AZD2906

别名: AZD2906; AZD-2906; AZD 2906.

目录号: V4249 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AZD2906 是一种新型、有效、选择性的糖皮质激素受体 (GR) 激动剂，可增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。

AZD2906 CAS号: 1034148-15-6
产品类别: Glucocorticoid Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

AZD2906 是一种新型、有效、选择性的糖皮质激素受体 (GR) 激动剂，可增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。 AZD2906 在人、大鼠 PBMC 和人、大鼠全血中 GR 时的 IC50 值分别为 2.2、0.3、41.6 和 7.5 nM。发现在最大耐受水平下两次口服剂量的 AZD2906 会增加大鼠骨髓中微核未成熟红细胞 (MIE) 的发生率。由于 GR 激动剂作为一类被认为不具有基因毒性，并且 AZD2906 在标准体外测试或大鼠肝脏彗星测定中的体内没有显示出活性，因此进行了调查研究以将 AZD2906 与参考传统 GR 激动剂泼尼松龙进行比较。这些研究重点关注血液和骨髓参数，因为据报道 GR 激活可诱导红细胞生成，而红细胞生成又会增加骨髓中的 MIE。在所有测试剂量下，两种化合物均引起几乎相同的微核频率小幅增加。血液学和骨髓参数也发生了直接可比较的变化，两个区室中的淋巴细胞显着减少，循环中性粒细胞数量显着增加。尽管没有证据表明红细胞生成增加表现为血液或骨髓中未成熟红细胞数量的增加，但组织病理学检查显示骨髓中的局灶区域，其中红细胞群富集，与萎缩的骨髓谱系相关。这可能是由于红细胞谱系的直接刺激或骨髓抑制的继发效应导致空置造血细胞室中的红细胞生成反弹增加。结论是，AZD2906 和泼尼松龙诱导的 MIE 频率增加是它们对骨髓的药理作用的结果，或者通过直接诱导红细胞生成，或者通过对细胞功能的一些其他未知影响，并且并不表明潜在的遗传毒性。泼尼松龙和其他 GR 激动剂数十年的临床使用证明，人类不存在致癌风险，这一结论得到了支持。

生物活性&实验参考方法

靶点	In human and rat PBMC and human and rat whole blood, AZD2906 is a selective glucocorticoid receptor (GR) with IC50 values of 2.2, 0.3, 41.6, and 7.5 nM, respectively [1].
体外研究 (In Vitro)	在人和大鼠 PBMC 以及人和大鼠全血中，AZD2906 是一种选择性糖皮质激素受体 (GR)，IC50 值分别为 2.2、0.3、41.6 和 7.5 nM [1]。 AZD2906 在按照现行ICH和OECD指南进行的细菌突变（Ames）试验中结果为阴性。 AZD2906 在按照现行ICH和OECD指南进行的小鼠淋巴瘤Tk基因突变试验中未显示活性（阴性结果）。 AZD2906 在使用小鼠淋巴瘤细胞进行的体外微核试验中未显示活性（阴性结果）。在大鼠体内的代谢物谱分析未显示细菌致突变性的结构警示。基于大鼠全身定量放射自显影研究，该化合物及其代谢物未显示形成反应性代谢物的证据。
体内研究 (In Vivo)	治疗两天后，AZD2906（5、25、50 mg/kg，口服）可以增加大鼠骨髓中微核未成熟红细胞（MIE）的数量[1]。 AZD2906（5、25 mg/kg，口服）会导致大鼠胸腺中度至重度皮质淋巴细胞萎缩，并导致大鼠肝脏中糖原积聚[1]。给予雄性Wistar Han大鼠AZD2906（两次口服给药，间隔24小时），在5、25和50 mg/kg剂量下，与溶媒对照组相比，骨髓中微核化未成熟红细胞（MIE）的频率显著增加。当每只动物计数6000个未成熟红细胞时，增加具有统计学显著性（p < 0.001），是对照组值的3倍以上。在所有剂量水平均观察到MIE频率增加，但没有明显的剂量反应关系，可能是因为血药浓度远远超过其GR的IC50。 AZD2906 引起血液学参数变化：绝对网织红细胞数量显著减少（约44-55%），白细胞总数减少（约75%），淋巴细胞减少（约95-97%），单核细胞减少（约75%），嗜酸性粒细胞减少（85-100%），同时中性粒细胞数量轻微增加（65-73%）。在骨髓中，流式细胞术显示有核细胞总数减少（6-16%），淋巴样细胞减少（约58-59%）。组织病理学检查显示肝脏糖原积聚，胸腺皮质淋巴细胞中度至显著萎缩，以及骨髓普遍轻度萎缩，同时骨髓中髓系与红系细胞比例发生改变，有利于红系细胞富集或滞留。使用相同剂量（可增加骨髓微核频率）进行的大鼠肝脏彗星试验显示阴性结果，表明在肝脏中未引起直接DNA损伤。
细胞实验	使用小鼠淋巴瘤细胞进行了体外微核试验，但正文未提供详细的操作步骤。按照现行ICH和OECD指南进行了细菌突变试验和小鼠淋巴瘤Tk试验，。
动物实验	Animal/Disease Models: Male Wistar Han rat (10 weeks old) [1] Doses: 5, 25, 50 mg/kg Route of Administration: Orally for 2 days Experimental Results: All doses caused micronucleated immature erythrocytes (MIE) after analysis With the addition of standard 2000 IE. For the bone marrow micronucleus test: Groups of seven male Wistar Han rats were given two oral doses of AZD2906 (suspended in 0.5% w/v hydroxypropyl methylcellulose and 0.1% Tween 80 in 50 mM citrate buffer, pH 4.0) at 5, 25, or 50 mg/kg, 24 hours apart. Animals were killed 24 hours after the second dose. Bone marrow was collected from a femur, and smears were prepared, stained with acridine orange, and scored for micronucleated immature erythrocytes. For haematology and histopathology investigation: Groups of eight male rats were given two oral doses of vehicle, 5, or 25 mg/kg AZD2906 and killed 24 hours after the second dose. Blood was collected for haematology analysis. One femur was taken for flow cytometric analysis of bone marrow cell populations. The other femur (attached to tibia), liver, and thymus were collected, fixed, decalcified (for bone), processed, and embedded for histopathological examination by light microscopy.
药代性质 (ADME/PK)	In rats, following two oral doses, AZD2906 at 5 mg/kg achieved a Cmax of 643 nmol/L and an AUC of 7270 nmol·h/L. At 25 mg/kg, it achieved a Cmax of 2520 nmol/L and an AUC of 36400 nmol·h/L. The compound is highly protein-bound in both rat and human blood. A quantitative whole-body autoradiography study in rats showed no evidence of tissue retention of radioactivity (except in choroid and retinal pigment), indicating a lack of reactive metabolite formation and widespread distribution/elimination.
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	The maximum tolerated dose (MTD) in rats for two oral doses was 50 mg/kg. At doses of 5 and 25 mg/kg, AZD2906 induced glycogen accumulation in the liver and moderate to marked cortical lymphocytic atrophy in the thymus, which are expected pharmacological effects of GR agonism. No macroscopic evidence of damage to the gastrointestinal tract was observed at the tested doses. The study did not establish a No Observed Effect Level (NOEL) for the increase in bone marrow micronucleus frequency, as increases were seen at all tested doses.
参考文献	[1]. Micronucleus induction in the bone marrow of rats by pharmacological mechanisms. I: glucocorticoid receptor agonism. Mutagenesis. 2013 Mar;28(2):227-32.
其他信息	AZD2906 is a novel selective glucocorticoid receptor agonist discovered jointly by AstraZeneca and Bayer HealthCare Pharmaceuticals. The increased micronucleus frequency in rat bone marrow observed with AZD2906 is concluded to be a consequence of its pharmacological (GR agonist) effects and not indicative of genotoxic or carcinogenic potential. This conclusion is supported by: negative standard in vitro genotoxicity assays, negative in vivo comet assay, similar effects seen with reference GR agonist prednisolone, and the long-term clinical safety record of GR agonists like prednisolone. The proposed mechanism for increased MIE may involve GR-mediated stimulation of erythropoiesis (either direct or secondary to myelosuppression) or other unknown effects on bone marrow cell function, leading to an increased rate of erythroid cell division and potential micronucleus formation during accelerated erythropoiesis.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H25FN4O3
分子量	460.500109434128
精确质量	460.191
CAS号	1034148-15-6
相关CAS号	1034148-15-6;1034149-96-6;1034148-16-7 (1S2R isomer);
PubChem CID	25013811
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	4.3
tPSA	78.3
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	687
定义原子立体中心数目	2
SMILES	FC1C=CC(=CC=1)N1C2C=CC(=CC=2C=N1)O[C@H](C1C=NC(=CC=1)OC)[C@H](C)NC(C1CC1)=O
InChi Key	YDRQCGICZKAGCQ-LMKMVOKYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H25FN4O3/c1-16(30-26(32)17-3-4-17)25(18-5-12-24(33-2)28-14-18)34-22-10-11-23-19(13-22)15-29-31(23)21-8-6-20(27)7-9-21/h5-17,25H,3-4H2,1-2H3,(H,30,32)/t16-,25-/m0/s1
化学名	N-((1R,2S)-1-((1-(4-fluorophenyl)-1H-indazol-5-yl)oxy)-1-(6-methoxypyridin-3-yl)propan-2-yl)cyclopropanecarboxamide
别名	AZD2906; AZD-2906; AZD 2906.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~271.44 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~271.44 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1716 mL	10.8578 mL	21.7155 mL
	5 mM	0.4343 mL	2.1716 mL	4.3431 mL
	10 mM	0.2172 mL	1.0858 mL	2.1716 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。