 处理细胞两次。使用 IMT i-Solution 软件测量集落区域的像素强度。为了计算菌落面积百分比，将每个菌落的直径量化为菌落大小。数据代表三次实验的平均值。 为了评估阿特拉诺林的细胞效应，可以使用多种细胞系。用阿特拉诺林处理肺癌细胞，以评估其对细胞运动和肿瘤发生的影响。通过蛋白质印迹法和报告基因检测分析该化合物对AP-1、Wnt和STAT信号通路的影响。通过在暴露于氧化应激（例如H₂O₂）之前用阿特拉诺林处理细胞并测量细胞活力来评估其细胞保护作用。 |
| 动物实验 |
异种移植小鼠模型[2]
动物饲养和所有体内实验均按照《动物饲养和使用指南》（DHEW 出版物，NIH 80-23）进行。将 LLC 细胞（2 × 10⁶ 个细胞）皮下注射到 8 周龄 C57BL/6 小鼠的侧腹部。在肿瘤细胞注射后 14 天开始药物治疗，此时原发肿瘤体积约为 50 mm³。每 3 天腹腔注射一次 40% DMSO 的 PBS 溶液（溶剂对照）或 20% 阿特拉诺林（10 mg/kg）与 20% DMSO 的混合液，持续 2 周。每 3 天使用电子游标卡尺测量肿瘤大小。当原发肿瘤体积达到约 300 mm³ 时，手术切除肿瘤进行进一步分析。肿瘤体积采用以下公式计算：肿瘤体积 [mm³] = (最大直径 [mm]) × (最小直径 [mm])² × 0.52。对肿瘤进行组织学检查，并将组织切片脱蜡、复水、冲洗，然后与 Ki-67 抗体杂交，并按所述方法进行检测。 阿特拉诺林的体内研究通常采用口服或腹腔注射途径给啮齿动物给药。在炎症模型中，例如角叉菜胶诱导的爪水肿模型，通过测量爪肿胀程度来评估该化合物的抗炎作用。其镇痛作用则使用疼痛模型进行评估。该化合物对肿瘤生长的影响可在异种移植模型中进行评估。其抗氧化作用则通过测量组织中的氧化应激标志物进行评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
阿特拉诺林（Atranorin）的分子式为C₁₉H₁₈O₈，分子量为374.34，CAS号为479-20-9。该化合物的熔点为156-158℃。它可溶于甲醇、氯仿和丙酮，微溶于水。阿特拉诺林为粉末状，应储存于-20℃。其纯度通常为98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿特拉诺林已在动物模型中进行毒性测试。在皮肤试验（5% 皮肤接触试验）中，它显示出一些作用（CODEDG 11,168,1984）。然而，现有文献中并未提供详细的毒理学数据，例如 LD₅₀ 值。与所有研究化合物一样，处理阿特拉诺林时应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿曲唑啉是一种羰基化合物。据报道，它存在于短茎地衣（Stereocaulon curtatum）、纳米地衣（Stereocaulon nanodes）以及其他具有相关数据的生物体中。背景：阿曲唑啉是一种具有二氢吡啶酮结构的化合物，是地衣中最常见的次生代谢产物之一，也是许多地衣科的特征成分，但在某些苔藓和高等植物中却很少发现。多年来，人们对阿曲唑啉的多种生物学特性进行了研究。目的：本综述总结了阿曲唑啉的研究，重点关注其在不同领域的多种生物活性。文献描述了二氢吡啶酮的抗炎、镇痛、促进伤口愈合、抗菌、抗真菌、细胞毒性、抗氧化、抗病毒和免疫调节活性。此外，体内动物实验也证实了阿曲唑啉的无毒性。结论：总之，阿曲唑啉似乎是一种有趣的苔藓物质，需要进一步研究以开发其在制药、医疗或化妆品等领域的应用。关键词：阿曲唑啉；生物活性；生物合成；地衣素；地衣；次生代谢产物。[1]
阿曲唑啉显著抑制了小鼠异种移植瘤模型的致瘤潜能，并降低了细胞核内Ki-67的表达水平。Ki-67是一种典型的细胞周期相关核蛋白，在细胞周期的所有阶段均有表达。此外，本研究提出的阿曲唑啉抗癌活性的分子机制已在体内得到证实。结合近期文献报道的阿曲唑啉抗癌活性，我们的研究结果为苔藓植物的抗癌活性提供了新的见解；需要进一步研究以确定其在肺癌治疗中的潜在临床应用。[2] 阿曲诺林是一种地衣次生代谢产物，具有广泛的生物活性，包括抗菌、抗炎、抗氧化、抗糖化、镇痛和抗肿瘤作用。它是一种AKT抑制剂，可影响AP-1、Wnt和STAT信号通路。阿曲诺林被用作研究工具，用于研究炎症、癌症、氧化应激和微生物感染。它并非临床批准药物，但对药理学和生物化学研究具有重要价值。 |
| 分子式 |
C19H18O8
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|---|---|
| 分子量 |
374.34142
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| 精确质量 |
374.1
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| 元素分析 |
C, 60.96; H, 4.85; O, 34.19
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| CAS号 |
479-20-9
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| PubChem CID |
68066
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
535.7±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
156-158ºC
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| 闪点 |
189.3±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.644
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| LogP |
6.14
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| tPSA |
130.36
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
564
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YLOYKYXNDHOHHT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18O8/c1-8-5-12(21)11(7-20)17(23)15(8)19(25)27-13-6-9(2)14(18(24)26-4)16(22)10(13)3/h5-7,21-23H,1-4H3
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| 化学名 |
(3-hydroxy-4-methoxycarbonyl-2,5-dimethylphenyl) 3-formyl-2,4-dihydroxy-6-methylbenzoate
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| 别名 |
Atranorin; 479-20-9; Atranoric acid; Atranorine; Parmelin; Usnarin; Antranoric acid; Parmelin acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~44.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.67 mg/mL (4.46 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6714 mL | 13.3568 mL | 26.7137 mL | |
| 5 mM | 0.5343 mL | 2.6714 mL | 5.3427 mL | |
| 10 mM | 0.2671 mL | 1.3357 mL | 2.6714 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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