规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
mGluR2 ( EC50 = 285 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
AZD-8529 增强谷氨酸对 mGluR2 的作用,EC50 为 195 nM[1]。 25 μM 的 AZD-8529 不会引起 mGluR 的拮抗剂反应[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
AZD-8529(0.3 mg/kg,肌肉注射)可减少松鼠猴中尼古丁启动诱导和提示诱导的恢复[1]。 AZD-8529(30 mg/kg;腹腔注射)可降低自由活动大鼠伏隔核中尼古丁诱导的细胞外多巴胺增加[1]。动物模型:Sprague-Dawley大鼠[1] 剂量:10 mg/kg、30 mg/kg 给药方式:腹腔注射;尼古丁注射前 2 小时 结果:减少了自由活动大鼠伏隔核中由尼古丁(0.4 mg/kg,皮下)引起的细胞外多巴胺增加。
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动物实验 |
Sprague-Dawley rats
10 mg/kg, 30 mg/kg Intraperitoneal injection; 2 hours before nicotine injections |
参考文献 |
分子式 |
C24H24F3N5O3
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分子量 |
487.474275588989
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精确质量 |
487.18
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元素分析 |
C, 59.13; H, 4.96; F, 11.69; N, 14.37; O, 9.85
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CAS号 |
1092453-15-0
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相关CAS号 |
AZD-8529 mesylate; 1314217-69-0
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=CC(=CC2=C1C(=O)N(C2)CC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F)C4=NC(=NO4)CN5CCNCC5
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InChi Key |
IPCYZQQFECEHLI-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C24H24F3N5O3/c1-15-10-17(22-29-20(30-35-22)14-31-8-6-28-7-9-31)11-18-13-32(23(33)21(15)18)12-16-2-4-19(5-3-16)34-24(25,26)27/h2-5,10-11,28H,6-9,12-14H2,1H3
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化学名 |
7-methyl-5-[3-(piperazin-1-ylmethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methyl]-3H-isoindol-1-one
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别名 |
AZD8529; AZD-8529; AZD 8529
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~128.2 mg/mL (~71.4 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 6.25 mg/mL (12.82 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 62.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 + to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0514 mL | 10.2570 mL | 20.5141 mL | |
5 mM | 0.4103 mL | 2.0514 mL | 4.1028 mL | |
10 mM | 0.2051 mL | 1.0257 mL | 2.0514 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00755378 | Completed | Drug: AZD8529 Drug: Placebo |
Healthy Volunteer | AstraZeneca | September 2008 | Phase 1 |
NCT00765492 | Completed | Drug: AZD8529 Drug: Placebo |
Healthy Volunteer | AstraZeneca | October 2008 | Phase 1 |
NCT00886756 | Completed | Drug: AZD8529 Drug: Placebo |
Healthy | AstraZeneca | April 2009 | Phase 1 |
NCT02401022 | Completed | Drug: AZD8529 | Tobacco Use Disorder | National Institute on Drug Abuse (NIDA) |
July 2015 | Phase 2 |
NCT00921804 | Completed | Drug: AZD 8529 Drug: Risperidone |
Schizophrenia | AstraZeneca | June 2009 | Phase 2 |
Activity of AZD8529 at mGluRs using functional assays.Biol Psychiatry. 2015 Oct 1;78(7):452-62. |
AZD8529 decreased nicotine priming-induced and cue-induced reinstatement in squirrel monkeys.Biol Psychiatry. 2015 Oct 1;78(7):452-62. td> |
Effect of AZD8529 on nicotine and food self-administration in squirrel monkeys.Biol Psychiatry. 2015 Oct 1;78(7):452-62. td> |