| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与 AVE3085 预孵育可降低 p-eNOSThr495 和硝基酪氨酸的水平，逆转 p-eNOSSer1177 的降低，并恢复缓激肽诱导的松弛。 ADMA 显着抑制缓激肽诱导的 NO 释放； AVE3085 恢复了这种减少。此外，AVE3085 在 ADMA 暴露后可阻止冠状动脉中 O2.− 和 ONOO− 水平升高 [2]。除了增加 WKY 主动脉中 eNOS 的表达外，AVE3085 (10 μM) 还可显着增强 SHR 主动脉中 ACh 诱导的松弛，而不影响 WKY 主动脉中的松弛 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
与媒介物相比，AVE3085（10 mg/kg/天，口服）治疗可减少平均肌细胞直径、左心室重量、左心室重量/体重比以及肥大标志物 ANP 和 β-MHC 表达的增加。小心处理老鼠。与给予媒介物的小鼠相比，AVE 3085 疗法还导致胶原体积分数水平较低。与用媒介物治疗的小鼠相比，AVE3085 治疗的小鼠表现出明显更好的 EF、FS、二尖瓣 E 速度、E/A 比和 LVDd。 AVE 3085 治疗降低了 Smad2 mRNA 表达的上升。此外，AVE3085组eNOS蛋白表达水平显着高于媒介物治疗的AB组[1]。 AVE3085（10 mg/kg，口服）可降低 SHR 中的收缩压，并显着增强 SHR 主动脉中 ACh 诱导的内皮依赖性舒张。在不影响 WKY 主动脉中的 eNOS 和 p-eNOS 水平的情况下，为期 4 周的 AVE3085 治疗提高了 SHR 主动脉中的 p-eNOS 和 eNOS 水平 [3]。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C17H13F2NO3
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|---|---|
| 分子量 |
317.286831617355
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| 精确质量 |
317.086
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| CAS号 |
450348-85-3
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| PubChem CID |
3510704
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
420.3±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
208.0±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.622
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| LogP |
4.25
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| tPSA |
47.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
459
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OKCJNSDIVCXYAL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H13F2NO3/c18-17(19)22-14-6-5-12(9-15(14)23-17)16(21)20-13-7-10-3-1-2-4-11(10)8-13/h1-6,9,13H,7-8H2,(H,20,21)
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| 化学名 |
N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-2,2-difluoro-1,3-benzodioxole-5-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~787.92 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1517 mL | 15.7585 mL | 31.5169 mL | |
| 5 mM | 0.6303 mL | 3.1517 mL | 6.3034 mL | |
| 10 mM | 0.3152 mL | 1.5758 mL | 3.1517 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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