Axitinib (AG-013736; Inlyta) 中文名称: 阿西替尼

别名: AG 013736; AG013736; Axitinib; AG 013736; Brand name: Inlyta 阿西替尼; 苯甲酰胺, N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫基]-; 阿西替尼杂质;阿西替尼标准品;阿西替尼 & 阿昔替尼;N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫基]苯甲酰胺; Axitinib ;Axitinib阿西替尼;N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺; 阿西替尼Axitinib;阿西替尼靶向药;阿西替尼粉末;阿西替尼固体状;阿西替尼杂质及标准品;阿西替尼中间体;阿昔替尼;科研实验阿西替尼;临床实验阿西替尼; 医药级阿西替尼

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阿西替尼（原名 AG013736；商品名 Inlyta）是一种有效的口服生物利用型小分子多靶点激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Axitinib (AG-013736; Inlyta) CAS号: 319460-85-0
产品类别: VEGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

阿西替尼（原名 AG013736；商品名 Inlyta）是一种有效的口服生物利用型小分子多靶点激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制多种激酶，如 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ 和 c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中的 IC50 值分别为 0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nM 和 1.7 nM。阿西替尼抑制促血管生成细胞因子 VEGF 和 PDGF，从而发挥抗血管生成作用。 2012年1月27日，FDA批准其用于治疗肾细胞癌。

生物活性&实验参考方法

靶点	VEGFR1/FLT1 (IC50 = 0.1 nM); VEGFR2/Flk1 (IC50 = 0.18 nM); VEGFR2/KDR (IC50 = 0.2 nM); VEGFR3 (IC50 = 0.1 nM-0.3 nM nM); PDGFRβ (IC50 = 1.6 nM)
体外研究 (In Vitro)	体外活性：阿西替尼可以阻断 VEGFR 的细胞自磷酸化和 VEGF 介导的内皮细胞活力、管形成和下游信号传导。 Axitinib 抑制可变细胞系的增殖，IC50 >10,000 nM (IGR-N91)、849 nM (IGR-NB8)、274 nM (SH-SY5Y) 和 573 nM（非 VEGF 刺激的 HUVEC）。激酶测定：生成过表达全长 VEGFR2、PDGFRβ、Kit 的猪主动脉内皮 (PAE) 细胞和过表达鼠 VEGFR2 (Flk-1) 或 PDGFRα 的 NIH-3T3。 96孔板包被有100μL/孔的2.5μg/mL抗VEGFR2抗体、0.75μg/mL抗PDGFRβ抗体、0.25μg/mL抗PDGFRα抗体、0.5μg/mL抗KIT抗体，或1.20 μg/mL 抗 Flk-1 抗体用于制备 ELISA 捕获板。然后通过ELISA测量RTK的磷酸化。细胞测定：将细胞（HUVEC、SH-SY5Y、IGR-N91 和 IGR-NB8 细胞）以 5 × 104 的密度接种到 96 孔板中并培养 24 小时。阿西替尼以 1 nM 至 10 μM 的浓度添加到细胞中。 72小时后通过MTS四唑底物测量细胞活力并计算IC50值。
体内研究 (In Vivo)	阿西替尼对原位移植模型如 M24met（黑色素瘤）、HCT-116（结直肠癌）和 SN12C（肾细胞癌）表现出主要抑制作用。在 IGR-N91 侧腹异种移植物中，与对照组（口服 30 mg/kg）相比，阿西替尼延迟了肿瘤生长 11.4 天，并将平均血管密度 (MVD) 降低至 21，而对照组为 49。 10-100 mg/kg 的阿西替尼可显着抑制 BT474 乳腺癌模型的生长并破坏肿瘤微血管。阿西替尼已在多种肿瘤中表现出单药活性，包括肾细胞癌、甲状腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤。
酶活实验	生成的是过表达全长 VEGFR2、PDGFRβ 的猪主动脉内皮 (PAE) 细胞、Kit 和过表达鼠 VEGFR2 (Flk-1) 或 PDGFRα 的 NIH-3T3 细胞。为了制备 ELISA 捕获板，每孔 100 μL 2.5 μg/mL 抗 VEGFR2 抗体、0.75 μg/mL 抗 PDGFRβ 抗体、0.25 μg/mL 抗 PDGFRα 抗体、0.5 μg/mL 抗 KIT 抗体或 1.20 μg /mL 抗 Flk-1 抗体包被在 96 孔板上。接下来，使用 ELISA 测量 RTK 磷酸化。
细胞实验	将 5 × 10⁴ 细胞接种到 96 孔板中，并将细胞培养一整天。将浓度范围为 1 nM 至 10 μM 的阿西替尼添加到细胞中。 72小时后使用MTS四唑底物测量细胞活力，并计算IC50值。
动物实验	Mice and Rats: Mice bearing 400–600 mm³ M24met xenograft tumors receive either a single Axitinib dose or 0.5% carboxymethylcellulose/H₂O as a control. Samples of blood and tumor tissue are obtained for VEGFR-2 and pharmacokinetic analyses. The Bradford colorimetric assay is used to measure the total protein concentrations in tumor tissues. Axitinib (30 mg/kg) is injected intraperitoneally twice into six-day-old Sprague-Dawley rats. Retinal tissue is extracted and lysed, animals are sacrificed, and immunoprecipitation and immunoblotting experiments are carried out. The Alpha Imager 8800 is used for densitometry analysis, and ECL-Plus is used for detection.
参考文献	[1]. Cancer Res . 2007 Oct 15;67(20):9921-8. [2]. Clin Cancer Res . 2008 Nov 15;14(22):7272-83. [3]. Cell Rep . 2016 May 10;15(6):1144-60.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H18N4OS
分子量	386.47
精确质量	386.12
元素分析	C, 68.37; H, 4.69; N, 14.50; O, 4.14; S, 8.30
CAS号	319460-85-0
相关CAS号	Axitinib-13C,d3;1261432-00-1;Axitinib-d3;1126623-89-9
外观&性状	white to off-white solid powder
SMILES	CNC(=O)C1=CC=CC=C1SC2=CC3=C(C=C2)C(=NN3)/C=C/C4=CC=CC=N4
InChi Key	RITAVMQDGBJQJZ-FMIVXFBMSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H18N4OS/c1-23-22(27)18-7-2-3-8-21(18)28-16-10-11-17-19(25-26-20(17)14-16)12-9-15-6-4-5-13-24-15/h2-14H,1H3,(H,23,27)(H,25,26)/b12-9+
化学名	N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide
别名	AG 013736; AG013736; Axitinib; AG 013736; Brand name: Inlyta
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~35 mg/mL (~90.5 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.38 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 0.5% CMC: 30mg/mL

配方 5 中的溶解度: 8.33 mg/mL (21.55 mM) in 20% HP-β-CD/10 mM citrate pH 2.0 (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 需要超声波并用H2O调节pH至3。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5875 mL	12.9376 mL	25.8752 mL
	5 mM	0.5175 mL	2.5875 mL	5.1750 mL
	10 mM	0.2588 mL	1.2938 mL	2.5875 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05904730	Active Recruiting	Drug: tislelizumab combined with axitinib	Neoadjuvant Therapy	Hongqian Guo	December 9, 2021	Phase 2
NCT03839498	Recruiting	Drug: Axitinib	Pheochromocytoma Paraganglioma	Columbia University	January 22, 2019	Phase 2
NCT05969496	Recruiting	Drug: Axitinib Drug: Pembrolizumab	Renal Cancer Kidney Cancer	University of Colorado, Denver	October 14, 2023	Phase 2
NCT05817903	Recruiting	Drug: Axitinib Drug: Nivolumab	Metastatic Renal Cell Carcinoma	Consorzio Oncotech	April 18, 2023	Phase 2
NCT04010071	Recruiting	Drug: axitinib plus toripalimab	Hepatobiliary Neoplasm Liver Neoplasm	Peking Union Medical College Hospital	May 1, 2020	Phase 2

生物数据图片

Cellular potency and selectivity of axitinib. Clin Cancer Res . 2008 Nov 15;14(22):7272-83
Axitinib showed in vivo target modulation and antiangiogenesis. Clin Cancer Res . 2008 Nov 15;14(22):7272-83
Antitumor efficacy and pharmacokinetic/pharmacodynamic correlation of axitinib. Clin Cancer Res . 2008 Nov 15;14(22):7272-83
Effect of axitinib in combination with chemotherapeutics and bevacizumab. Clin Cancer Res . 2008 Nov 15;14(22):7272-83