| 规格 | 价格 | |
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| 1mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Betamethasone-d5 targets the glucocorticoid receptor (GR), an intracellular protein that, upon ligand binding, translocates to the nucleus to modulate gene expression. As a synthetic glucocorticoid, betamethasone binds to the GR with high affinity, leading to both transactivation and transrepression of target genes. This results in broad anti-inflammatory effects, suppression of immune responses, and acceleration of fetal lung maturation. The deuterated version retains the same receptor binding affinity and pharmacological activity as the non-labeled compound.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
倍他米松（母体化合物）通过与糖皮质激素受体结合发挥作用，从而激活抗炎基因并抑制促炎转录因子，例如 NF-κB 和 AP-1。体外实验表明，倍他米松可诱导多种细胞类型凋亡，并刺激基因表达变化，促进肺上皮细胞分化。由于倍他米松-d5 主要用作分析标准而非功能性检测，因此未详细列出其具体的 EC50 值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
倍他米松-d5通常不用于体内功能研究，因为它是一种用于定量倍他米松水平的分析标准品。然而，其母体化合物倍他米松具有明确的体内药理活性，包括抗炎、免疫抑制和促进胎肺成熟的作用。倍他米松在临床上用于孕妇以加速胎肺成熟，并用于治疗各种炎症和自身免疫性疾病。作为分析标准品，倍他米松-d5用于动物药代动力学研究，以追踪倍他米松的分布和代谢。
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| 酶活实验 |
倍他米松-d5的结合研究通常采用与非标记倍他米松相同的方法。这些方法包括使用糖皮质激素受体的竞争性放射性配体结合试验。将化合物与细胞裂解液或纯化的糖皮质激素受体（GR）蛋白在放射性标记的糖皮质激素（例如3H-地塞米松）存在下孵育。孵育后，分离结合的和游离的配体，并测量放射性。使用氘代形式作为竞争剂来确定结合亲和力和特异性。
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| 细胞实验 |
由于倍他米松-d5是一种分析标准品，因此通常不进行其体外细胞实验。然而，其母体化合物倍他米松可用于基于细胞的检测，以研究糖皮质激素受体（GR）的激活。表达GR的细胞（例如A549肺上皮细胞、HeLa细胞或原代淋巴细胞）用不同浓度的倍他米松处理。检测终点包括：通过免疫荧光法测量GR易位；通过RT-PCR或ELISA法定量GR靶基因（例如GILZ、MKP-1、IL-10）的表达；以及评估抗炎作用（例如，抑制刺激细胞中TNF-α或IL-6的产生）。
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| 动物实验 |
倍他米松-d5的体内动物实验方案通常是药代动力学或代谢研究的一部分。该化合物以特定剂量（例如1-10 mg/kg）通过静脉注射、肌肉注射或口服途径给予啮齿动物（例如大鼠或小鼠）。在给药后不同时间点（例如0、15、30、60、120、240、480分钟）采集血样。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆中倍他米松-d5的浓度，并使用氘代标准品对相同样本中的未标记倍他米松进行校准和定量。也可进行组织分布研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
倍他米松-d5 用作药代动力学研究中倍他米松定量分析的内标。其氘代（5 个氘原子）导致质量偏移，使其能够通过质谱法与未标记的化合物区分开来，同时保持几乎相同的化学和物理性质。这提高了生物样品中药物浓度测定的准确度和精密度。氘代形式稳定，在典型的分析条件下不会发生氘-氢交换。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于倍他米松-d5是一种分析标准品和研究工具，其毒理学数据报道并不广泛。母体化合物倍他米松是一种强效糖皮质激素，已知长期或高剂量使用会引起多种副作用，包括高血糖、免疫抑制、骨质疏松、肾上腺抑制、生长迟缓和库欣综合征。然而，作为一种稳定同位素标记化合物，倍他米松-d5在分析应用中使用浓度极低，因此其毒理学风险并不比未标记化合物高。使用时应遵守标准的实验室化学品安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
[2]. Schwab M, et, al. Effects of betamethasone administration to the fetal sheep in late gestation on fetal cerebral blood flow. J Physiol. 2000 Nov 1;528(Pt 3):619-32. [3]. Xie W, et, al. Betamethasone affects cerebral expressions of NF-kappaB and cytokines that correlate with pain behavior in a rat model of neuropathy. Ann Clin Lab Sci. Winter 2006;36(1):39-46. [4]. Kubin ME, et, al. Clinical Efficiency of Topical Calcipotriol/Betamethasone Treatment in Psoriasis Relies on Suppression of the Inflammatory TNFα - IL-23 - IL-17 Axis. Acta Derm Venereol. 2017 Apr 6;97(4):449-455. [5]. Hofmann TH, et, al. Various glucocorticoids differ in their ability to induce gene expression, apoptosis and to repress NF-kappaB-dependent transcription. FEBS Lett. 1998 Dec 28;441(3):441-6. |
| 其他信息 |
倍他米松-d5的分子式为C22H24D5FO5，分子量为397.49。未标记的倍他米松的CAS号为378-44-9。氘代形式用作液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)定量生物样品中倍他米松的内标。倍他米松是一种合成糖皮质激素，具有强效的抗炎和免疫抑制活性，临床上用于治疗各种炎症和自身免疫性疾病，以及促进胎儿肺成熟。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C22H24D5FO5
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|---|---|
| 分子量 |
397.49
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| 相关CAS号 |
Betamethasone;378-44-9
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5158 mL | 12.5789 mL | 25.1579 mL | |
| 5 mM | 0.5032 mL | 2.5158 mL | 5.0316 mL | |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2579 mL | 2.5158 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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